Адрес: Аптека №140 (ул. Красная, 154
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптека №149 (ул. Нагорная, 56
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптека №174 (ул. Динамовская, 130
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптека №186 (ул. Заречное шоссе, 33)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптека №214 (с.Завьялово, ул.Гольянская, 1б (Завьяловская ЦРБ)
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптека №215 (ул. Пушкинская, 283
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптека №230 (ул. Ракетная, 32а)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптека №51 (ул. Баранова, 79
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптека №74 (ул. Пушкинская, 152
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №206 (д. Хохряки, ул. Тепличная, 33
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №210 (ул. Ленина, 87Б
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №216 (ул. им. 50-летия ВЛКСМ, 49
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №218 (ул. Ильфата Закирова, 16
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №232 (ул. Восточная, 7
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №240 (ул. Воткинское шоссе, 45)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №246 (ул. Бородина, 7)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №253 (ул. Красноармейская, 132)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №259 (г. Ижевск, ул. Орджоникидзе, 38)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №261 (г. Ижевск, ул. Серова, 65)
В наличии
В наличии
Адрес: Фармация аптека №1 (ул. Пушкинская, 213
)
В наличии
В наличии
Адрес: Фармация аптека №131 (ул. Союзная, 7
)
В наличии
В наличии
Адрес: Фармация аптека №170 (ул. Труда, 1
)
В наличии
В наличии
Адрес: Фармация аптека №3 (ул. Дзержинского, 3
)
В наличии
В наличии
Адрес: Фармация аптека №92 (ул. Дзержинского, 46
)
В наличии
В наличии
Дозировка
10 мг
Действующее вещество
Мемантин
Производитель
Озон ООО (Россия)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
ЛП-004105 от 26.01.2017
Состав
- Дозировка 10,0 мг
- Действующее вещество: мемантина гидрохлорид - 10,0 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -64,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) -14,0 мг, кроскармеллоза натрия -4,0 мг, повидон-К25 - 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг.
- Состав оболочки: гипромеллоза -1,7 мг, макрогол-4000 - 0,4 мг, титана диоксид - 0,9 мг.
Фармакотерапевтическая группа
- деменции средство лечения
Фармакодинамика
- Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности М-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторах) способствует как возникновению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.
- Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Мемантин обладает абсолютной биодоступностью, равной примерно 100%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmах) составляет от 3 до 8 часов. Отсутствуют данные о влиянии пищи на всасывание мемантина.
- Распределение
- Суточная доза 20 мг создает равновесную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль/л) с большими индивидуальными вариациями. При назначении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано соотношение средней концентрации в спинномозговой жидкости (СМЖ) к концентрации в плазме, равное 0,52. Объем распределения равен около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы.
- Метаболизм
- В организме около 80% циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде родоначальников класса. Основные метаболиты: N-4-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях (in vitro) опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен.
- В исследовании при приеме внутрь меченого 14С-мемантина более 84% дозы выводилось в течение 20 дней, более 99% экскретировалось почками.
- Выведение
- Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (t1/2) 60-100 ч. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Сlобщ) составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть которого обусловлена тубулярной секрецией.
- Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9 (см. раздел "Особые указания"). Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной на вегетарианскую, или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов.
- Линейность
- В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.
- Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь
- При ежедневном приеме 20 мг мемантина его концентрация в СМЖ равна значению ki (константе ингибирования), которое в лобной коре равно 0,5 мкмоль/л.
Показания
- Лечение болезни Альцгеймера от средней до тяжелой степени.
Противопоказания
- - Гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- - тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- - беременность, период грудного вскармливания;
- - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- - непереносимость галактозы, дефицит лактазы, лактазная недостаточность.
- С осторожностью:
- Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе; инфаркт миокарда в анамнезе; сердечная недостаточность (III-IV классы по классификации NYHA); неконтролируемая артериальная гипертензия; одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), обильный прием щелочных желудочных буферов, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.); почечная недостаточность; печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
- Беременность и лактация:
- Беременность
- Клинические данные, полученные у беременных, отсутствуют. Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять при беременности в отсутствии явной необходимости.
- Грудное вскармливание
- Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить. Женщинам, принимающим мемантин, следует отказаться от грудного вскармливания.
- Фертильность
- В доклинических исследованиях мужской и женской фертильности нежелательное влияние мемантина не выявлено.
Способ применения и дозы
- Режим дозирования
- Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями.
- Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость мемантина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.
- Взрослые
- Подбор дозы
- Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Для снижения риска нежелательных реакций поддерживающая доза достигается подбором по 5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме:
- Неделя 1 (дни 1-7):
- Рекомендуемая доза - 5 мг ( 1/2 таблетки с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней.
- Неделя 2 (дни 8-14):
- Рекомендуемая доза - 10 мг (1 таблетка с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней.
- Неделя 3 (дни 15-21):
- Рекомендуемая доза - 15 мг (1 1/2 таблетки с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней.
- Начиная с 4 недели:
- Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки.
- Поддерживающая доза
- Рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг в сутки.
- Пациенты пожилого возраста
- На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки в соответствии с вышеописанным.
- Пациенты с нарушением функции почек
- У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) изменение дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) доза составляет 10 мг/сут. Если она хорошо переносится в течение, по меньшей мере, 7 дней, ее можно повысить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза составляет 10 мг/сут.
- Пациенты с нарушением функции печени
- У пациентов с легким или средней степени нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) изменение дозы не требуется. Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать мемантин пациентам с тяжелым нарушением функции печени.
- Дети и подростки
- Вследствие отсутствия данных об эффективности и безопасности мемантин не рекомендован детям младше 18 лет.
- Способ применения
- Мемантин принимают 1 раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время каждый день. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, допускается принимать независимо от приема пищи.
Побочные действия
- Резюме профиля безопасности
- В клинических исследованиях деменции легкой и средней степени, включавших 1784 пациента, получивших мемантин, и 1595 пациентов, получивших плацебо, общая частота нежелательных реакций при применении мемантина не отличалась от таковой для плацебо; тяжесть нежелательных реакций, как правило, колебалась от легкой до средней степени.
- Наиболее частными нежелательными реакциями с более частой, чем группе плацебо частотой возникновения, были головокружение (6,3 и 5,6% соответственно), головная боль (5,2 и 3,9%), запор (4,6 и 2,6%), сонливость (3,4 и 2,2%) и артериальная гипертензия (4,1 и 2,8%). Представленный ниже перечень нежелательных реакций включает опыт клинических исследований и пострегистрационные данные. В каждой частотной группе нежелательные реакции перечислены в порядке снижения степени их серьезности.
- Нежелательные явления, представленные ниже, распределены по системно-органным классам и частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (не может быть оценена по данным, имеющимся в наличии).
- Инфекции и инвазии: нечасто - грибковые инфекции.
- Со стороны иммунной системы: часто - гиперчувствительность к препарату.
- Психические расстройства: часто - сонливость; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации1; частота неизвестна - психотические реакции2.
- Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушение равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги.
- Со стороны сердца: нечасто - сердечная недостаточность.
- Со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления; нечасто - венозный тромбоз/тромбоэмболия.
- Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор; нечасто - рвота; частота неизвестна - панкреатит2.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение функциональных проб печени; частота неизвестна - гепатит.
- Общие расстройства и расстройства в месте введения: часто - головная боль; нечасто - утомляемость.
- 1 Галлюцинации наблюдались преимущественно у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера.
- 2 В пострегистрационном периоде получены отдельные сообщения.
- При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших мемантин.
Передозировка
- По результатам клинических исследований и пострегистрационного наблюдения получены лишь ограниченные данные по передозировке.
- Симптомы
- Относительно большая передозировка (200 мг и 105 мг/день в течение 3 дней соответственно) проявлялась только утомляемостью, слабостью и (или) диареей, либо симптомы отсутствовали. У пациентов с передозировкой <140 мг либо с неизвестной дозой наблюдались симптомы со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и (или) желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).
- В наиболее тяжелом случае - приеме 2000 мг мемантина - летальный исход не возникал, однако он сопровождался нарушениями со стороны центральной нервной системы: кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией. Пациенту были назначены симптоматическое лечение и плазмаферез. Наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий.
- В другом зарегистрированном случае пациент также выжил и выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания.
- Лечение
- В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота от интоксикации или передозировки нет. Следует воспользоваться стандартными клиническими процедурами для удаления действующего вещества, например, активированный уголь (нарушает возможную кишечно-печеночную рециркуляцию), закисление мочи, форсированный диурез.
- При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить тщательное симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
- В силу фармакологических эффектов и механизма действия мемантина могут возникать следующие взаимодействия:
- - Механизм действия предполагает, что при одновременном применении с антагонистами NMDA-рецепторов, к которым относится мемантин, может усиливаться действие леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов. При одновременном применении мемантина с барбитуратами и нейролептиками действие последних может снижаться. Одновременное применение мемантина и противосудорожных средств, дантролена или баклофена может изменить их действие, поэтому может потребоваться коррекция дозы последних.
- - Вследствие риска фармакотоксического психоза следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином. Данные препараты являются химически родственными антагонистами NMDA-рецепторов. Данный риск также характерен кетамину и декстрометорфану (см. раздел "Особые указания"). Описан случай риска подобного взаимодействия между мемантином и фенитоином.
- - Прочие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же почечную катионную транспортную систему, как и амантадин, вероятно, могут взаимодействовать с мемантином, приводя к потенциальному риску увеличения содержания этих веществ в плазме крови.
- - Существует возможность снижения концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном применении его с мемантином или любой комбинации, содержащей гидрохлоротиазид.
- - В пострегистрационных исследованиях были описаны отдельные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты.
- В фармакокинетических исследованиях однократный прием мемантина здоровыми добровольцами не приводил к фармакокинетическому взаимодействию с глибенкламидом/метформином или донепезилом.
- Клинические исследования у здоровых добровольцев не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.
- Мемантин не ингибирует изоферменты CYP1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержашую монооксигеназу, эпоксидгидролазу, или сульфатирование in vitro.
Особые условия
- Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.
- Следует избегать одновременного применения препарата с другими блокаторами NMDA-рецепторов, включая амантадин, кетамин и декстрометорфан. Эти соединения действуют на ту же рецепторную систему, что и мемантин, вследствие чего нежелательные реакции (преимущественно со стороны центральной нервной системы) могут более частыми или выраженными (см. также раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
- Некоторые факторы, которые могут повышать pH мочи (см. раздел "Фармакокинетика"), требуют тщательного наблюдения за пациентом. К подобным факторам относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или чрезмерное потребление щелочных желудочных буферов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз (ПТА) или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.
- Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по NYНA) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Данные по таким пациентам ограничены, поэтому они требуют тщательного наблюдения врача.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
- У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и работы со сложными механизмами.