Действующее вещество
Дротаверин
Производитель
Озон ООО
Состав
1 таблетка содержит: дротаверина гидрохлорид – 40,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 20,00 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 16,60 мг, крахмал кукурузный – 10,00 мг, кроскармеллоза натрия – 4,00 мг, повидон-К25 – 3,50 мг, магния стеарат – 0,90 мг.
Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской и фаской. Допускается наличие мраморности.
Форма выпуска:
Таблетки 40 мг.
По 10, 14, 20, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Или по 10, 14, 20, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 20,00 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 16,60 мг, крахмал кукурузный – 10,00 мг, кроскармеллоза натрия – 4,00 мг, повидон-К25 – 3,50 мг, магния стеарат – 0,90 мг.
Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской и фаской. Допускается наличие мраморности.
Форма выпуска:
Таблетки 40 мг.
По 10, 14, 20, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Или по 10, 14, 20, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).
Противопоказания
-Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
-Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
-Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
-Период грудного вскармливания;
-Детский возраст (до 6 лет);
-Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
С осторожностью
Артериальная гипотензия, беременность, одновременный прием с леводопой, детский возраст (недостаточность клинического опыта применения).
-Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
-Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
-Период грудного вскармливания;
-Детский возраст (до 6 лет);
-Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
С осторожностью
Артериальная гипотензия, беременность, одновременный прием с леводопой, детский возраст (недостаточность клинического опыта применения).
Дозировка
40 мг
Показания к применению
-Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки;
-Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
-При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.);
-При головных болях напряжения;
-При дисменорее.
-Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
-При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.);
-При головных болях напряжения;
-При дисменорее.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы
Взаимное усиление спазмолитического действия.
С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.
С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом
Усиливает выраженность снижения артериального давления, вызванного этими препаратами.
Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%) Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, гамма и бета - глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»).
Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы
Взаимное усиление спазмолитического действия.
С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.
С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом
Усиливает выраженность снижения артериального давления, вызванного этими препаратами.
Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%) Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, гамма и бета - глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»).
Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.
Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной. В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Спазмолитическое средство
Фармакодинамика:
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию ионов Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са2+. In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.
Фармакокинетика:
Абсорбция
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmax) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.
Распределение In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма и бета-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение
Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.
Беременность и кормление грудью
По данным экспериментов на животных и ретроспективных исследований клинических данных дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.
Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Побочные явления
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (> 10%); часто (> 1%, <10%); нечасто (> 0,1%, < 1%); редко (> 0,01%, < 0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
-Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.
-Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, запор.
-Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).
-Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.
-Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, запор.
-Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).
Особые указания
Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.
Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Применение препарата у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление, транспортными средствами и работа с механизмами.
Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Применение препарата у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление, транспортными средствами и работа с механизмами.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослые
По 40 - 80 мг (1 - 2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.
Дети
Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
Дети старше 12 лет – максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.
В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Взрослые
По 40 - 80 мг (1 - 2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.
Дети
Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
Дети старше 12 лет – максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.
В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Информация
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом