Действующее вещество
Дезлоратадин
Производитель
Озон ООО
Состав
- Состав на 1 таблетку:
- Действующее вещество: дезлоратадин - 2,5 мг.
- Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 85,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 25,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 3,0 мг; аспартам - 2,5 мг; магния стеарат - 1,2 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,8 мг
Фармакотерапевтическая группа
- противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакодинамика
- Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия).
- Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
- Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ
- Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
- Всасывание
- После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 ч.
- Распределение
- Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут. клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
- Метаболизм
- Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина
- Выведение
- Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2%) и через кишечник (< 7%) в неизмененном виде. Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).
Показания
- - Аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
- - крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи)
Противопоказания
- - Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или к лоратадину,
- - беременность и период грудного вскармливания,
- - детский возраст до 1 года,
- - фенилкетонурия.
- С осторожностью:
- Тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
- Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности.
- Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
- Внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку нужно растворить в небольшом количестве воды или яблочного сока (10-50 мл или 1/4 стакана), перед употреблением раствор необходимо перемешать.
- Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
- Детям от 6 до 11 лет - по 1 таблетке (2,5 мг) 1 раз в сутки.
- Детям от 1 года до 5 лет - по 1/2 таблетке (1,25 мг - 1/2 таблетки дозировкой 2,5 мг) 1 раз в сутки.
- При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.
- При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) лекарственный препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена
- Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Побочные действия
- Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее - 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).
- Со стороны иммунной системы: очень редко - зуд, сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, анафилаксия.
- Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, бессонница (у детей младше 2-х лет); очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
- Со стороны психики: очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, часто (у детей до 2-х лет) - диарея; очень редко - тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.
- Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - фотосенсибилизация.
- Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость, часто (у детей до 2-х лет) - лихорадка; очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна - астения.
- Пострегистрационный период
- Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия
- Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
- Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применения дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось появлениями серьезных побочных эффектов
- Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лекарственное взаимодействие
- Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромиционом, флуоксетином и циметидином.
- Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
- Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему, тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью
- Исследования по взаимодействию с другими лекарственными препаратами проводились только у взрослых пациентов.
Особые условия
- Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
- Следует соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, в особенности у пациентов детского возраста. В случае развития судорог следует прекратить применение препарата Эзлор Солюшн Таблетс.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
- Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.