Голдлайн 15мг капс №90

Дозировка

15 мг

Действующее вещество

Сибутрамин

Производитель

Изварино Фарма ООО (Индия)

Срок хранения

2 года

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C

Номер регистрационного удостоверения

ЛСР-005820/09 от 20.03.2015

Состав

В 1 капсуле содержится:

Капсулы 15 мг:

Активный ингредиент: сибутрамина гидрохлорида моногидрат 15 мг

Неактивные ингредиенты: лактоза 227,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, магния стеарат 2,00 мг.

Оболочка капсулы:

Крышечка: краситель азорубин (Е122), краситель индиготин (Е132), натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин.

Корпус:натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин.

Описание

Капсулы 10 мг: твердые желатиновые капсулы размером №2 с голубой крышечкой и желтым корпусом, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.

Капсулы 15 мг: твердые желатиновые капсулы размером №2 с голубой крышечкой и белым корпусом, содержащие порошок от белого до почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Средство лечения ожирения

Фармакодинамика:

Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов) ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов общего холестерина ЛПНП и мочевой кислоты.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов не ингибируют моноаминооксидазу (МАО); не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов включая серотониновые (5-НТ1 5-НТ1А 5-НТ1В 5-НТ2А 5-НТ2с) адренергические (бета1 бета2 бета3 альфа1 альфа2) дофаминовые (D1 D2) мускариновые гистаминовые (H1) бензодиазепйновые и NMDА рецепторы.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта не менее чем на 77%. При "первом прохождении" через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрОма Р450 ЗА4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в крови (Сmax) монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (32-48 нг/мл) дидесметилсибутрамина - 64 нг/мл (56-72 нг/мл). Сmax достигается через 12 ч (сибутрамин) 3-4 ч (активные метаболиты): Одновременный прием пищи понижает Сmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. Период полувыведения сибутрамина -11 ч монодесметилсибутрамина - 14 ч дидесметилсибутрамина -16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов которые экскретируются преимущественно почками.

Показания:

• алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;
• алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом типа 2 или дислипопротеинемией.

Противопоказания:

• установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
• наличие органических причин ожирения (например Гипотиреоз);
• серьезные нарушения питания - нервная анорексия или нервная булимия;
• психические заболевания;
• синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
• одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Голдлайн; применение других препаратов действующих на центральную нервную систему (например антидепрессантов нейролептиков); препаратов назначаемых при нарушениях сна содержащих триптофан а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела;
• ишемическая болезнь сердца декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность врожденные пороки сердца окклюзионные заболевания периферических артерий тахикардия аритмия цереброваскулярные заболевания (инсульт транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
• неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм.рт.ст.) (См. также раздел "Особые указания ");
• тиреотоксикоз;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома;
• установленная фармакологическая наркотическая или алкогольная зависимость;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет

С осторожностью:

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмия в анамнезе хроническая недостаточность кровообращения заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе) холелитиаз артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе) неврологические нарушения включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе) нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести моторные и вербальные тики в анамнезе.

Беременность и лактация:

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод данный препарат не следует применять в период беременности.

Женщины находящиеся в детородном возрасте во время приема препарата Голдлайн должны пользоваться контрацептивными средствами.

Не следует принимать Голдлайн во время кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Голдлайн назначается внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза 10 мг при плохой переносимости возможен прием 5 мг. Капсулы следует принимать утром не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4- х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более то доза увеличивается до 15 мг/сут.

Лечение Голдлайном не должно продолжаться более 3 месяцев у больных которые недостаточно хорошо реагируют на терапию т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать если при дальнейшей терапии после достигнутого снижения массы тела пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

Лечение Голдлайном должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача имеющего практический опыт лечения ожирения.

Побочные эффекты:

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят в целом нетяжелый и обратимый характер и в зависимости от воздействия на органы и системы органов представлены в следующем порядке (часто >10% иногда 1-10% редко < 1%).

Со стороны центральной нервной системы частыми побочными эффектами являются сухость во рту и бессонница иногда отмечаются головная боль головокружение беспокойство парестезии а также изменение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы иногда встречаются тахикардия сердцебиение повышение АД симптомы вазодилатации в т.ч. гиперемия кожи.

Со стороны системы органов пищеварения часто наблюдаются потеря аппетита и запор иногда тошнота и обострение геморроя.

Со стороны кожных покровов иногда отмечается потливость.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции гиперчувствительности от незначительной сыпи на коже и крапивницы до ангионевротического отека и анафилаксии.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея отеки гриппоподобный синдром зуд кожи боль в спине боль в животе парадоксальное повышение аппетита жажда ринит депрессия сонливость эмоциональная лабильность тревожность раздражительность нервозность острый интерстициальный нефрит кровотечения пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу) судороги тромбоцитопения транзиторное повышение активности "печеночных" ферментов в крови.

У одного пациента с шизо-аффективным нарушением которое предположительно существовало до начала лечения после лечения развился острый психоз.

Реакции на отмену такие как головная боль или повышенный аппетит наблюдаются редко. Нет данных о том что после лечения наблюдается абстинентный синдром синдром отмены или нарушения настроения.

Изменения сердечно-сосудистой системы

Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм.рт.ст. и умеренное увеличение пульса-на 3-7 ударов в минуту.

В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).

Применение препарата Голдлайн у больных с повышенным АД: смотри раздел "Противопоказания" и " Особые указания".

Передозировка:

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны тем не менее следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции связанные с передозировкой сибутрамина: тахикардия повышение АД головная боль головокружение.

Лечение какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дьрсание наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Взаимодействие:

Ингибиторы микросомального окисления в т.ч. ингибиторы Р450 ЗА4 (кетоконазол эритромицин циклоспорин и др.) повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин антибиотики из группы макролидов фенитоин карбамазепин фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов повышающих содержание серотонина в крови может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновьш синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии) с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан дигидроэрготамин) с наркотическими анальгетиками (пентазоцин петидин фентанил) или противокашлевьми препаратами (декстрометорфан).

Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.

Лекарственные средства повышающие АД или частоту сердечных сокращений (эфедрин фенилпропаноламин псевдоэфедрин а так же комбинированные лекарственные средства для лечения "простудных" заболеваний содержащие эти лекарственные средства) увеличивают риск повышения АД и частоты сердечных сокращений.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Особые указания:

Голдлайн следует применять только в тех случаях когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг.

Лечение препаратом Голдлайн должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя Как изменение диеты и образа жизни так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

У пациентов принимающих Голдлайн необходимо измерять уровень АД и частоту сердечных сокращений. В первые 2 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм.рт.ст. этот контроль должен проводиться особенно тщательно и при необходимости через более короткие интервалы. У пациентов у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм.рт.ст. лечение препаратом Голдлайн должно быть приостановлено (См. раздел "Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы").

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся Hi-гистаминовых рецепторов блокаторы (астемизол Терфенадин); антиаритмические препараты увеличивающие интервал QT (амиодорон хинидин флекаинид мексилетин пропафенон соталол); стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний которые способны приводить к увеличению интервала QT таких как гипокалиемия и гипомагниемия. ( См. также раздел "Взаимодействие С другими лекарственными средствами").

Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Голдлайн должен составлять не менее 2 недель.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии однако учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы как прогрессирующее диспное (нарушение дыхания) боль в грудной клетке и отеки на ногах.

При пропуске дозы препарата Голдлайн не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема Голдлайн не должна превышать 2 лет.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Прием препарата Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 10 15 мг.

Упаковка:

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту