Дозировка
0.5%
Действующее вещество
Бетаксолол
Производитель
Московский эндокринный завод ФГУП (Россия)
Срок хранения
2 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
ЛП-001193 от 04.02.2019
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
Бетаксолола гидрохлорид — 5,6 мг
в пересчете на бетаксолол основание — 5,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид — 8,0 мг,
Динатрия эдетата дигидрат — 0,1 мг,
(динатриевой соли
этилендиаминтетрауксусной кислоты дигидрат)
Бензетония хлорид —0,1 мг,
1 М раствор хлористоводородной — до pH от 6,0 до 7,8
кислоты или 1 M натрия гидроксида
Вода очищенная — до 1 мл.
Характеристика
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
Бетаксолола гидрохлорид — 5,6 мг
в пересчете на бетаксолол основание — 5,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид — 8,0 мг,
Динатрия эдетата дигидрат — 0,1 мг,
(динатриевой соли
этилендиаминтетрауксусной кислоты дигидрат)
Бензетония хлорид —0,1 мг,
1 М раствор хлористоводородной — до pH от 6,0 до 7,8
кислоты или 1 M натрия гидроксида
Вода очищенная — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакокинетика
Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы в переднюю камеру, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация. Сmах в передней камере определяется через 20 минут после инстилляции.
Наступление гипотензивного эффекта обычно наблюдается через 30 минут после закапывания, а максимальное снижение офтальмотонуса наступает примерно через 2 часа. После однократной инстилляции влияние на гипотензивный эффект сохраняется в течение 12 часов.
При местном применении препарата возможна системная абсорбция, концентрация в плазме ниже порога (2 нг/мл) обнаружения. Резорбтивное действие выражено незначительно. Связь с белками плазмы — 50%.
Период полувыведения (Т1/2) — 16–22 часа. Выводится главным образом почками в виде двух карбоновых кислот и в неизмененном виде (около 16% от применяемой дозы в неизмененном виде).
Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком незначительная.
Фармакодинамика
Бетаксолол — селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.
При местном применении бетаксолол снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, вследствие уменьшения продукции внутриглазной жидкости.
Данные о влиянии бетаксолола на продукцию внутриглазной жидкости получены при тонографии и флуорофотометрии.
Бетаксолол, по сравнению с другими бета-адреноблокаторами, не вызывает снижения кровотока в зрительном нерве. Бетаксолол может улучшать глазное кровообращение (перфузию). Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта «пелены» перед глазами (в отличие от миотиков).
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- синусовая брадикардия;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени без кардиостимулятора;
- кардиогенный шок;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких;
- тяжелые формы бронхиальной астмы (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные о влиянии бетаксолола на фертильность отсутствуют.
Беременность
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет.
Применение бетаксолола во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Согласно результатам эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено. Известно, что при пероральном приеме бета-адреноблокаторов существует риск задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого, у новорожденных могут наблюдаться признаки и симптомы бета-блокады (такие как брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) в тех случаях, когда бета‑адреноблокаторы принимались матерью до родов. При применении препарата бетаксолол во время беременности необходимо контролировать состояние новорожденных в течение первых дней жизни.
Грудное вскармливание
Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком и могут вызывать серьезные нежелательные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Маловероятно, что при местном применении терапевтических доз бетаксолола в грудном молоке будет присутствовать достаточное количество препарата для того, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-адреноблокады у новорожденных. В связи с тем, что риск развития системных эффектов не может быть исключен, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии бетаксололом, принимая во внимание необходимость продолжения грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.
Способ применения и дозы
Местно.
По всем показаниям: по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в день. Для уменьшения системных побочных эффектов после закапывания осторожно закрыть глаза, не моргать. Не открывать глаза на протяжении двух минут для лучшей абсорбции препарата.
У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.
Если требуемый уровень внутриглазного давления не достигается при монотерапии, следует назначить комбинированную терапию.
Длительность лечения определяет лечащий врач.
Применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется.
Переход с другой гипотензивной терапии
При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции бетаксолола 0,25% в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день.
При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до 1–2 капель 0,5% раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз два раза в день.
При переходе с терапии гипотензивным препаратом другой группы, кроме бета‑адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 0,25% раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия бетаксололом.
Применение в педиатрической популяции
Согласно ограниченным данным, бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при истинной врожденной глаукоме, инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае если польза превышает риск, рекомендуется использовать бетаксолол в минимальной доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном гипотензивном эффекте необходимо перейти на применение 2 раза в день с интервалом между инстилляциями 12 часов. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1–2 часов после первой инстилляции.
Побочные действия
Как и другие лекарственные препараты в форме глазных капель, бетаксолол может попадать в системный кровоток, что ведет за собой развитие системных побочных явлений.
Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).
Нарушения со стороны органа зрения
Очень часто: дискомфорт в глазах.
Часто: затуманивание зрения, повышенное слезоотделение.
Нечасто: точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз, образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз.
Редко: катаракта, снижение чувствительности роговицы, покраснение век.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: обморок.
Частота неизвестна: головокружение.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: брадикардия, тахикардия.
Частота неизвестна: аритмия.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: бронхоспазм, одышка, ринит.
Редко: кашель, ринорея.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота.
Редко: дисгевзия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: дерматит, сыпь, алопеция.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Редко: снижение либидо.
Психические нарушения
Редко: беспокойство, бессонница, депрессия.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Частота неизвестна: астения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: гиперчувствительность.
Наблюдались и другие нежелательные реакции, которые могут развиться и при применении местных бета-адреноблокаторов (сведения о частоте развития отсутствуют):
Нарушения со стороны иммунной системы
Системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Гипогликемия.
Психические нарушения
Ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психозы, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия, усугубление признаков и симптомов миастении gravis, парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения
Отслойка сосудистой оболочки глаза после фистулизирующих противоглаукомных операций, эрозия роговицы, птоз, диплопия.
Нарушения со стороны сердца
Боль в груди, ощущение сердцебиения, отеки, хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярного проведения или ухудшение степени блокады.
Нарушения со стороны сосудов
Феномен Рейно, похолодание и цианоз кистей и стоп, усугубление имеющейся перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Псориазоформная сыпь или обострение псориаза.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы
Миалгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Сексуальная дисфункция, импотенция.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Усталость.
Взаимодействие
Специальных исследований взаимодействия бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.
У пациентов, получающих бетаксолол и одновременно принимающих перорально другие бета‑адреноблокаторы, риск развития нежелательных реакций (как системных, так и местных) может быть выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.
При одновременном назначении бета-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения с пероральными формами блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета‑адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и препаратами, истощающими запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и выраженная брадикардия. Отмечались случаи развития мидриаза при одновременном применении бета-адреноблокаторов и эпинефрина.
При одновременном назначении бетаксолола с миорелаксантами и гипогликемическими средствами может наблюдаться усиление действия последних. Бета-адреноблокаторы могут уменьшать эффект адреналина, используемого для купирования анафилактических реакций. Следует применять с особой осторожностью у пациентов с атопией или анафилаксией в анамнезе. При совместном применении с симпатомиметиками — усиление их сосудосуживающего эффекта.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами, в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут.
Передозировка
При случайном проглатывании содержимого флакона могут развиться симптомы бета‑адреноблокады, включающие брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и бронхоспазм. Лечение симптомов передозировки должно быть симптоматическим и поддерживающим.
При местном применении избыточного количества препарата необходимо промыть глаза теплой водой.
Особые указания
Сахарный диабет
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии и больным сахарным диабетом лабильного течения, поскольку эти препараты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета‑адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптоматики.
Миастения
Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы и признаки, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).
Хирургия
Анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что больной принимает бетаксолол. Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!) отменены за 48 часов до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца (например, они могут блокировать действие адреналина).
Заболевания органов дыхания
Имеются сообщения о респираторных реакциях, включая смерть из-за бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой при применении некоторых бета- адреноблокаторов в офтальмологии.
Следует с осторожностью назначать бетаксолол пациентам с бронхиальной астмой умеренной и средней степени тяжести (в том числе в анамнезе), и пациентам с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести.
Анафилактические реакции
При применении бетаксолола пациентами с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может отмечаться более выраженная реакция на повторное введение этих аллергенов и невосприимчивость к стандартным дозам эпинефрина при купировании анафилактических реакций. Бетаксолол следует применять с осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (т.е. у пациентов с тяжелой формой болезни Рейно или с синдромом Рейно, а также с феохромоцитомой). При местном назначении бета‑адреноблокаторы могут попадать в системный кровоток и вызывать нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем. Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности, при применении бетаксолола.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и артериальной гипотензией терапия бета‑адреноблокаторами должна быть критически оценена с рассмотрением возможности лечения лекарственными препаратами других групп.
Необходим тщательный контроль за развитием признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Заболевания роговицы
Бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость глаз. У пациентов с заболеваниями роговицы препарат следует применять с осторожностью.
Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается сужением зрачка с помощью миотиков. Бетаксолол не оказывает влияния на диаметр зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками.
Отслойка сосудистой оболочки
Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, снижающих выработку внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фистулизирующих антиглаукоматозных операций.
Препарат содержит консерванты, которые могут осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Следует избегать прямого контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам, использующим контактные линзы, перед применением препарата следует снять линзы и установить их обратно не ранее, чем через 20 минут после инстилляции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.