Госаптека 18
Gosapteka18
Смотреть
ГОСАПТЕКА
C 1923 года
8 800 3004 -399
+7 (3412) 399-399
будни с 08:00 до 20:00 выходные с 09:00 до 18:00
Внешний вид товара может отличаться от изображения на фотографии.

Дротаверин 20мг/мл р-р д/ин 2мл амп №10

Производитель: Биохимик АО
Отпускается по рецепту
Действующая цена
от 62 ₽
Форма выпуска
раствор для инъекций
Товар в наличии в следующих аптеках
Адрес: Аптека №229 (с. Сигаево, ул. Советская, 61/2 )
В наличии

Дозировка

20 мг/мл

Действующее вещество

Дротаверин

Производитель

Биохимик АО (Россия)

Срок хранения

2 года

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать)

Номер регистрационного удостоверения

ЛС-001642 от 09.06.2006

Состав

Активное вещество:

Дротаверина гидрохлорид — 0,02 г;

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит (натрия метасульфит) — 0,001 г; спирт этиловый 95% — 0,069 г; натрия сульфит безводный — 0,0002 г; динатрия эдетат дигидрат — 0,0001 г; бензэтония хлорид — 0,0001 г; лимонной кислоты моногидрат — 0,000825 г; натрия цитрат пентасесквигидрат — 0,00165 г; вода для инъекций — до 1 мл

Характеристика

Активное вещество:

Дротаверина гидрохлорид — 0,02 г;

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит (натрия метасульфит) — 0,001 г; спирт этиловый 95% — 0,069 г; натрия сульфит безводный — 0,0002 г; динатрия эдетат дигидрат — 0,0001 г; бензэтония хлорид — 0,0001 г; лимонной кислоты моногидрат — 0,000825 г; натрия цитрат пентасесквигидрат — 0,00165 г; вода для инъекций — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция — 100%. Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме — 45–60 мин.

Связь с белками плазмы — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета-глобулинами, а также липопротеины высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4'-дезэтилдротаверин, др. метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения препарата 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы. Фосфодиэстераза гидролизует циклический аденозинмонофосфат. Ингибирование фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата, который активируют циклической аденозинмонофосфат — зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) приводит к снижению ее аффинности к кальциево-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) поддерживает мышечное расслабление. Циклический аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

При процессе в искусственной среде дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз циклический аденозинмонофосфат в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, период лактации; детский возраст до 18 лет (для дозировки 80 мг), гиперчувствительность к сульфитам.

С осторожностью

Артериальная гипотензия в связи с риском развития коллапса, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическом действием, однако его применение при беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения польза риск.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных Дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Взрослым внутримышечно или подкожно — по 40–240 мг в 1–3 приема в сутки;

Для снятия острых почечнокаменных и желчнокаменных колик — внутривенно медленно, 40–80 мг;

Другие абдоминальные спастические боли: 40–80 мг внутримышечно или подкожно, при необходимости до 3 раз в сутки (не более);

Спазм кардии или пищевода: 80 мг внутримышечно.

Побочные действия

Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запоры.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.

Взаимодействие

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Передозировка

В высоких дозах нарушает AV-проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Особые указания

Введение препарата пациентам с артериальной гипотензией производится в положении «лежа» из-за опасности развития коллапса.

В состав раствора входит натрия сульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактический шок и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе).

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.