Дозировка
500 мг
Количество в упаковке
3
Действующее вещество
Азитромицин
Производитель
Хемофарм АД (Сербия)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в потребительской упаковке
Номер регистрационного удостоверения
ЛСР-001834/07 от 01.08.2007
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит
активное вещество азитромицин 500 мг (в форме азитромицина дигидрата);
вспомогательные вещества — силикaтнaя целлюлоза микрокристаллическая — 69,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 57,00 мг, карбоксиметил крахмал натрия (тип A) — 46,00 мг, повидон — 24,00 мг, мaгния стеaрaт — 10,00 мг, тальк — 10,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг;
оболочка: титана диоксид — 10,58 мг, тальк — 9,57 мг, кoпoвидoн — 4,95 мг, этилцеллюлоза — 4,95 мг, мaкрoгoл 6000 — 1,32 мг, индигокармин (индиготин) E 132 — 1,22 мг, краситель лак зеленый 8% (индигокармин (индиготин) E 132, хинолиновый желтый E 104) — 0,41 мг
Фармакологические действия
Антибиотик - азалид
Описание лекарственной формы
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит
активное вещество азитромицин 500 мг (в форме азитромицина дигидрата);
вспомогательные вещества — силикaтнaя целлюлоза микрокристаллическая — 69,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 57,00 мг, карбоксиметил крахмал натрия (тип A) — 46,00 мг, повидон — 24,00 мг, мaгния стеaрaт — 10,00 мг, тальк — 10,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг;
оболочка: титана диоксид — 10,58 мг, тальк — 9,57 мг, кoпoвидoн — 4,95 мг, этилцеллюлоза — 4,95 мг, мaкрoгoл 6000 — 1,32 мг, индигокармин (индиготин) E 132 — 1,22 мг, краситель лак зеленый 8% (индигокармин (индиготин) E 132, хинолиновый желтый E 104) — 0,41 мг
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть -почками.
Фармакодинамика
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также внутриклеточные возбудители: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т. ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы), период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Взрослым и детям, старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей — 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0.5 г/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
Взаимодействие
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка.
Особые указания
В случае пропуска приема 1 дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.