ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА
Дозировка
250 мг
Количество в упаковке
20
Действующее вещество
Амоксициллин
Производитель
Астеллас Фарма Юроп Б.В. (Нидерланды)
Срок хранения
5 лет
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
ЛС-001852 от 11.08.2006
Состав
активное вещество: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) – 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг; вспомогательные вещества: диспергируемая целлюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.
Фармакологические действия
антибиотик, пенициллин полусинтетический
Описание лекарственной формы
Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне. Цифровое обозначение: Флемоксин Солютаб® (125 мг) — «231»; Флемоксин Солютаб® (250 мг) — «232»; Флемоксин Солютаб® (500 мг) — «234»; Флемоксин Солютаб® (1000 мг) — «236».
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь всасывается быстро и практически полностью (около 93%), кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax активного вещества в плазме составляет 5 мкг/мл и отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза Cmax в плазме крови также изменяется в 2 раза. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы около 20%. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% от его уровня в плазме крови беременной женщины.
Плохо проникает через ГЭБ, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.
Выведение
Элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% — посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек T1/2 составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес — 3–4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
T1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
При нарушении функции почек (Cl креатинина ≤15 мл/мин), T1/2 амоксициллина может увеличиваться и достигает при анурии 8,5 ч.
Фармакодинамика
Активен в отношении таких грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов, как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Clostridium tetani,
C.welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не
вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter
pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis,
Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов,
продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp., индолположительных Proteus
spp., Serratia spp., Enterobacter spp.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции органов мочеполовой системы;
инфекции органов ЖКТ;
инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью:
поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам;
инфекционный мононуклеоз;
лимфолейкоз;
заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
почечная недостаточность;
беременность;
период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно назначение препарата в период беременности и лактации в том случае, если ожидаемый положительный результат от применения препарата превышает риск развития побочных эффектов. В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 10 лет (при инфекциях легкой и средней тяжести) — по 500–750 мг 2 раза в сутки или по 375–500 мг 3 раза в сутки.
Детям от 3 до 10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки; от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей (включая детей до 1 года) — 30–60 мг/кг/сут, разделенная на 2–3 приема.
При лечении тяжелых инфекций, а также при инфекциях с труднодоступными очагами (например острый средний отит) предпочтителен трехкратный прием препарата.
При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях: взрослым — по 0,75–1 г 3 раза в сутки, детям — до 60 мг/кг/сут в 3 приема.
При острой неосложненной гонорее — 3 г, однократно, в сочетании с 1 г пробенецида.
При инфекциях легкой и средней тяжести течения лечение проводят в течение 5–7 дней, при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, — не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата продолжают в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: редко — изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях — умеренное повышение активности печеночных трансаминаз; крайне редко — псевдомембранозный и геморрагический колиты.
Со стороны мочевыводящей системы: крайне редко — развитие интерстициального нефрита.
Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, но наблюдаются они также крайне редко.
Побочные действия со стороны нервной системы при использовании амоксициллина в лекарственной форме таблетки диспергируемые не зарегистрированы.
Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); в отдельных случаях — анафилактический шок, ангионевротический отек.
Взаимодействие
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон, тормозят канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме оказывают синергидное действие; возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например хлорамфеникол, сульфаниламиды). Одновременный прием с эстрогенсодержащими оральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития прорывных кровотечений). Одновременное назначение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, проведение коррекции водно-электролитного баланса.
Особые указания
Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб®.
Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.
Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.
Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.
Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом нужно с осторожностью, т.к. высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.
Условия отпуска из аптек
По рецепту