Действующее вещество
Метронидазол
Производитель
Алтайвитамины ЗАО
Состав
- Активное вещество:
- Метронидазол - 500 мг.
- Вспомогательное вещество:
- Твердый жир - достаточное количество для получения суппозитория массой 2,20 г.
Фармакотерапевтическая группа
- противомикробное и противопротозойное средство
Фармакодинамика
- Противопротозойный и антибактериальный препарат, производное 5- нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.
- Активен в отношении:
- - простейших - Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, Balantidium coli;
- - грамотрицательных анаэробов - Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp.;
- - грамположительных анаэробных спорообразующих палочек - Eubacterium spp., Clostridium spp.;
- - грамположительных анаэробных кокков - Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.;
- - микроаэрофилов - Gardnerella vaginalis, Helicobacter pilory.
- МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
Фармакокинетика
- Всасывание:
- После интравагинального применения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Биодоступность метронидазола при интравагинальном применении составляет 20%.
- Распределение:
- Связь с белками плазмы - менее 20%. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту.
- Метаболизм:
- Активный, ингредиент метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) - 30% активности исходного соединения.
- Выведение:
- Т1/2 метронидазола составляет 6-11 ч. Выделяется на 40-70% (около 20% в неизмененном виде) через почки.
Показания
- Местное лечение трихомонадного и неспецифического вагинитов.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным; заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе, снижение числа лейкоцитов в крови); нарушение координации движений, органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия); печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период грудного вскармливания.
- Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
- С осторожностью:
- Беременность (II-III триместры), лейкопения в анамнезе.
- Беременность и лактация:
- Назначение препарата противопоказано в I триместре( беременности. Во II и в III триместре беременности препарат можно назначать только по строгим показаниям и под тщательным наблюдением врача.
- При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание должно быть прекращено, так как метронидазол выделяется с грудным молоком. Грудное вскармливание можно возобновить через 24-48 ч после окончания лечения.
Способ применения и дозы
- Интравагинально.
- Трихомонадный вагинит: 1 суппозиторий в сутки в течение 10 дней.
- Неспецифический вагинит: 1 суппозиторий 2 раза в сутки в течение 7 дней.
- Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру суппозитория), ввести его глубоко во влагалище.
Побочные действия
- Местные реакции: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание, после отмены препарата; возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражения полового члена у полового партнера;
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, тошнота, рвота, запор или диарея;
- Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь;
- Со стороны органов кроветворения: лейкопения (снижение числа лейкоцитов в крови) или лейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов в крови по сравнению с нормой).
- В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.
- При проявлении побочных реакций необходимо отменить применение препарата и обратиться к врачу.
- Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
- Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.
- Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
- Фармакокинетическое:
- Под влиянием барбитуратов возможно снижение эффекта метронидазола, так как ускоряется его инактивация в печени.
- Циметидин угнетает метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных реакций.
- При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме.
- Фармакодинамическое:
- При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению протромбинового времени.
- Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).
- Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками.
- При лечении метронидазолом следует избегать приема алкоголя (аналогично дисульфираму вызывает непереносимость алкоголя).
- Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом, поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, развитие психических расстройств.
Особые условия
- Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще чем 2-3 раза в год.
- При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин рекомендуется воздержаться от половых контактов. При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, рекомендуется одновременное лечение полового партнера препаратом метронидазол для приема внутрь.
- В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
- В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
- Препарат не рекомендуется применять у детей.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
- Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и лиц, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.
Температура хранения
- от 2℃ до 20℃