Бусерелин-Лонг лиоф д/приг сусп в/м введ пролонг 3,75мг

Состав на один флакон

Действующее вещество:

Бусерелина ацетат                           3,93 мг

в пересчете на бусерелин               3,75 мг

Вспомогательные вещества:

DL-молочной и гликолевой

кислот сополимер                            200,0 мг

D-Маннитол                                     85,0 мг

Кармеллоза натрия                          30,0 мг

Полисорбат-80                                 2,0 мг

Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8%

Состав на 1 мл

D-Маннитол                                     8,0 мг

Вода для инъекций                          до 1,0 мл

Состав на один флакон

Действующее вещество:

Бусерелина ацетат                           3,93 мг

в пересчете на бусерелин               3,75 мг

Вспомогательные вещества:

DL-молочной и гликолевой

кислот сополимер                            200,0 мг

D-Маннитол                                     85,0 мг

Кармеллоза натрия                          30,0 мг

Полисорбат-80                                 2,0 мг

Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8%

Состав на 1 мл

D-Маннитол                                     8,0 мг

Вода для инъекций                          до 1,0 мл

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета

Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8%

Прозрачная бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия:

При прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

-        Беременность;

-        Период лактации;

-        Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4–6 месяцев.

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12–15 дней после инъекции Бусерелин-лонг), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0,1% и <1%), редко (>0,01% и <0,1%), очень редко (<0,01%), частота неизвестна (отдельные сообщения о нежелательных явлениях, при которых установить частоту не всегда возможно).

У мужчин и женщин:

Нарушения психики:

часто — частая смена настроения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто — нарушения сна, головная боль.

Нарушения со стороны сосудов:

очень часто — «приливы».

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто — крапивница, гиперемия кожи;

редко — ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна — при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин:

Нарушения со стороны сердца:

часто — сердцебиение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна — повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — усиленное потоотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто — неприятные ощущения в суставах.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

очень часто — изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения);

часто — боли внизу живота.

У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2–3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — диспепсические нарушения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна — усиленное потоотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна — мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто — задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

очень часто — снижение потенции редко требует отмены терапии);

часто — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто — «почечные отеки» — отеки лица, век, ног.

Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин‑лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Отпускают по рецепту.