Действующее вещество
Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]
Производитель
Солюфарм Фармацойтише Эрцойгниссе ГмбХ (Германия)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать)
Номер регистрационного удостоверения
П N012551/02 от 18.01.2018
Состав
| Раствор для внутримышечного введения | 2 мл |
| активные вещества: | |
| тиамина гидрохлорид | 100 мг |
| пиридоксина гидрохлорид | 100 мг |
| цианокобаламин | 1 мг |
| лидокаина гидрохлорид | 20 мг |
| вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 40 мг; натрия полифосфат — 20 мг; калия гексацианоферрат — 0,2 мг; натрия гидроксид — 12 мг; вода для инъекций — до 2 мл. |
Характеристика
| Раствор для внутримышечного введения | 2 мл |
| активные вещества: | |
| тиамина гидрохлорид | 100 мг |
| пиридоксина гидрохлорид | 100 мг |
| цианокобаламин | 1 мг |
| лидокаина гидрохлорид | 20 мг |
| вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 40 мг; натрия полифосфат — 20 мг; калия гексацианоферрат — 0,2 мг; натрия гидроксид — 12 мг; вода для инъекций — до 2 мл. |
Описание лекарственной формы
Прозрачный раствор красного цвета.
Фармакокинетика
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах — 15%, эритроцитах — 75% и в плазме — 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0,15 ч, в бета-фазе — через 1 ч и в терминальной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде тиамина пирофосфата (80%), тиамина трифосфата (10%) и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плаценту и обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой максимум через 2–5 ч после абсорбции. В человеческом организме содержится 40–150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7–3,6 мг при скорости восполнения 2,2–2,4%.
Фармакодинамика
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Тиамин играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиамина пирофосфата и АТФ. Пиридоксин участвует в метаболизме протеина и частично — в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную и нейромышечную системы. Цианокобаламин участвует в синтезе миелиновой оболочки, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Лидокаин — местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
период беременности и грудного вскармливания;
детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания (см. «Противопоказания»).
Способ применения и дозы
В/м (глубоко).
В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови лечение целесообразно начинать с 2 мл ежедневно в течение 5–10 дней. В дальнейшем после стихания болевого синдрома и при легких формах заболевания переходят либо на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например препарат Мильгамма® композитум), либо на более редкие инъекции (2–3 раза в нед в течение 2–3 нед) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь. Рекомендуется еженедельный контроль терапии со стороны врача.
Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.
Побочные действия
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); нечасто (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные случаи (симптомы проявляются с неизвестной частотой).
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
Cо стороны нервной системы: в отдельных случаях — головокружение, спутанность сознания.
Cо стороны CCC: очень редко — тахикардия; в отдельных случаях — брадикардия, аритмия.
Cо стороны ЖКТ: в отдельных случаях — рвота.
Cо стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Cо стороны костно-мышечной и соединительной ткани: в отдельных случаях — судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: в отдельных случаях — может возникнуть раздражение в месте введения препарата, системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в т.ч. йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН более 3.
Терапевтические дозы пиридоксина ослабляют эффект леводопы (редуцируется антипаркинсоническое действие леводопы) при одновременном приеме. Так же наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом. При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. Так же наблюдается взаимодействие с сульфонамидами.
Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при одновременном воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.
Передозировка
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Особые указания
При случайном в/в введении больной должен наблюдаться доктором или должен быть госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Информация о предостережении относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармдействия
метаболическое, нейропротективное, анальгезирующее