Дозировка
16 мг
Действующее вещество
Бетагистин
Производитель
Медисорб АО (Россия)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
ЛП-004744 от 15.03.2018
Состав
- Состав на 1 таблетку:
- действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 16 мг или 24 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный); крахмал картофельный; лимонной кислоты моногидрат; повидон К-30 (поливинилпирролидон); кроскармеллоза натрия; тальк; кальция стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
- гистамина препарат
Фармакодинамика
- Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
- Влияние на гистаминергическую систему
- Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3-рецепторов.
- Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга.
- Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровообращение в головном мозге у человека.
- Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации.
- Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.
- Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
- Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах.
- Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
- Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
- Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
- Всасывание
- При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.
- Распределение
- Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
- Биотрансформация
- После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Cmax 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения (Т1/2) приблизительно 3,5 часа.
- Выведение
- 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится через почки. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина через почки или через кишечник незначительно.
- Линейность
- Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания
- Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
- - головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой);
- - снижение слуха (тугоухость);
- - шум в ушах.
- Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания
- - повышенная чувствительность к бетагистину и/или любому из компонентов препарата;
- - феохромоцитома;
- - непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью
- Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение бетагистина во время беременности допускается, если польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Период грудного вскармливания
- Неизвестно выделяется ли бетагистин с грудным молоком. Не следует принимать препарат во время грудного вскармливания. Вопрос о назначении лекарственного средства должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
Способ применения и дозы
- Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
- Максимальная суточная доза бетагистина - 48 мг.
- Таблетки 16 мг следует принимать по ½ или 1 таблетке 3 раза в сутки.
- Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.
- Пациенты пожилого возраста
- Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт применения предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
- Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью
- Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
Побочные действия
- Частота нежелательных реакций, которые наблюдались или во время проведения клинических исследований оригинального препарата, или/и были получены из спонтанных сообщений в пострегистрационном периоде, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000,<1/100); редко (>1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).
- Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактическая реакция, ангионевротический отек, крапивница;
- Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль;
- Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, диспепсия, частота неизвестна - рвота, ощущение тяжести в эпигастрии, абдоминальные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы;
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - зуд и сыпь.
- Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Передозировка
- У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
- Лечение: рекомендуется симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
- Бетагистин является аналогом гистамина, вследствие чего взаимодействие бетагистина с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов теоретически может снижать эффективность одного из этих лекарственных препаратов.
- Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.
- Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминооксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
Особые условия
- При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снижаться.
- У пациентов с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки препарат следует применять с осторожностью и под контролем лечащего врача.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
- По результатам клинических исследований считается, что влияние бетагистина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствует или незначительно, поскольку эффектов, потенциально влияющих на эту способность не обнаружено.
- Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.