Действующее вещество
Парацетамол+аскорбиновая к-та+римантадин+рутозид+лоратадин
Производитель
ФармВилар НПО ООО
Состав
Действующие вещества: парацетамол - 360 мг, аскорбиновая кислота - 300 мг, кальция глюконата моногидрат - 100 мг, римантадина гидрохлорид - 50 мг, рутозида тригидрат (в пересчете на рутозид) - 20 мг, лоратадин - 3 мг;
вспомогательные вещества: лимонная кислота - 716 мг, натрия гидрокарбонат - 584 мг, сорбитол - 97,85 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) - 75 мг, изолейцин - 75 мг, ароматизатор клюквенный или малиновый (ароматизатор пищевой порошкообразный "Клюква 924" или "Малина 909") - 75 мг, ацесульфам калия - 20 мг, аспартам - 20 мг, повидон (повидон К-30) - 3,75 мг, краситель красный свекольный (Е 162) - 0,4 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки с шероховатой поверхностью от светло- розового до темно-розового цвета с более светлыми и темными вкраплениями с фаской, с характерным запахом. Допускаются вкрапления зеленовато-желтого цвета. Гигроскопичны.
Фармакотерапевтическая группа
ОРЗ и "простуды" симптомов средство устранения
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат обладает противовирусным интерфероногенным жаропонижающим обезболивающим антигистаминным и ангиопрогекторным действием.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.
Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов способствует нормальной проницаемости капилляров свертываемости крови регенерации тканей играет положительную роль в развитии иммунных реакций организма восполняет дефицит витамина С.
Кальция глюконат как источник ионов кальция предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов обуславливающих геморрагические процессы при гриппе и острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ) оказывает антиаллергическое действие (механизм неясен).
Римантадин обладает противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А. Блокируя М2-каналы вируса гриппа А. нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе вызванном вирусом В римантадин оказывает антитоксическое действие.
Рутозид является ангиопротектором. Уменьшает проницаемость капилляров отечность и воспаление укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.
Лоратадин - блокатор Н1-гистамииовых рецепторов предупреждает развитие отека тканей связанного с высвобождением гистамина.
Фармакокинетика:
Парацетамол. Абсорбция высокая. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами конъюгация с сульфатами окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты которые впоследствии конъюгируют с глутатионом а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно) CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метокси-парацетамола которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью. Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюгатов только 3 % в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
Аскорбиновая кислота абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). Связь с белками плазмы - 25 %. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки запор или диарея глистная инвазия лямблиоз) употребление свежих фруктовых и овощных соков щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 4 ч. Легко проникает в лейкоциты тромбоциты а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах лейкоцитах печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками через кишечник с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты) резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Кальция глюконат. Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола pH особенностей диеты и наличия факторов способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция. Около 20 % выводится почками остальное количество (80 %) - кишечником.
Римантадин. После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Связь с белками плазмы - около 40 %. Объем распределения - 17-25 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше чем плазменная. Метаболизируется в печени. Более 90 % выводится почками в течение 72 ч в основном в виде метаболитов 15 % - в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина. Рутозид. Время максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 1-9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. Период полувыведения - 10-25 ч.
Лоратадин. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает па 50 %. Связь с белками плазмы - 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания:
Этиотропное лечение гриппа типа А симптоматическое лечение "простудных" заболеваний гриппа и ОРВИ сопровождающихся повышением температуры болями в мышцах головной болью ознобом у взрослых.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам входящим в состав препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; желудочно-кишечные кровотечения: гемофилия; геморрагический диатез; гипопротромбинемия: портальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность; беременность период грудного вскармливания; заболевания щитовидной железы острые заболевания почек печени (острый гломерулонефрит острый пиелонефрит острый гепатит либо обострение хронических заболеваний данных органов); хронический алкоголизм; гиперкальциемия выраженная гиперкальциурия нефроуролитиаз саркоидоз одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий); непереносимость фруктозы: фенилкетонурия.
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Ограничение применения при эпилепсии церебральном атеросклерозе сахарном диабете дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы гемохроматозе сидеробластной анемии талассемии гипероксалурии почечнокаменной болезни дегидратации электролитных нарушениях (риск развития гиперкальциемии) диарее синдроме мальабсорбции кальциевом нефроуролитиазе (в анамнезе) гиперкальциурии; одновременный или в течение предшествующих 2-х недель прием ингибиторов моноаминооксидазы трициклических антидепрессантов; при одновременном приеме препаратов способных отрицательно влиять на печень (например индукторов микросомальных ферментов печени). Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с рецидивным образованием уратных камней в почках; прогрессирующие злокачественные заболевания; бронхиальная астма.
Пожилые пациенты с артериальной гипертензией (повышается риск развития геморрагического инсульта за счет входящего в состав препарата римантадина).
Беременность и лактация:
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Растворить таблетку в половине стакана кипяченой теплой воды. Употребить сразу после растворения. Перед употреблением раствор размешать.
Взрослым: принимать по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды в течение 3-5 дней (не более 5 дней) до исчезновения симптомов болезни.
При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Побочные эффекты:
В соответствии с входящими в состав компонентами.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная возбудимость сонливость тремор гиперкинезия головокружение головная боль "приливы" крови к лицу.
Со стороны пищеварительной системы: поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки диспепсия сухость слизистой оболочки во рту отсутствие аппетита вздутие живота (метеоризм) понос (диарея).
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия.
Со стороны органов кроветворения: изменения показателей крови. Необходим контроль.
Аллергические реакции: ангионевротический отек анафилактический шок кожная сыпь зуд крапивница.
Со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия глюкозурия).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции немедленно сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов тошнота диарея рвота боль в эпигастральной области; нарушение метаболизма глюкозы метаболический ацидоз (в т. ч. лактоацидоз) гипокалиемия тахикардия аритмия головная боль обострение сопутствующих хронических заболеваний. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени).
Порог передозировки может быть снижен у пожилых пациентов у пациентов принимающих определенные препараты (например индукторы микросомальных ферментов печени) алкоголь или страдающих истощением.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Промывание желудка симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови а также от времени прошедшего после его приема.
Взаимодействие:
Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин барбитураты рифампицин фенилбутазон трициклические антидепрессанты) этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
Римантадин усиливает возбуждающий эффект кофеина. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия замедляет выведение почками кислот увеличивает выведение лекарственных средств имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов). Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Лоратадин. Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в крови.
Особые указания:
Длительность применения - не более 5 дней.
Не применять при наличии метастазирующих опухолей.
Лицам склонным к употреблению этанола следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом поскольку парацетамол может оказывать повреждающее действие на печень.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки шипучие [со вкусом и ароматом клюквы] таблетки шипучие [со вкусом и ароматом малины].Упаковка:
По 10 таблеток в тубе из полипропилена в комплекте с крышкой из полиэтилена с силикагелевой вставкой.
По 1 тубе вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта