Кофеин-бензоат натрия 200мг/мл р-р п/к введ 1мл амп №10

Дозировка

200 мг/мл

Действующее вещество

Кофеин

Производитель

Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (Республика Беларусь)

Срок хранения

5 лет

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Номер регистрационного удостоверения

П N010971 от 29.03.2019

Состав

Активные вещества: кофеин - 80 мг, натрия бензоат - 120 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее средство

Код АТХ

N06BC01

Фармакодинамика:

Кофеин - метилксантин оказывающий психостимулирующий и аналептиче- ский эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в цен­тральной нервной системе сердце гладкомышечных органах скелетных мышцах жировой ткани способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвига­тельный) а также центр n.vagus оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную прово­димость в спинном мозге усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность стимулирует пси­хическую деятельность двигательную активность укорачивает время реак­ций временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобла­дает эффект стимуляции а в больших - эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание обычно оказывает положительный ино- хро­но- батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно­сосудистую систему (ССС) складывается из прямого стимулирующего дей­ствия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосред­ственное релаксирующее действие на сосудистую стенку что приводит к расширению сосудов сердца скелетных мышц и почек при этом тонус цере­бральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление (АД) изменяется под действием со­судистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исход­ном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его при артериальной ги­потензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. брон- ходилатирующий эффект) на поперечнополосатую - стимулирующее. По­вышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клу­бочках).

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных кле­ток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз повышает липолиз.

Фармакокинетика:

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Концентрации в ликво­ре и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В слюне концентрация кофеина составляет 65-85 % его кон­центрации в плазме.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образовани­ем диметил- и монометилксантинов диметил- и монометилмочевой кислоты триметил- и диметилаллантоина производных уридина. Основной путь метабо­лизма - образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1А2 диметилксантинов (теофиллина параксантина) обладающих фармакологической активно­стью (72-80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (Т1/2) кофеина составляет 25-45 ч у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных ферментов элиминация кофеина замедлена Т1/2 составляет 80 ± 23 ч в возрасте 3-5 меся­цев он уменьшается до 144 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составля­ет 155 мл/кг/ч у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30 - 50 % по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10 % вве­денной дозы выделяется в неизмененном виде.

Показания:

Снижение умственной и физической работоспособности сонливость голов­ная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень) умеренная артериальная гипо­тензия угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС оксидом углерода при асфиксии новоро­жденных) восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам) тревожные расстройства (агорафобия панические расстройства) органические заболевания сердечно­сосудистой системы (ССС) (в т.ч. острый инфаркт миокарда атеросклероз) пароксизмальная тахикардия частая желудочковая экстрасистолия артери­альная гипертензия нарушения сна детский возраст до 12 лет (для перораль­ных ЛФ) детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения).

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спон­танным абортам замедлению внутриутробного развития плода аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Проникает в грудное молоко в небольшом количестве но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Способ применения и дозы:

П/к: взрослым по 1 мл 10 - 20 % раствора (100-200 мг); детям (в зависимости от возраста) - по 025 - 1 мл 10 % раствора (25-100 мг).

Высшая разовая доза - 04 г высшая суточная доза - 1 г.

В офтальмологической практике вводят взрослым субконъюнктивально в ви­де 10 % раствора по 03 мл 1 раз в день (30 мг).

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: возбуждение тревожность тремор беспокой­ство головная боль головокружение эпилептические припадки усиление рефлексов тахипноэ бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС повышенная утомляемость сонливость мышечное напряжение.

Со стороны ССС: сердцебиение тахикардия аритмии повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа при длительном применении - привыкание ле­карственная зависимость; при субконъюнктивальном введении - кратковре­менная боль небольшой локальный отек с возможным появлением единич­ных петехий.

Передозировка:

Симптомы: гастралгия ажитация тревожность возбуждение двигательное беспокойство спутанность сознания делирий обезвоживание тахикардия аритмия гипертермия учащенное мочеиспускание головная боль повышен­ная тактильная или болевая чувствительность тремор или мышечные подер­гивания; тошнота и рвота иногда с кровью; звон в ушах эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - бо­лее 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние трево­ги тремор головную боль спутанность сознания экстрасистолию.

У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плаз­ме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство тахипноэ тахи­кардия тремор болезненный вздутый живот или рвота повышение рефлек­са Моро при более высоких концентрациях - судороги.

Взаимодействие:

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие до­зы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов примидона противо­судорожных ЛС (производные гидантоина особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина перо­ральных контрацептивных ЛС дисульфирама ципрофлоксацина норфлок- сацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Кофеинсодержащие напитки и др. ЛС стимулирующие ЦНС - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) фуразолидон прокарбазин и селеги- лин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС.

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приво­дить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергически­ми бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции ЦНС и др. ад­дитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и возможно др. ксантинов увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания:

Следует иметь в виду что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (ЦНС) (сонливость депрессия).

Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов в результате может развиваться как эффект сти­муляции сердца так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперацион­ном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат но не кофеин-бензоат натрия.

Не принимать перед сном.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При приеме внутрь в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию вни­мания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ со­пряженных с необходимостью концентрации внимания.