Каптоприл 50мг таб №20

Активного вещества

Каптоприла 12,5 мг, 25 мг или 50 мг,

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон, магний стеариновокислый.

Активного вещества

Каптоприла 12,5 мг, 25 мг или 50 мг,

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон, магний стеариновокислый.

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост‑ и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин‑ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и ускоряет почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na⁺ у больных с сердечной недостаточностью.

В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии.

Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления.

Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60–90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Таблетки плоскоцилиндрические белого или белого с кремоватым оттенком цвета со специфическим запахом. Допускается легкая мраморность.

Абсорбция — быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30–40%), биодоступность — 35–40% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25–30%; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме — 30–90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл‑цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения составляет — 3 ч; Выводится почками 95% (40–50% в неизмененном виде), остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 — только в виде метаболитов; в суточной моче — 38% неизмененного каптоприла и 62% — в виде метаболитов.

Период полувыведения при нарушенной почечной функции — 3,5–32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек или печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови, одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела), одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (особенно (СКВ или склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), коронарная недостаточность, ишемия мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст.

Каптоприл назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза сутки.

При сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД, перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5–75 мг за 2–3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы — 150 мг/сут.

При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла.

При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75–100 мг/сут за 2–3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.

При умеренной степени нарушения функции почек (КК — не менее 30 мл/мин/1,73 кв. м) каптоприл можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК — менее 30 мл/мин/1,73 м²) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу каптоприла постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Со стороны сердечно ‑ сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отек легких, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно ‑ электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макуло‑папулезного, реже — везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.

Со стороны желудочно ‑ кишечного тракта: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, абдоминальные боли, запор или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).

Прочие: общая слабость, отеки голеней.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15–20%.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na⁺ и снижение синтеза простагландина), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na⁺).

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилаторами (миноксидил), верапамилом, бета‑адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием солей (может содержать К⁺ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К⁺) увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Замедляет препаратов лития.

Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта.

При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития симптома Стивенса‑Джонсона и иммунодепрессивного действия.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими котримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол) — повышенный риск развития гиперкалиемии.

Двойная блокада РААС

Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с Эстрамустином увеличивает риск развития ангионевротического отека.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с ингибиторами mTOR (mammalian Target of Rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих), например, темсиролимусом, сиролимусом, эверолимусом увеличивает риск развития ангионевротического отека.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с рацекадотрилом (ингибитором энкефалиназы, применяемом для лечения острой диареи) увеличивает риск развития ангионевротического отека.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с ингибиторами дипептидилпептидазы IV типа (ДПП ‑ IV) (глиптинами), например, ситаглиптина, саксаглиптина, линаглиптина, вилдаглиптина увеличивает риск развития ангионевротического отека.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия.

Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ — не эффективен.

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения Каптоприла приблизительно у 20% наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 30%, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из ‑ за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла, выраженная артериальная гипертензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците потери жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.

Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4–7 дней) диуретика или увеличения поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения Каптоприла в амбулаторных условиях предупредить пациента о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико ‑ лабораторного обследования. В первые 3 мес. терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее — 1 раз в 3 мес; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес — через каждые 2 нед, затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл — прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови. Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. Каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.

При приеме Каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

С осторожностью назначают пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии) и гиперкалиемии.

Двойная блокада РААС

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Отпускается по рецепту.