Дозировка
0.4 мг
Действующее вещество
Моксонидин
Производитель
Вертекс АО (Россия)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
ЛП-002550 от 03.12.2018
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| моксонидин | 0,2/0,3/0,4 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64/64/64 мг; МКЦ — 29,8/29,7/29,6 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/1/1 мг; повидон К30 — 2/2/2 мг; кроскармеллоза натрия — 2/2/2 мг; магния стеарат — 1/1/1 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,8/1,8/1,8 мг; тальк — 0,6/0,6/0,6 мг; титана диоксид — 0,33/0,31/0,31 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27/0,27/0,27 мг; железа оксид красный (железа оксид) — 0/0,02/0 мг; железа оксид желтый (железа оксид) — 0/0/0,02 мг или сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза — 60/60/60%, тальк — 20/20/20%, титана диоксид — 11/10,33/10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 9/9/9%, железа оксид красный (железа оксид) — 0/0,67/0%, железа оксид желтый — 0/0/0,67%) — 3/3/3 мг |
Характеристика
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| моксонидин | 0,2/0,3/0,4 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64/64/64 мг; МКЦ — 29,8/29,7/29,6 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/1/1 мг; повидон К30 — 2/2/2 мг; кроскармеллоза натрия — 2/2/2 мг; магния стеарат — 1/1/1 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,8/1,8/1,8 мг; тальк — 0,6/0,6/0,6 мг; титана диоксид — 0,33/0,31/0,31 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27/0,27/0,27 мг; железа оксид красный (железа оксид) — 0/0,02/0 мг; железа оксид желтый (железа оксид) — 0/0/0,02 мг или сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза — 60/60/60%, тальк — 20/20/20%, титана диоксид — 11/10,33/10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 9/9/9%, железа оксид красный (железа оксид) — 0/0,67/0%, железа оксид желтый — 0/0/0,67%) — 3/3/3 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Таблетки, 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Таблетки, 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Нарушение функции почек. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;
выраженные нарушения ритма сердца;
синдром слабости синусного узла;
AV-блокада II и III степени;
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);
одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
период грудного вскармливания;
пациенты старше 75 лет;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены).
С осторожностью: нарушения функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); AV-блокада I степени; тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел® отсутствуют.
Назначать препарат Моксарел® беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01% (включая единичные случаи).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.
Со стороны ССС: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Одновременное применение моксонидина с β-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом ФДВ отсутствует. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Особые указания
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.
При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и препарата Моксарел® сначала отменяют β-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация ЭКГ. Прекращать прием препарата Моксарел® следует постепенно.
Во время лечения препаратом Моксарел® следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата Моксарел® на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармгруппы
-имидазолиновых рецепторов)
Фармдействия
гипотензивное