Производитель
Велфарм ООО
Состав
Состав на 1 капсулу:
Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.
Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
Описание
Капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейное средство
Фармакодинамика:
Лоперамид связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и уменьшает частоту актов дефекации.
Фармакокинетика:
Всасывание
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %.
Распределение
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 3 - 5 ч. Лоперамид в следовых количествах проникает через гематоэнцефалический барьер что не имеет клинически значимого эффекта.
Метаболизм
Лоперамид подвергается метаболизму при первом прохождении обусловливающему низкую биодоступность препарата при пероральном приеме. Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N- деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
Выведение
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 ч варьируя от 9 до 14 ч. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизмененном виде остальная часть выводится в виде метаболитов кишечником. Менее 2 % выводится в неизмененном виде через почки.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.
Показания:
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата. Дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозно-галактозная мальабсорбция. Первый триместр беременности период грудного вскармливания. Детский возраст до 6 лет. Не применять в качестве основной терапии при: острой дизентерии характеризующейся стулом с примесью крови и высокой температурой; язвенном колите в стадии обострения; бактериальном энтероколите вызванным патогенными микроорганизмами в том числе Salmonella Shigella и Campylobacter; остром псевдомембранозном энтероколите связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия. Не следует применять в случаях когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений в том числе кишечной непроходимости мегаколона и токсического мегаколона.
С осторожностью:
Следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Беременность и лактация:
Беременность
Применение препарата в первом триместре беременности противопоказано.
Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие в период беременности препарат можно назначить только в том случае если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутрь капсулы проглатывать не разжевывая запивая достаточным количеством воды. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг) в день затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 8 капсул (16 мг).
Детям старше 6 лет при острой диарее и хронической диарее назначают по 1 капсуле (2 мг) в день затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза у детей рассчитывается исходя из массы тела (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка) но не должна превышать 8 капсул (16 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч прием препарата следует прекратить.
Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.
Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу. Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 <1/10) нечасто (≥1/1000 <1/100) редко (≥1/10000 <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность анафилактические реакции (включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции).
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль головокружение; нечасто - сонливость; редко - потеря сознания ступор угнетение сознания гипертония нарушение координации.
Нарушения со стороны органов чувств: редко - миоз.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - запор метеоризм тошнота; нечасто - боль или ощущение дискомфорта в области живота сухость во рту рвота расстройство пищеварения диспепсия; редко - кишечная непроходимость мегаколон глоссалгия вздутие живота.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - высыпания на коже; редко - буллезная сыпь (включая мультиформную эритему токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона) ангионевротический отек крапивница кожный зуд.
Прочее: редко - усталость.
Передозировка:
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор нарушение координации сонливость миоз мышечный гипертонус угнетение дыхания) задержка мочи кишечная непроходимость.
Лечение: антидот - налоксон; учитывая что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона возможно повторное введение последнего.
Необходимо медицинское наблюдение по крайней мере в течение 48 ч.
Взаимодействие:
При одновременном приеме лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин ритонавир итраконазол гемфиброзил кетоконазол) возможно повышение плазменного уровня лоперамида. При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего. Препараты имеющие схожие фармакологические свойства могут усиливать действие лоперамида; препараты усиливающие транзит пищи по желудочно-кишечному тракту - ослаблять его действие.
Особые указания:
Используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить направленную терапию.
У пациентов страдающих диареей в особенности у детей возможны гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.
Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД страдающих инфекционным колитом возможен запор с риском токсического мегаколона.
Лоперамид следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.
Если при лечении развивается запор вздутие живота или кишечная непроходимость препарат следует отменить.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как возможно возникновение ощущения усталости головокружения сонливости.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы 2 мг.Упаковка:
4 6 7 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
10 20 30 40 50 60 капсул в банку полимерную из полипропилена с крышкой натягиваемой из полиэтилена высокого давления или в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой из полиэтилена низкого давления или с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления.
Каждую банку 1 2 3 4 5 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
200 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в тару из гофрированного картона (для стационаров).
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту