Ацетилсалициловая кислота Кардио 100мг таб п/о №30

Производитель

Алиум АО

Состав

на 1 таблетку:

Вспомогательных веществ для оболочки

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового (для дозировки 50 мг) или белого (для дозировки 100 мг), или голубого (для дозировки 300 мг) цвета, круглые, двоя­ковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Антиагрегантное средство

Фармакодинамика:

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1)в результате чего блокируется синтез простагландинов простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет по­давления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию вита­мин К-зависимых факторов свертывания (II VII IX X). Антиагрегантный эффект наибо­лее выражен в тромбоцитах так как они не способны повторно синтезировать циклоокси­геназу. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК использу­ются в профилактике и лечении инфаркта миокарда ишемической болезни сердца ос­ложнений варикозной болезни.

АСК оказывает также противовоспалительное жаропонижающее и анальгезирующее дей­ствие.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь АСК всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного трак­та. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту которая метаболизиру­ется главным образом в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов как фенилсалицилат глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота об­наруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит мед­леннее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая ки­слота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (Т 1/2) АСК из плазмы крови составляет около 15-20 минут. В от­личие от других сапицилатов при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виде негидролизированной АСК остальная часть выводится в виде салицила- тов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.

Показания:

- Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например сахарный диабет гиперлипидемия артериальная гипертензия ожирение курение по­жилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

- нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта мио­карда) и стабильная стенокардия;

- профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгово­го кровообращения);

- профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

- профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например аорто-коронарное шунтирование эндартерэктомия сонных артерий ангио­пластика и стентирование коронарных артерий ангиопластика сонных артерий);

- профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к АСК вспомогательным веществам в составе препара­та и другим НПВП;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагический диатез;

- бронхиальная астма индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочета­ние бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с переносимостью АСК;

- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

- беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IV функционального класса по классификации NYHA.

С осторожностью:

- метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

- с антикоагулянтами тромболитическими или антиагрегантными средствами;

- с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;

- с дигоксином;

- с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

- с вальпроевой кислотой;

- с алкоголем (алкогольные напитки в частности);

- с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

- с ибупрофеном.

Беременность и лактация:

Беременность

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное верхнее небо пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности преждевременное закрытие артериального протока у плода повышенную кровоточивость у матери и плода а назначение непосред­ственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния особенно у недо­ношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противо­показано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки пользы для матери и риска для плода предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

Период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается раз­витием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе корм­ление грудью следует немедленно прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат Ацетилсалициловая кислота КАРДИО желательно принимать перед едой запи­вая большим количеством жидкости. Препарат не принимают натощак!

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

- Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска:

50 - 100 мг в сутки или 300 мг через день.

- Профилактика повторного инфаркта миокарда нестабильная и стабильная стенокардия:

50 - 100 мг в сутки или 300 мг через день.

- Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальная доза 50-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того как воз­никло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/день. Че­рез 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повтор­ного инфаркта миокарда.

- Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения:

50-100 мг в сутки или 300 мг через день.

- Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах:

50 - 100 мг в сутки или 300 мг через день.

- Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто отмечаются тошнота изжога рвота боли в животе; редко - язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатипер­стной кишки желудочно-кишечные кровотечения (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями) преходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение головная боль сни­жение слуха шум в ушах что может быть признаком передозировки препарата (см. раз­дел Передозировка).

Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений гематом носовых кровотечений кровоточивости де­сен кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кро­вотечений к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией не достигших целевых показа­телей артериального давления (АД) и/или получавших сопутствующую терапию антикоа­гулянтными средствами) которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения бледность гипоперфу­зия).

Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд крапивница отек Квинке ринит отек слизистой оболочки полости носа ринит бронхоспазм кардио-респираторный дистресс синдром а также тяжелые реакции включая анафилактический шок

Со стороны мочевыделительной системы: есть сообщения о случаях развития нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.

Передозировка:

Передозировка может иметь тяжёлые последствия прежде всего у пожилых пациентов и у детей. Синдром салицилизма развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более 2-х суток вследствие применения токсических доз препарата в рам­ках неправильного терапевтического применения (хроническая интоксикация) или одно­кратного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).

Симптомы передозировки:

- при лёгкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг): головокружение шум в ушах снижение слуха повышенное потоотделение тошнота и рвота головная боль спутанность сознания тахипноэ гипервентиляция респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж многократный прием активированного угля форсированный щелочной диурез восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.

- при средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150 - 300 мг/кг - средняя сте­пень тяжести более 300 мг/кг - тяжелая степень отравления):

респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом гиперпирексия ги­первентиляция некардиогенный отек легких угнетение дыхания асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца выраженное снижение АД угне­тение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности характеризующееся гипокалиемией гипернатриемией гипонатриемией; нарушение мета­болизма глюкозы: гипергликемия гипогликемия (особенно у детей) кетоацидоз; шум в ушах глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ин­гибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии удлинение протромбинового вре­мени гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость спутанность сознания кома судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж многократный прием активированного угля форсированный щелочной диурез гемодиализ восстановление водно-электролитного ба­ланса и кислотно-щелочного состояния симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

При одновременном применении АСК усиливает действие некоторых лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными препа­ратами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных средств:

- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы;

- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови;

- при одновременном применении с антикоагулянтами тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин) отмечается увеличение риска кровотече­ний в результате синергизма основных терапевтических эффектов используемых средств;

- при одновременном применении с препаратами обладающими антикоагулянтным тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повре­ждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;

- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина что может привести к по­вышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);

- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции что может привести к передозировке;

- гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вы­теснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

- при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсич­ность за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы крови;

- НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в резуль­тате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отме­чается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов обуслов­ленного действием АСК что приводит к снижению кардиопротективных эффектов

- этанола (повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение време­ни кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).

Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой повышает концентрацию барбиту­ратов и солей лития в плазме крови.

Одновременное применение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечислен­ных ниже ЛС; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечислен­ных средств:

- любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается клинически значимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках);

- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозави­симое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования синтеза простагландинов обладающих сосудорасширяющим действием соответ­ственно ослабление гипотензивного действия. Клиническое снижение скорости клубочковой фильтрации отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того отмечается снижение положительного кардиопротективного действия инги­биторов АПФ назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недос­таточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах);

- препараты с урикозурическим действием - бензбромарон пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной ка­нальцевой экскреции мочевой кислоты);

- при одновременном назначении с системными глюкокортикостероидами (ГКС) (за исключением гидрокортизона применяемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабле­ние их действия.

Антациды содержащие магний и/или алюминий замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Препарат следует применять после назначения врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе сенной лихорадки полипоза носа хронических заболе­ваний дыхательной системы а также аллергических реакций на другие препараты (на­пример кожные реакции зуд крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение несколь­ких дней после приема в связи с чем возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости аб­солютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.

Сочетание АСК с антикоагулянтами тромболитиками и антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побоч­ных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.

При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена а после отмены ГКС возможна передозиров­ка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК).

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пожилых пациентов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как применение препарата Ацетилсалициловая кислота КАРДИО может вызвать головокружение.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 50 мг 100 мг и 300 мг.

Упаковка:

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 12 3 4 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению по­мещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта