Действующее вещество
Дидрогестерон + Эстрадиол
Производитель
Эбботт Биолоджикалз Б.В. (Нидерланды)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Номер регистрационного удостоверения
П N011361/01 от 31.08.2010
Состав
Фемостон® 1, 10 мг + 1 мг (дидрогестерон + эстрадиол), таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой серого цвета, содержит 1,03 мг эстрадиола гемигидрата, 1,0 мг в пересчете на эстрадиол, и 10 мг дидрогестерона.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются лактозы моногидрат, гипромеллоза (НРМС 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
пленочная оболочка: Опадрай®II 85F27664 серый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, краситель железа оксид черный (Е 172)).
Фемостон®, 1 мг (эстрадиол), таблетки. покрытые пленочной оболочкой белого цвета
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой белого цвета, содержит 1,03 мг эстрадиола гемигидрата, мг в пересчете на эстрадиол.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются лактозы моногидрат, гипромеллоза (НРМС 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
пленочная оболочка: Опадрай® Y-1-7000 белый (гипромеллоза (НРМС 2910), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).
Препарат Фемостон®, 1 содержит лактозы моногидрат (см.
раздел 2 листка-вкладыша).
Фармакологические действия
Противоклимактерическое средство комбинированное (эстроген+гестаген)
Описание лекарственной формы
Таблетки эстрадиола 1 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, с тиснением «S» над значком «6» на одной стороне и тиснением «379» — на другой.
Таблетки 1 мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой серого цвета, с тиснением «S» над значком «6» на одной стороне и тиснением «379» — на другой.
Ядро таблетки белого цвета.
Таблетки эстрадиола 2 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой розового цвета, с тиснением «S» над значком «6» на одной стороне и тиснением «379» — на другой.
Ядро таблетки белого цвета.
Таблетки 2 мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с тиснением «S» над значком «6» на одной стороне и «379» — на другой стороне.
Ядро таблетки белого цвета.
Фармакокинетика
После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается. Метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, который также подвергается печеночной биотрансформации. Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.
Дидрогестерон после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется полностью. Основной метаболит — 20-дигидродидрогестерон, присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 ч.
Фармакодинамика
Эстрадиол — эстроген, входящий в состав препарата Фемостон®, идентичен эндогенному эстрадиолу человека. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов: «приливы», повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых оболочек мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, болезненность при половом сношении). Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон® предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде, вызванную дефицитом эстрогенов. Прием препарата Фемостон® ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.
Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышающийся на фоне эстрогенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикостероидной активностью.
Сочетание 1 мг эстрадиола с дидрогестероном представляет собой современный низкодозированный режим ЗГТ.
Показания
Препарат Фемостон® 1 применяется у взрослых для:
- заместительной гормональной терапии расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в перимено паузе (не ранее, чем через 6 месяцев после последней менструации) или у женщин в полменопаузе;
- профилактики постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.
Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
установленная или предполагаемая беременность;
период грудного вскармливания;
диагностированный или подозреваемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;
диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные новообразования;
вагинальные кровотечения неясной этиологии;
предшествующая идиопатическая или подтвержденная тромбоэмболия вен (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных сосудов);
активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия;
острые заболевания печени, а также заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
нелеченная гиперплазия эндометрия;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
порфирия.
С осторожностью — пациентки, получающие ЗГТ и имеющие нижеперечисленные состояния (в настоящее время или в прошлом), должны находиться под пристальным наблюдением врача:
лейомиома матки, эндометриоз;
тромбозы или их факторы риска в анамнезе;
факторы риска эстрогензависимых опухолей (например рак молочной железы у матери пациентки);
артериальная гипертензия;
доброкачественная опухоль печени;
сахарный диабет;
холелитиаз;
эпилепсия;
мигрень или интенсивная головная боль;
гиперплазия эндометрия в анамнезе;
системная красная волчанка;
бронхиальная астма;
почечная недостаточность;
отосклероз.
После согласования с врачом прием препарата должен быть прекращен в таких случаях, как:
появление желтухи или ухудшение функции печени;
сильный подъем АД;
впервые выявленный мигренеподобный приступ;
беременность;
манифестация какого-либо противопоказания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Не начинайте прием Фемостон® 1 ранее чем минимум через 6 месяцев после Вашего последнего естественного цикла.
Начать прием Фемостон® 1 можно в любой удобный день, если:
- в настоящее время Вы не принимаете какие-либо препараты заместительной гормональной терапии;
- вы переходите с «непрерывного комбинированного» препарата заместительной гормональной терапии (то есть когда Вы ежедневно принимаете таблетку или используете пластырь с содержанием и эстрогена и прогестагена).
- вы переключаетесь с «циклического» или «последовательного» препарата заместительной гормональной терапии (то есть когда Вы принимаете таблетку или используете пластырь, содержащий эстроген, в первой части Вашего цикла, а после этого Вы применяете таблетку или пластырь, содержащий и эстроген, и гестаген, в течение до 14 дней).
Проглотите таблетку, запив ее водой.
Таблетку можно принимать как с едой, так и без нее.
Продолжительность терапии
Принимайте по одной таблетке каждый день, без перерыва между упаковками. На блистерах отмечены дни недели. Так Вам будет легче запомнить, когда принимать таблетки.
Старайтесь принимать таблетку каждый день в одно и то же время. Это обеспечит постоянное количество препарата в Вашем организме. Это также поможет Вам не забывать принимать таблетки.
Рекомендуемая доза:
- Ваш врач постарается назначить самую низкую дозу, чтобы облегчить Ваши симптомы настолько быстро, насколько это необходимо. Поговорите со своим врачом, если Вы считаете, что эта доза слишком высокая или недостаточно высокая.
- Если Вы принимаете Фемостон® 1 для предотвращения остеопороза, Ваш врач подберет дозу, которая Вам подойдет. Это будет зависеть от Вашей костной массы.
- Принимайте по одной белой таблетке каждый день в течение первых 14 дней, а затем по одной серой таблетке каждый день в течение следующих 14 дней. Это показано на 28-дневной упаковке с изображением календаря.
Если Вам предстоит операция, сообщите хирургу, что Вы принимаете Фемостон® 1. Возможно, Вам придется прекратить прием Фемостон® 1 за 4 - 6 недель до операции, чтобы снизить риск образования тромба (см. раздел 2, «Венозные тромбозы» листка-вкладыша).
Спросите у врача, когда можно будет снова начать прием Фемостон® 1
.
Побочные действия
Cо стороны крови и лимфатической системы: очень редко (<0,01%) — гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень (в 1–10%); иногда (в 0,1–1%) — головокружение, нервозность, депрессия, изменение либидо; очень редко — хорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — венозная тромбоэмболия; очень редко — инфаркт миокарда.
Со стороны ЖКТ: тошнота, боли в животе, метеоризм; очень редко — рвота.
Со стороны печени и желчных путей: иногда — холецистит; редко (в 0,01–0,1%) — нарушение функции печени, иногда сопровождающееся астенией, недомоганием, желтухой или болью в животе.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: иногда — аллергические реакции, сыпь, крапивница, зуд, периферический отек; очень редко — хлоазма, мелазма, полиморфная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: болезненность молочных желез, прорывные кровотечения, боль в области таза; иногда — изменения эрозии шейки матки, изменение секреции, дисменорея; редко — увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром.
Прочие: изменения массы тела; иногда — вагинальный кандидоз, карцинома молочной железы, увеличение лейомиомы в размере; редко — непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы; очень редко — обострение порфирии (<0,01%).
Взаимодействие
ЛС, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин, рифабутин, карбамазепин), могут ослаблять эстрогенное действие препарата Фемостон®. Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как ингибиторы микросомального метаболизма, могут играть роль индукторов при одновременном приеме со стероидными гормонами. Препараты на основе трав, содержащие зверобой, могут стимулировать обмен эстрогенов и прогестагенов.
Взаимодействия дидрогестерона с другими ЛС неизвестны.
Пациентке следует информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает в настоящее время или принимала до назначения препарата Фемостон®.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом рекомендуется периодически обследовать женщин (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Кроме того, целесообразно проводить исследование молочных желез и/или маммографию в соответствии с принятыми нормами с учетом клинических показаний. Использование эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.
Общепризнанными факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2) и системная красная волчанка. По поводу роли варикозного расширения вен в развитии тромбоэмболий общепринятого мнения нет.
Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4–6 нед до операции.
При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получающих лечение антикоагулянтами, необходимо тщательно оценить пользу и риск ЗГТ.
Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, препарат следует отменить. Пациентку следует проинформировать о необходимости обращения к врачу в случае появления следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения.
Имеются данные, демонстрирующие незначительное увеличение частоты выявления развития рака молочной железы у женщин, длительно (более 10 лет) получавших ЗГТ. Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через 5 лет после прекращения ЗГТ.
Пациентки, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия. Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения препаратом. Если, несмотря на корректировку дозы, подобные кровотечения не прекращаются, препарат должен быть отменен до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. Это может потребовать биопсии эндометрия.
Препарат Фемостон® не является противозачаточным средством. Пациенткам в перименопаузе рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не оказывает.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармдействия
эстроген-гестагенное