Доксазозин-Тева 4мг таб №30

1 таблетка содержит:

Действующее вещество доксазозина мезилат (в пересчете на доксазозин) 1,2125 мг, 2,425 мг или 4,85 мг (1,00 мг, 2,00 мг или 4,00 мг);

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 76,2675/ 75,055/ 150,11 мг, лактоза (безводная) 40,00/ 40,00/ 80,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 1,20/ 1,20/ 2,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,12/ 0,12/ 0,24 мг, натрия лаурилсульфат 0,12/ 0,12/ 0,24 мг, магния стеарат 1,08/ 1,08/ 2,16 мг.

1 таблетка содержит:

Действующее вещество доксазозина мезилат (в пересчете на доксазозин) 1,2125 мг, 2,425 мг или 4,85 мг (1,00 мг, 2,00 мг или 4,00 мг);

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 76,2675/ 75,055/ 150,11 мг, лактоза (безводная) 40,00/ 40,00/ 80,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 1,20/ 1,20/ 2,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,12/ 0,12/ 0,24 мг, натрия лаурилсульфат 0,12/ 0,12/ 0,24 мг, магния стеарат 1,08/ 1,08/ 2,16 мг.

Таблетки 1 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой «D1» на одной стороне.

Таблетки 2 мг. Овальные таблетки белого цвета с риской и гравировкой «D2» на одной стороне.

Таблетки 4 мг. Овальные таблетки белого цвета с риской и гравировкой «D4» на одной стороне.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.

Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19–22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем О-деметилирования и гидроксилирования.

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации доксазозина.

В основном выводится через кишечник (65% в виде метаболитов и около 5% в неизмененном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1‑адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2–6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.

У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении «стоя» и «лежа».

Доксазозин эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Прием препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4–13%) отношения содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного обмена крови с ишемической болезнью сердца (ИБС), благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и липидный профиль приводит к снижению риска развития ИБС.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66–71% пациентов, начало действия — через 1–2 недели при регулярном применении, максимум — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адреноблокаторам; ДГПЖ в сочетании с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией в анамнезе; ДГПЖ в сочетании с нарушением проходимости верхних отделов мочевыводящих путей; хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, анурия, прогрессирующая почечная недостаточность; одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ 5), в том числе с силденафилом, тадалафилом и варденафилом; тяжелые нарушения функции печени (опыт применения недостаточен); период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца или другие заболевания сердца: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел «Особые указания»); нарушения мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет 1 типа, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; пожилой возраст, одновременное применение с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами.

До настоящего времени опыт применения препарата Доксазозин-Тева у больных артериальной гипертензией во время беременности недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, препарат Доксазозин‑Тева может назначаться при беременности только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли доксазозин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Доксазозин-Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат Доксазозин-Тева принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза — 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1–2 недели) до 2–4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2–4 мг/сутки.

При лечении пациентов с артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 недели. В последующем через каждые 1–2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг в сутки).

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек рекомендуется назначать препарат Доксазозин-Тева в обычных дозах.

Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата. Клинических данных о применении препарата Доксазозин-Тева у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно (см. раздел Противопоказания).

Препарат Доксазозин-Тева принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко, включая отдельные сообщения — менее 0,01%.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения.

Со стороны иммунной системы

Нечасто — реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ и питания

Часто — астения;

Нечасто — повышение аппетита, анорексия, увеличение массы тела.

Со стороны центральной нервной системы

Часто — головная боль, головокружение, сонливость;

Нечасто — депрессия, тревожность, бессонница тремор, гипестезии, обморок, преходящее нарушение мозгового кровообращения;

Очень редко — парестезии, постуральное головокружение.

Со стороны органа зрения

Очень редко — расплывчатость зрения, интраоперационный синдром дряблой радужки.

Со стороны органа слуха

Часто — вертиго;

Нечасто — звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто — ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, постуральная гипотензия;

Нечасто — стенокардия, инфаркт миокарда;

Очень редко — брадикардия, аритмия, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны дыхательной системы

Часто — кашель, одышка ринит, бронхит, инфекция верхних дыхательных путей;

Нечасто — носовое кровотечение;

Очень редко — бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто — диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе;

Нечасто — запор, метеоризм, рвота, диарея, гастроэнтерит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз;

Очень редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожных покровов

Часто — кожный зуд;

Нечасто — кожная сыпь;

Очень редко — крапивница, алопеция, пурпура.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Часто — боль в спине, груди, миалгия;

Нечасто — артралгия;

Очень редко — мышечная слабость, спазм мышц.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто — цистит, недержание мочи, периферические отеки, инфекция мочевыводящих путей;

Нечасто — дизурия, гематурия, учащенное мочеиспускание;

Редко — полиурия;

Очень редко — повышенный диурез, нарушение мочеиспускания, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы

Нечасто — импотенция;

Очень редко — гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Прочие

Часто — гриппоподобный синдром;

Нечасто — боль различной локализации;

Очень редко — слабость, недомогание.

Лабораторные показатели

Нечасто — гипокалиемия, гипогликемия;

Очень редко — уремия, креатининемия.

Доксазозин усиливает антигипертензивный эффект гипотензивных средств (при применении в комбинации с ними требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антибиотиков, гипогликемических средств для приема внутрь, урикозурических средств и непрямых антикоагулянтов.

Доксазозин не оказывает влияние на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — снижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Одновременное применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ 5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести к развитию артериальной гипотензии.

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.

Лечение: больного немедленно необходимо поместить в положение лежа, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови. Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Перед началом лечения пациентов с ДГПЖ препаратом Доксазозин-Тева следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи.

Как в начале терапии, так и при увеличении дозы препарата следует предупредить пациента о необходимости избегать ситуаций, в которых головокружение или слабость могут привести к травме.

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, пациентам, находящимся на малосолевой диете или получающих терапию диуретическими препаратами.

Рекомендуется регулярный контроль АД.

Поскольку препарат обладает сосудорасширяющим действием, следует с осторожностью назначать пациентам с такими заболеваниями сердца, которые требуют неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков; у пациентов с тяжелой ишемией миокарда слишком быстрое или выраженное снижение АД может привести к усилению симптомов стенокардии.

Особую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин-Тева больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

Следует с осторожностью назначать препарат Доксазозин-Тева одновременно с препаратами, влияющими на метаболизм в печени (например, циметидин).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Доксазозин-Тева с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата Доксазозин-Тева снижают.

С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»).

При одновременном применении препарата Доксазозин-Тева с ингибиторами ФДЭ 5 значительно возрастает риск развития выраженного снижения АД (см. раздел Противопоказания).

У некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был отмечен «интраоперационный синдром дряблой радужки» (ИСДР, разновидность синдрома узкого зрачка). Отдельные отчеты также были получены и при применении других блокаторов альфа1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов.

При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо проинформировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа1‑адренорецепторов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с техникой

В период лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По рецепту.