Дозировка
250 мкг/мл
Действующее вещество
Эксенатид
Производитель
Бакстер Фармасьютикал Солюшнс ЭлЭлСи (Германия)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
Находящийся в употреблении препарат в шприц-ручке хранить при температуре не выше 25 °C не более 30 дней. Не замораживать. Предохранять от воздействия света
Номер регистрационного удостоверения
ЛС-002221 от 15.05.2014
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Эксенатид 250 мкг;
Вспомогательные вещества:
Натрия ацетат тригидрат 1,59 мг, уксусная кислота 1,10 мг, маннитол 43,0 мг, метакрезол 2,20 мг, вода для инъекций q.s. до 1 мл.
Характеристика
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Эксенатид 250 мкг;
Вспомогательные вещества:
Натрия ацетат тригидрат 1,59 мг, уксусная кислота 1,10 мг, маннитол 43,0 мг, метакрезол 2,20 мг, вода для инъекций q.s. до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Бесцветный прозрачный раствор.
Фармакокинетика
Всасывание
После подкожного введения пациентам с сахарным диабетом 2 типа эксенатид быстро всасывается и достигает средних максимальных концентраций в плазме через 2,1 часа. Средняя максимальная концентрация (Сmax) составляет 211 пг/мл и полная площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0–int) составляет 1036 пг×ч/мл после подкожного введения дозы 10 мкг эксенатида. При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 мкг до 10 мкг, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание Сmax. Одинаковое воздействие наблюдалось при подкожном введении эксенатида в область живота, бедра или плеча.
Распределение
Объем распределения эксенатида после подкожного введения составляет 28,3 л.
Метаболизм и выведение
Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9,1 л/ч и конечный период полувыведения составляет 2,4 часа. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы.
Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 часов после введения дозы.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением почечной функции (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у субъектов с нормальной почечной функцией; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, средний клиренс снижен до 0,9 л/ч (по сравнению с 9,1 л/ч у здоровых субъектов).
Пациенты с нарушением функции печени
Поскольку эксенатид в основном выводится почками, считается, что нарушение печеночной функции не изменяет концентрации эксенатида в крови.
Пожилые
Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.
Дети
Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.
Подростки (от 12 до 16 лет)
В фармакокинетическом исследовании, проводившемся с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа в возрастной категории от 12 до 16 лет, назначение эксенатида в дозе 5 мкг сопровождалось фармакокинетическими показателями, сходными с таковыми, наблюдавшимися во взрослой популяции.
Пол
Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается.
Раса
Раса не оказывает заметного влияния на фармакокинетику эксенатида. Коррекцию дозы с учетом этнического происхождения проводить не требуется.
Пациенты с ожирением
Не наблюдается заметной корреляции между индексом массы тела (ИМТ) и фармакокинетикой эксенатида.
Коррекцию дозы с учетом ИМТ проводить не требуется.
Фармакодинамика
Эксенатид (эксендин-4) представляет собой агонист рецепторов глюкагоноподобного полипептида и является 39‑аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид‑1 (ГПП‑1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета‑клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника.
Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП‑1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП‑1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета‑клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета‑клеток в присутствии повышенной концентрации глюкозы.
По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, производных сульфонилмочевины, производных D‑фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа‑глюкозидазы.
Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа за счет следующих механизмов.
Глюкозозависимая секреция инсулина: при гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета‑клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентрации глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.
Первая фаза инсулинового ответа: секреция инсулина в течение первых 10 минут, известная как «первая фаза инсулинового ответа», отсутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Кроме того, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета‑клеток при сахарном диабете 2 типа.
Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Секреция глюкагона: у пациентов с сахарным диабетом 2 типа на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако, эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.
Потребление пищи: введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи.
Опорожнение желудка: было показано, что введение эксенатида подавляет моторику желудка, что приводит к замедлению его опорожнения. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа терапия эксенатидом в монотерапии и в сочетании с метформином и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной концентрации глюкозы крови, а также показателя HbA1c улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.
Противопоказания
· Гиперчувствительность к эксенатиду или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата
· Сахарный диабет 1 типа или наличие диабетического кетоацидоза
· Тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
· Наличие тяжелых заболеваний желудочно-кишечного тракта с сопутствующим парезом желудка
· Беременность и грудное вскармливание
· Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата БАЕТА® у детей не установлена)
· Острый панкреатит
С осторожностью: панкреатит в анамнезе.
Способ применения и дозы
Препарат БАЕТА® вводится подкожно в область бедра, живота или плеча.
Начальная доза составляет 5 мкг, которую вводят два раза в сутки в любой момент в течение 60‑минутного периода времени перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжается без изменения дозы.
Через 1 месяц после начала лечения дозу препарата БАЕТА® можно увеличить до 10 мкг два раза в сутки.
При совместном назначении препарата БАЕТА® с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов, исходная доза метформина и/или тиазолидиндиона может не меняться. В случае комбинации препарата БАЕТА® с производным сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.
В случае комбинации препарата БАЕТА® с препаратом инсулина может потребоваться снижение дозы препарата инсулина с целью снижения риска гипогликемии.
Инструкция для пациента
Руководство по использованию шприц-ручки БАЕТА®
Раздел 1 |
Полностью прочтите данный раздел перед началом использования шприц ручки. Затем переходите к Разделу 2 — Подготовка к использованию. |
ЧТО ВАМ НЕОБХОДИМО ЗНАТЬ ОБ ИСПОЛЬЗОВАНИИ ВАШЕЙ ШПРИЦ‑РУЧКИ БАЕТА®
Баета® эксенатид раствор для подкожного введения в шприц-ручке 250 мкг/мл, 2,4 мл
|
10 мкг |
Прочтите внимательно эти инструкции ПЕРЕД началом использования шприц-ручки БАЕТА®.
Прочтите также Инструкцию по медицинскому применению препарата, находящуюся в картонной упаковке со шприц-ручкой БАЕТА®.
Для того чтобы получить наибольшую пользу от препарата БАЕТА® Вам необходимо правильно использовать шприц-ручку. Несоблюдение всех этих инструкций может привести к введению неправильной дозы, поломке шприц-ручки или к инфицированию.
Эти инструкции не заменяют беседу с лечащим врачом о состоянии здоровья или лечении. Если у Вас возникают проблемы во время использования шприц-ручки БАЕТА®, то обратитесь к лечащему врачу.
Руководство по использованию шприц-ручки БАЕТА® (2,4 мл)
ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ О ВАШЕЙ ШПРИЦ-РУЧКЕ БАЕТА®
· Препарат БАЕТА® вводят два раза в день; шприц-ручка содержит достаточно препарата для использования в течение 30 дней. Вам не нужно отмерять какие-либо дозировки, шприц-ручка отмеряет для Вас каждую дозировку.
· НЕ ПЕРЕНОСИТЕ ПРЕПАРАТ ИЗ ШПРИЦ-РУЧКИ В ШПРИЦ.
· В случае поломки или повреждения любой части шприц-ручки, не пользуйтесь этой шприц-ручкой.
· Не передавайте шприц-ручку или иглы другим лицам, так как это может привести к передаче инфекции.
· Не рекомендуется использовать шприц-ручку лицам с полной потерей зрения или с ослабленным зрением без помощи хорошо видящих людей. В этом случае потребуется помощь лица, обученного пользованию шприц-ручкой.
· Врачи или медицинский персонал должны соблюдать установленные правила обращения с иглами.
· Следуйте инструкциям относительно гигиенического проведения инъекций, рекомендованных лечащим врачом.
· Следуйте Разделу 2 только для того, чтобы подготовить новую шприц-ручку перед первым использованием.
· При выполнении каждой инъекции необходимо следовать Разделу 3 данного Руководства.
ОБ ИГЛАХ ШПРИЦ-РУЧКИ
· Шприц-ручка БАЕТА® совместима для использования с иглами производства Becton, Dickinson and Company (BD) для шприц‑ручек.
Нужно ли мне использовать новую иглу для каждой инъекции?
· Да. Не используйте иглы повторно.
· После проведения каждой инъекции отсоедините иглу. Это поможет предотвратить утечку раствора препарата БАЕТА®, образование пузырьков воздуха, снизить возможность засорения иглы и уменьшить риск инфицирования.
· Не нажимайте на кнопку введения дозы, если к шприц-ручке не прикреплена игла.
Как я должен выбрасывать свои иглы?
· Выбрасывайте использованные иглы в контейнер, устойчивый к прокалыванию или как рекомендовано лечащим врачом.
· Не выбрасывайте шприц-ручку с прикрепленной к ней иглой.
Представительство в России:
«Эли Лилли Восток С.А.», 123317, Москва, Пресненская наб. д. 10
Тел.: +7 (495) 258 50 01
Факс: +7 (495) 258 50 05
Руководство по использованию шприц-ручки БАЕТА® (1,2 мл)
ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ О ВАШЕЙ ШПРИЦ-РУЧКЕ БАЕТА®
· Препарат БАЕТА® вводят два раза в день; шприц-ручка содержит достаточно препарата для использования в течение 30 дней. Вам не нужно отмерять какие-либо дозировки, шприц-ручка отмеряет для Вас каждую дозировку.
· НЕ ПЕРЕНОСИТЕ ПРЕПАРАТ ИЗ ШПРИЦ-РУЧКИ В ШПРИЦ.
· В случае поломки или повреждения любой части шприц-ручки, не пользуйтесь этой шприц-ручкой.
· Не передавайте шприц-ручку или иглы другим лицам, так как это может привести к передаче инфекции.
· Не рекомендуется использовать шприц-ручку лицам с полной потерей зрения или с ослабленным зрением без помощи хорошо видящих людей. В этом случае потребуется помощь лица, обученного пользованию шприц-ручкой.
· Врачи или медицинский персонал должны соблюдать установленные правила обращения с иглами.
· Следуйте инструкциям относительно гигиенического проведения инъекций, рекомендованных лечащим врачом.
· Следуйте Разделу 2 только для того, чтобы подготовить новую шприц-ручку перед первым использованием.
· При выполнении каждой инъекции необходимо следовать Разделу 3 данного Руководства.
ОБ ИГЛАХ ШПРИЦ-РУЧКИ
· Шприц-ручка БАЕТА® совместима для использования с иглами производства Becton, Dickinson and Company (BD) для шприц‑ручек.
Нужно ли мне использовать новую иглу для каждой инъекции?
· Да. Не используйте иглы повторно.
· После проведения каждой инъекции отсоедините иглу. Это поможет предотвратить утечку раствора препарата БАЕТА®, образование пузырьков воздуха, снизить возможность засорения иглы и уменьшить риск инфицирования.
· Не нажимайте на кнопку введения дозы, если к шприц-ручке не прикреплена игла.
Как я должен выбрасывать свои иглы?
· Выбрасывайте использованные иглы в контейнер, устойчивый к прокалыванию или как рекомендовано лечащим врачом.
· Не выбрасывайте шприц-ручку с прикрепленной к ней иглой.
Представительство в России:
«Эли Лилли Восток С.А.», 123317, Москва, Пресненская наб. д. 10
Тел.: +7 (495) 258 50 01
Факс: +7 (495) 258 50 05
ХРАНЕНИЕ ШПРИЦ-РУЧКИ БАЕТА®
Как я должен хранить свою шприц-ручку БАЕТА®?
· Храните неиспользованную шприц-ручку БАЕТА® в оригинальной картонной упаковке в холодильнике при температуре 2–8 °С, в защищенном от света месте. Не замораживайте. Не используйте шприц-ручку БАЕТА®, если она была случайно заморожена.
· Во время использования шприц-ручка БАЕТА® должна храниться при температуре не выше 25 °С не более 30 дней.
· Не храните шприц-ручку БАЕТА® с присоединенной к ней иглой. Если иглу оставить присоединенной, то из шприц-ручки может вытекать раствор препарата БАЕТА®, и внутри картриджа могут образоваться пузырьки воздуха.
Храните шприц-ручку в местах, недоступных для детей.
Как долго я могу использовать шприц-ручку БАЕТА®?
· Вы можете использовать шприц-ручку БАЕТА® в течение 30 дней после первого применения при условии проведения процедуры по подготовке новой шприц-ручки. Через 30 дней после первого применения выбросите шприц-ручку БАЕТА®, даже если она не полностью пустая.
· Запишите дату первого использования шприц-ручки и дату через 30 дней в отведенных полях ниже:
Дата первого использования__________ Дата выбрасывания шприц-ручки__________
· Шприц-ручку БАЕТА® не следует использовать после окончания срока годности, указанного на этикетке.
Как я могу чистить свою шприц-ручку БАЕТА®?
· При необходимости протирайте шприц-ручку снаружи чистой, мягкой салфеткой.
· Во время обычного использования снаружи на кончике картриджа могут появиться белые частицы. Вы можете удалить их салфеткой или ватным тампоном, смоченными спиртом.
Пожалуйста прочитайте Инструкцию по медицинскому применению препарата БАЕТА®.
Для получения дополнительной информации обращайтесь к лечащему врачу.
Раздел 2 |
Прочтите и следуйте инструкциям данного раздела только после того, как Вы прочитали Раздел 1 — Что Вам необходимо знать об использовании шприц-ручки БАЕТА®. |
ПОДГОТОВКА К ИСПОЛЬЗОВАНИЮ
Подготовьте новую шприц-ручку перед первым использованием. Следуйте инструкциям по Подготовке новой шприц-ручки только один раз. Для повседневного использования не повторяйте подготовку новой шприц-ручки. Если Вы это сделаете, то препарат БАЕТА® закончится до истечения 30 дней использования.
ЧАСТИ ШПРИЦ-РУЧКИ БАЕТА®