Дозировка
400 мг
Количество в упаковке
21
Действующее вещество
Ацикловир
Производитель
Белупо лекарства и косметика д.д. (Хорватия)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
ЛСР-003653/07 от 30.12.2019
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| ядро | |
| активное вещество: | |
| ацикловир | 400 мг1 |
| вспомогательные вещества: повидон К30 — 11,198 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 22,396 мг; МКЦ — 89,586 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,8 мг; магния стеарат — 8,399 мг | |
| оболочка таблетки: Opadry розовый OY-24926 (гипромелоза — 4,958 мг, титана диоксид (Е171) — 1,229 мг, макрогол — 0,496 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,012 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,005 мг) — 6,7 мг | |
| 1 Теоретическое количество активного вещества увеличивается соответственно предусмотренной правилами максимальной влаге 6% (до 425,532 мг) |
Фармакологические действия
Противовирусное средство
Описание лекарственной формы
Эллиптические таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового цвета с риской на одной стороне.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном Молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации- 1,5-2 час.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной пункцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 час, при гемодиализе - 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Фармакодинамика
Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку с вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Показания
- Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
- Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
- Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и IIу больных с иммунодефицитом.
- В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
- Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicellazoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpeszoster).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Прием препарата противопоказан в период лактации.
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Препарат следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. Рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения парентеральной формы ацикловира в/в.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом. Рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии — 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата — 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 ч). У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6–12 мес для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом. Рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 ч).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения парентеральной формы ацикловира в/в.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, в течение которого существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса. Рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, т.к. в этом случае лечение будет более эффективным.
Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 ч с момента появления высыпаний.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения парентеральной формы ацикловира в/в.
Дети от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом в возрасте от 3 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы:
- 6 лет и старше — 800 мг внутрь 4 раза в сутки;
- от 3 до 6 лет — 400 мг внутрь 4 раза в сутки.
Более точную дозу можно определить из расчета 20 мг/кг (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса. Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. Нарушение функции почек). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Нарушение функции почек. Необходимо соблюдать осторожность. Следует обеспечить поддержание адекватного водного баланса. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата составляют:
- при Cl креатинина менее 10 мл/мин — 800 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 ч);
- при Cl креатинина 10–25 мл/мин — 800 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 ч).
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны ЖКТ: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Лабораторные показатели: переходящие незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, 1|ипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ажитация.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), периферические отеки.
Прочие: редко - алопеция, лихорадка, миалгия, нарушение зрения, лимфоаденопатия.
Взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Передозировка
Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов. Могут проявиться побочные явления со стороны ЦНС - судороги, тремор, летаргия.
При передозировке после приема внутрь необходимо вызвать рвоту (лучше всего в течение 30 минут после приема препарата) и принять абсорбенты.
В случае острой почечной недостаточности и анурии: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Особые указания
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.