Дозировка
0.75 мг
Действующее вещество
Левоноргестрел
Производитель
Майлэн Лабораториз Лимитед (Индия)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
ЛП-000078 от 22.08.2017
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| левоноргестрел | 0,75 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза гранулированная (лактоза, сукроза — сахароза, крахмал кукурузный) — 95,25 мг; полакрилин калия — 3 мг; магния стеарат — 1 мг |
Характеристика
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| левоноргестрел | 0,75 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза гранулированная (лактоза, сукроза — сахароза, крахмал кукурузный) — 95,25 мг; полакрилин калия — 3 мг; магния стеарат — 1 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы. После приема 1 табл. препарата Эскинор-Ф 0,75 мг Cmax левоноргестрела в плазме крови, равная 14,1 нг/мл, достигается через 1,6 ч. Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.
После достижения Cmax концентрация левоноргестрела снижается. Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в виде метаболитов. T1/2 составляет около 26 ч.
Фармакодинамика
Левоноргестрел — синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Препарат неэффективен, если имплантация уже произошла.
Эффективность. Прием препарата Эскинор-Ф рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — от 24 до 48 ч и 58% — от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенное влияние на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левоноргестрелу или любому другому компоненту препарата;
тяжелая печеночная недостаточность;
редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
беременность (в т.ч. предполагаемая);
период лактации;
детский возраст (до 16 лет).
С осторожностью: заболевания печени или желчевыводящих путей; желтуха (в т.ч. в анамнезе); болезнь Крона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эскинор-Ф нельзя применять во время беременности. Если беременность возникла при применении экстренного метода контрацепции, то на основании имеющихся данных неблагоприятный эффект препарата на плод не ожидается.
Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 ч.
Способ применения и дозы
Внутрь, в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.
После приема экстренного контрацептивного средства до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные методы контрацепции (например презерватив, цервикальный колпачок). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.
Необходимо принять 2 табл. не позднее 72 ч после незащищенного полового акта, при этом 2-ю табл. следует принять через 12 ч (но не позже чем через 16 ч) после приема 1-й табл.
Для достижения более надежного эффекта обе таблетки следует принять как можно быстрее после незащищенного полового акта (не позже чем через 72 ч).
Если в течение 3 ч после приема 1-й или 2-й табл. препарата Эскинор-Ф 0,75 мг возникла рвота, следует принять еще 1 табл. препарата Эскинор-Ф 0,75 мг.
Побочные действия
Частота побочных эффектов: очень часто — >1/10; часто — >1/100, <1/10.
Очень часто — тошнота, чувство усталости, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).
Часто — рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5–7 дней); если менструация не наступает в течение более длительного срока, необходимо исключить беременность. Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица.
Взаимодействие
При одновременном приеме препаратов — индукторов микросомальных ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.
Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) ЛС.
Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот препарата не существует.
Особые указания
Эскинор-Ф 0,75 мг следует применять исключительно для экстренной контрацепции.
Повторное применение препарата Эскинор-Ф 0,75 мг в течение одного менструального цикла не рекомендуется.
Эскинор-Ф 0,75 мг следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.
Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции. В большинстве случаев Эскинор-Ф 0,75 мг не оказывает влияние на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5–7 дней и изменении ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморока может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.
У подростков до 16 лет применение препарата возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога. Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. При заболеваниях ЖКТ (например болезнь Крона) эффективность препарата может снижаться.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и другими машинами не исследовалась. В случае развития головокружения следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармгруппы
Гестаген (Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты)
Фармдействия
контрацептивное