ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА
Дозировка
250 мг
Количество в упаковке
6
Действующее вещество
Азитромицин
Производитель
Хемофарм АД (Сербия)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C
Номер регистрационного удостоверения
П N013856/01 от 03.02.2016
Состав
1 капсула содержит активное вещество — азитромицин (в форме азитромицина дигидрата - 262,03 мг) - 250 мг.
Вспомогательные вещества, лактоза безводная- 163,60 мг* (151,57 мг), крахмал кукурузный - 47,00 мг, натрия лаурилсульфат - 0,94 мг, магния стеарат - 8,46 мг,
состав оболочки капсулы: титана диоксид Е 171 - 1,44 мг, краситель патентованный синий VЕ 131 - 0,0164 мг, желатин - до 96 мг.
*количество лактозы безводной зависит от активности действующего вещества.
Фармакологические действия
Антибиотик - азалид
Описание лекарственной формы
Твердая желатиновая капсула светло-синего цвета размер №0. Содержимое капсул: порошок белого цвета
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть -почками.
Фармакодинамика
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также внутриклеточные возбудители: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
скарлатина;
инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).
Противопоказания
период лактации;
дети до 12 лет.
С осторожностью - беременность, аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности может применяться, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание приостанавливают.
Способ применения и дозы
Азитромицин следует обязательно принимать за 1 час до еды или через 2 ч после еды.
Препарат принимают 1 раз/сут.
Взрослым: при инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
При инфекциях колеи и мягких тканей назначают по 1 г (4 капе, по 250 мг) в 1-ый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-ый день (курсовая доза - 3 г).
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капе, по 250 мг).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капе, по 250 мг) в 1-ый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-ый день (курсовая доза - 3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капе, по 250 мг) в сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.
Детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг) или в первый день- 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут. При лечении erythema migrans - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее - диспепсия (метеоризм, рвота), мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.
Прочие: повышенная утомляемость; фотосенсибилизация.
Взаимодействие
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение.
Особые указания
Не принимать препарат с пищей.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.