Дозировка
100 мг
Действующее вещество
Индометацин
Производитель
Биосинтез ПАО (Россия)
Срок хранения
2 года
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
Р N001072/03 от 12.10.2018
Состав
Один суппозиторий содержит:
Активное вещество
Индометацин – 50 мг и 100 мг;
Вспомогательные вещества
(кремния диоксид коллоидный (аэросил), жир твердый, касторовое масло, мочевина (карбамид), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), полисорбат (твин 80).
Характеристика
Один суппозиторий содержит:
Активное вещество
Индометацин – 50 мг и 100 мг;
Вспомогательные вещества
(кремния диоксид коллоидный (аэросил), жир твердый, касторовое масло, мочевина (карбамид), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), полисорбат (твин 80).
Описание лекарственной формы
Суппозитории белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом, торпедообразной формы.
Фармакокинетика
Абсорбция – быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения – 80-90%. Связь с белками плазмы – 90%, период полувыведения – 4-9 ч. Метаболизируется, в основном, в печени, в неизмененном виде выводится 30% препарата. Выводится почками на 70%, причем 30% в неизменном виде, и через желудочно-кишечный тракт – 30%. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.
Фармакологические (иммунобиологические) свойства
Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).
Противопоказания
НПВП противопоказан:
- В период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- Кровотечение (в т.ч. внутричерепное, из органов ЖКТ), нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), нарушение кроветворения (лейкопения и анемия); для ректального применения – ректальное кровотечение;
- Врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло), сердечная недостаточность;
- III триместр беременности, период лактации, детский возраст до 14 лет;
- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
- Язвенный колит, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- Воспалительные заболевания кишечника;
- Цирроз печени с портальной гипертензией, выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- Подтвержденная гиперкалиемия;
- Заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, снижение слуха;
- Бронхиальная астма, отеки;
- Патология вестибулярного аппарата;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Заболевания крови;
- Проктит, геморрой;
- Артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, гипербилирубинемия, тромбоцитопения, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, артериальная гипертензия, цирроз печени с портальной гипертензией, тяжелые соматические заболевания, психические расстройства.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, детский и пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин)
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Способ применения и дозы
Ректально: после освобождения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку – 50 мг 1-3 раза в сутки или 100 мг перед сном, во время приступа подагры до 200 мг в сутки.
Максимальная суточная доза – 200 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, "печеночных" трансаминаз). При длительном применении в больших дозах – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит, фотосенсибилизация.
Со стороны ССС: сердечная недостаточность, тахиаритмия, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.
Со стороны системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм; редко – синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Прочие: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, отечный синдром, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.
Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
Взаимодействие
Снижает эффективность урикозурических препаратов, гипотензивных и мочегонных средств (салуретиков); усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов, эстрогенов, др. НПВП; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
На фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии.
Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов. Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды – повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата и дигоксина. Циклоспорин, препараты золота повышают нефротоксичность индометацина. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин – повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Усиливает токсическое действие зидовудина. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. У новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.