ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ . НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА .
Дозировка
100 мг/мл
Действующее вещество
Ацетилцистеин
Производитель
Замбон С.п.А. (Италия)
Срок хранения
5 лет
Условия хранения
При температуре 15–25 °C
Номер регистрационного удостоверения
П N012974/01 от 20.09.2016
Состав
1 ампула раствора содержит действующее вещество:
ацетилцистеин - 300 мг; вспомогательные вещества: натрия гидроксид до pH 6,5 (~74 мг), динатрия эдетат 3 мг, вода для инъекций до 3 мл.
Фармакологические действия
Отхаркивающее муколитическое средство
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость со слабым серным запахом. После вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок.
Фармакокинетика
При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы - 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг. В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник.
Проникает через плацентарный барьер.
Фармакодинамика
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа 1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОС1 - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Показания
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит, ларинготрахеит, пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, бронхиолит, муковисцидоз.
Внутривенная терапия предназначена для применения у пациентов в отделениях интенсивной терапии и только при невозможности введения препарата внутрь.
В качестве антидота при передозировке парацетамолом.
Противопоказания
Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентами с пептической язвой (или имеющими данный диагноз в анамнезе), особенно в случае одновременного применения других лекарственных средств, оказывающих известное раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Последовательность открывания ампулы
- Ампулу берут в руку таким образом, чтобы точка излома была направлена вверх, см. рис.1.
- Большой палец помещают на точку излома или чуть выше и движением от себя отламывают головку ампулы, как показано на рис. 2.
Ингаляционно
Распыляют по одной ампуле при каждой ингаляции 1 -2 раза в день в течение 5-10 дней. Продолжительность ингаляции - 15-20 мин.
В связи с хорошей переносимостью препарата, частота применения и используемая дозировка могут быть изменены врачом в довольно широких пределах, с учетом клинического состояния и терапевтического эффекта, без необходимости дифференцировать дозы для взрослых и детей.
Эндобронхиальные инстилляции
Используют в соответствии с выбранными способом применения (дренаж, бронхоскоп и т.д.) по 1 ампуле 1-2 раза в день или по мере необходимости. Инстилляций или эндоаурикулярное промывание и промывание других полостей
Средняя дозировка составляет 1/2 - 1 ампулы на процедуру.
Внутривенное применение
Случайное или преднамеренное отравление парацетамолом
Начальная доза по 150 мг/кг массы тела вводится внутривенно в соответствующем объеме 5% раствора глюкозы в течение 15 минут.
Последующие дозы: по 50 мг/кг вводится внутривенно капельной инфузией в течение 4 часов, затем по 100 мг/кг - внутривенной перфузией в течение следующих 16 часов, в обоих случаях в 5% растворе глюкозы.
Побочные действия
При приеме внутрь в редких случаях возможны тошнота, изжога, рвота, диарея, кожная сыпь, зуд, крапивница, носовые кровотечения, шум в ушах. Описаны случаи развития бронхоспазма, коллапса, стоматита, снижения агрегации тромбоцитов.
При парентеральном введении — легкое жжение в месте введения, кожная сыпь, крапивница.
При ингаляционном введении — рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит, редко — бронхоспазм (назначают бронходилататоры).
Взаимодействие
Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин B, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Передозировка
Парентеральное применение
Симптомы
Симптомы передозировки аналогичны, но более серьезны по сравнению с симптомами, перечисленными в разделе «Побочное действие».
Лечение
Лечение передозировки основано на немедленном прекращения инфузии, назначении симптоматической терапии и реанимации. Специфическое антидотное лечение отсутствует: ацетилцистеин поддается диализу.
Ингаляционное или эндотрахеобронхиалъное применение
Случаи передозировки при ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении не зарегистрированы.
Превышение дозы при ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении может вызвать чрезмерное и сильное разжижение секрета, что требует, особенно у пациентов с недостаточным и угнетенным кашлевым и отхаркивающим рефлексом, использования инструментальной процедуры бронхоаспирации.
Меры предосторожности
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Специальных исследований не проводилось, информация о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами отсутс
твует.
Особые указания
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
Флуимуцил® раствор для приема внутрь 40 мг/мл содержит сорбитол, пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует.
Условия отпуска из аптек
По рецепту