Дозировка
1.5 мг/мл
Действующее вещество
Бутамират
Производитель
Фармстандарт-Лексредства ОАО (Россия)
Срок хранения
5 лет
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
ЛП-001847 от 21.03.2019
Состав
| Капли для приема внутрь | 20 мл |
| активное вещество: | |
| бутамирата цитрат (в пересчете на 100% вещество) | 100 мг |
| вспомогательные вещества: сорбитол (Neosorb 70/70 В, сорбитовый сироп) — 8100 мг; глицерол (глицерин) — 5800 мг; этанол 95% (этиловый спирт 95%) — 61 мг; натрия сахаринат — 23 мг; бензойная кислота — 23 мг; ванилин — 23 мг; натрия гидроксида раствор 30% — 10 мг; вода очищенная — до 20 мл |
| Сироп | 5 мл |
| активное вещество: | |
| бутамирата цитрат (в пересчете на 100% вещество) | 7,5 мг |
| вспомогательные вещества: сорбитол (Neosorb 70/70, сорбитовый сироп) — 2025 мг; глицерол (глицерин) — 1450 мг; этанол 95% (этиловый спирт 95%) — 12,69 мг; натрия сахаринат — 3 мг; бензойная кислота — 5,75 мг; ванилин — 3 мг; натрия гидроксида раствор 30% — 1,55 мг; вода очищенная — до 5 мл |
| Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| бутамирата цитрат (в пересчете на 100% вещество) | 50 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 241 мг; гипромеллоза (метоцел К4М) — 85 мг; тальк — 4 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6 мг; повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 5 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry II белый 57М280000 (в виде порошка, содержащего гипромеллозу (15 сП) — 5,58 мг, титана диоксид — 4,86 мг, полидекстрозу — 4,68 мг, тальк — 1,26 мг, мальтодекстрин/декстрин — 0,9 мг, глицерин/глицерол — 0,72 мг) — 18 мг |
Характеристика
| Капли для приема внутрь | 20 мл |
| активное вещество: | |
| бутамирата цитрат (в пересчете на 100% вещество) | 100 мг |
| вспомогательные вещества: сорбитол (Neosorb 70/70 В, сорбитовый сироп) — 8100 мг; глицерол (глицерин) — 5800 мг; этанол 95% (этиловый спирт 95%) — 61 мг; натрия сахаринат — 23 мг; бензойная кислота — 23 мг; ванилин — 23 мг; натрия гидроксида раствор 30% — 10 мг; вода очищенная — до 20 мл |
| Сироп | 5 мл |
| активное вещество: | |
| бутамирата цитрат (в пересчете на 100% вещество) | 7,5 мг |
| вспомогательные вещества: сорбитол (Neosorb 70/70, сорбитовый сироп) — 2025 мг; глицерол (глицерин) — 1450 мг; этанол 95% (этиловый спирт 95%) — 12,69 мг; натрия сахаринат — 3 мг; бензойная кислота — 5,75 мг; ванилин — 3 мг; натрия гидроксида раствор 30% — 1,55 мг; вода очищенная — до 5 мл |
| Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| бутамирата цитрат (в пересчете на 100% вещество) | 50 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 241 мг; гипромеллоза (метоцел К4М) — 85 мг; тальк — 4 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6 мг; повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 5 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry II белый 57М280000 (в виде порошка, содержащего гипромеллозу (15 сП) — 5,58 мг, титана диоксид — 4,86 мг, полидекстрозу — 4,68 мг, тальк — 1,26 мг, мальтодекстрин/декстрин — 0,9 мг, глицерин/глицерол — 0,72 мг) — 18 мг |
Описание лекарственной формы
Капли: жидкость от бесцветной до бесцветной с желтоватым оттенком, прозрачная или с легкой опалесценцией, с запахом ванили.
Сироп: бесцветная жидкость с запахом ванили.
Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
Капли для приема внутрь, сироп
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После приема 150 мг бутамирата Cmax основного метаболита (2-фенилмасляная кислота) в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч и составляет 6,4 мкг/мл.
Распределение и метаболизм. Гидролиз бутамирата, первоначально до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, начинается в крови. Эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, и, подобно бутамирату, в значительной степени (около 95%) связываются с белками плазмы, что обусловливает их длительный T1/2. 2-фенилмасляная кислота частично метаболизируется путем гидроксилирования.
При повторном приеме препарата кумуляция не наблюдается.
Выведение. T1/2 составляет 6 ч. Все три метаболита выводятся главным образом с мочой. Причем 2-фенилмасляная кислота в основном выводится в связанном с глюкуроновой кислотой виде.
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Абсорбция — высокая. После приема внутрь таблетки с модифицированным высвобождением Cmax в плазме основного метаболита (2-фенилмасляная кислота) наблюдается через 9 ч и составляет 1,4 мкг/мл.
Гидролиз бутамирата, первоначально до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, начинается в крови. Эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, и, подобно бутамирату, в значительной степени (около 95%) связываются с белками плазмы, что обусловливает их длительный T1/2. 2-фенилмасляная кислота частично метаболизируется путем гидроксилирования. При повторном приеме препарата кумуляция не наблюдается.
T1/2 бутамирата — 13 ч. Метаболиты выводятся главным образом почками. Причем 2-фенилмасляная кислота в основном выводится в связанном с глюкуроновой кислотой виде.
Фармакодинамика
Противокашлевое неопиоидное средство, обладает прямым влиянием на кашлевой центр. Бутамирата цитрат не является ни химически, ни фармакологически родственным с алкалоидами опия. Оказывает противокашлевое, отхаркивающее, умеренное бронходилатирующее и противовоспалительное действие, улучшает показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенацию крови.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
беременность (I триместр);
период грудного вскармливания;
непереносимость фруктозы (капли для приема внутрь, сироп);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой)
детский возраст до 2 мес (капли для приема внутрь), до 3 лет (сироп), до 18 лет (таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности и прохождении его через плацентарный барьер. Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно с учетом соотношения пользы для матери и потенциального риска для плода.
Проникновение препарата в грудное молоко не изучалось, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой.
Если кашель сохраняется более 5 дней после начала лечения, то следует обратиться к врачу.
Капли для приема внутрь
Детям от 2 до 12 мес — 10 капель 4 раза в день; от 1 года до 3 лет — 15 капель 4 раза в день; старше 3 лет — 25 капель 4 раза в день.
Перед применением препарата у детей до 2 лет следует проконсультироваться с врачом.
Капли для приема внутрь, 5 мг/мл (1 мл содержит 22 капли).
Сироп
Детям от 3 до 6 лет — по 5 мл 3 раза в день; от 6 до 12 лет — 10 мл 3 раза в день; 12 лет и старше — 15 мл 3 раза в день; взрослым — 15 мл 4 раза в день.
При приеме препарата следует использовать мерное приспособление.
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Не разжевывая. По 1 табл. каждые 8–12 ч.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, проходящее при отмене приема препарата или снижении дозы; сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожных покровов: экзантема.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие
Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны. В период лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, а также ЛС, угнетающие ЦНС (в т.ч. снотворные, нейролептики, транквилизаторы).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, диарея, боли в животе, головокружение, раздражительность, снижение АД, нарушение координации движений.
Лечение: назначение активированного угля, промывания желудка, солевых слабительных, симптоматическая терапия (по показаниям).
Особые указания
Присутствует опасность при применении препарата у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга.
Капли для приема внутрь, сироп. Препарат можно использовать больным сахарным диабетом, т.к. в качестве подсластителя не используется сахароза или глюкоза.
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Каждая таблетка содержит 241 мг лактозы. Препарат противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызвать сонливость и головокружение.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Фармгруппы
Противокашлевое средство центрального действия (Противокашлевые средства)
Фармдействия
противокашлевое, отхаркивающее, бронходилатирующее, противовоспалительное