Лидокаин 20мг/мл р-р д/ин 2мл амп №10

Состав на 1 мл:

Действующее вещество :

Л ид окаина гидрохлорида моногидрат — 20 мг [в пересчете на ли докаина гидрохлорид].

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид — 6 мг, 1 М раство р натрия гидроксида до pH 5,0– 7,0, вода для инъекций до 1 мл.

Состав на 1 мл:

Действующее вещество :

Л ид окаина гидрохлорида моногидрат — 20 мг [в пересчете на ли докаина гидрохлорид].

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид — 6 мг, 1 М раство р натрия гидроксида до pH 5,0– 7,0, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Абсорбция

Системная абсорбция лидокаина определяется местом вв едения, дозой и его фармакологи ческим профилем. Максимальная концентрация в плазм е крови достигается после межре берной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимально й концентрацией в плазме крови.

Распределение

Лидокаин связываетс я с белками плазмы, включая α₁- кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабель на, составляя приблизительно 66 %. Концентрация АКГ в плазме крови у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин мета болизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N -дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксили да (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Выведение

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся почками, содержание неизмененного лидокаин а в моче не превышает 10 %. Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взр ослым добровольцам составляет 1– 2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX — 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Д ействие продолжается 10–20 минут и около 60– 90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.

•         повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
•         повышенная чувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе;
•         атриовентрикулярная блокада III степени;
•         гиповолемия.

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность, миастения gravis , эпилепсия, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей, у пациентов с брадикардией и угнетением дыхания, с полной или неполной блокадой внутрисердечного проведения; в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффекта или удлинению выве дения; у пациентов с коагулопа тией; порфирией; синдромом Мелькерссона-Розенталя; в третьем триместре беременности, в период грудного вскармливания.

Беременность

Лидокаин разрешается применять во время беременности. В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом. Какие-либо репродуктивные нарушения (повышение частоты пороков развития плода) не отмечались.

Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода парацервикальная блокада при беременности повышает риск брадикардии иди тахикардии у плода, в связи с чем необходимо контролировать частоту сердечных сокращений у плода.

В связи с этим лидокаи н в концентрации, превышающей 1 %, в акушерстве не применяют.

Грудное вскармливание

Небольшое количество лидокаина проникает в грудное молоко. При применении лидокаина в период грудного вскармливания в рекомендуемых дозах влияние на ребенка маловероятно. Тем не менее, следует проявлять осторожность при применении лидокаина в период грудного вскармливания.

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента в месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым растворам (0,9 % раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и детей 12– 18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг, при максимальной дозе 300 мг.

Дозы, рекомендуемые для взрослых:

Дети в возрасте до 12 лет

Опыт применения у детей младше 1 года ограничен.

Максимальная доза у детей 1– 12 лет составляет не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Порядок работы с полимерной ампулой: см. схему на упаковке.

1.    Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2.    Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3.    Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4.    Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5.    Надеть иглу на шприц.

Частота побочных эффектов представлена по классификации Всемирной организаци и здравоохранения (ВОЗ): часто — 1–10%; нечасто — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,001 %, включая отдельные случаи.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто — кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых обо лочках), зуд кожи, очень редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны психики: редко — зрительные и слуховые нарушения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, го ловная боль, слабость, нечасто — дв игательное беспокойство, редко — нистагм, потеря сознания, сонливость, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперка пнии и ацидоза), очень редко — паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувстви тельный, респираторный паралич.

Нарушения со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердца: редко — бр адикардия, аритмия, тахикардия — при введении с вазоконстриктором; угнетение сократительной функц ии миокарда (отрицательный ино тропный эффект); возможны остановка сердца или недостат очность кровообращения.

Нарушения со стороны сосудов: часто — повышение или снижение артер иального давления, очень редко — периферическая вазодилатация, коллапс.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота.

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме то го, циметидин ингибирует микро сомальную активность ферментов печени.

Ранитидин, дилтиазем, верапамил, пропранолол и другие β-адреноблокаторы уменьшают клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. Повышение концентрации лидокаина в плазме крови также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»).

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном применении.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ₃ -серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

Лидокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксанто в; у пациентов, получающих мио релаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности у пациентов, получающих лидокаин.

Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанил у у человека. Комбинация опиои дов и противорвотных средств, иногда применяемых в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение других антиаритмических препаратов, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV -проведение, проведение по желудочкам и сократимость миокарда.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и акалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине.

С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может у силиваться опиоидами и клониди ном.

Совместное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект лидокаина.

Пациентам, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функцией дыхания пациента.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксин а; снижает эффект антимиастени ческих средств (прозерин, оксазил и др.). При совмес тном применении с гепарином, НПВ П или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, м етогекситоном, нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Симптомы

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсичность местных анестетиков.

В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение лидокаина следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения центральной нервной системы. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1– 3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возмож ность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.

Эффективность диализа при лечении острой передо зировки лидокаина очень низкая.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фени тоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например , амио дарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе.

Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Внутримышечное введение лидокаина может повыша ть активность креатинфосфокина зы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах. Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/ тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы. Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, есл и таковое напрямую не показано.

Особую осторожность следует проявлять при проведени и местной анестезии богатых кро веносными сосудами органов. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Применение с осторожностью:

•      у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
•      пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV- проведение;
•      необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
•      третий триместр беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отпускают по рецепту.