Дозировка
125 мг
Действующее вещество
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Производитель
Рафарма АО (Россия)
Срок хранения
2 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
ЛП-005670 от 22.07.2019
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 125 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ 102; крахмал картофельный; повидон К90; кроскармеллоза натрия; магния стеарат | |
| оболочка пленочная: Opadry II белый 85F48105 (поливиниловый спирт, макрогол, тальк, титана диоксид) |
Характеристика
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 125 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ 102; крахмал картофельный; повидон К90; кроскармеллоза натрия; магния стеарат | |
| оболочка пленочная: Opadry II белый 85F48105 (поливиниловый спирт, макрогол, тальк, титана диоксид) |
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 1-й метаболит — 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
T1/2 при приеме внутрь — 2–2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Фармакодинамика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами — нейролептиками).
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембран, увеличивает их текучесть.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая ФДЭ, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего Хс и ЛПНП.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.
Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
острая печеночная и/или почечная недостаточность;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточными данными по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.
Способ применения и дозы
Внутрь.
По 125–250 мг 3 раза в сутки. Начальная доза — 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг.
Длительность лечения — 2–6 нед; для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней.
Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.
Продолжительность курса терапии у пациентов с ИБС — не менее 1,5–2 мес.
Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочные действия
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического характера, аллергических реакций.
Взаимодействие
Нейрокс® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных и противопаркинсонических средств.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.
Симптомы: возможно развитие сонливости.
Лечение: как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Особые указания
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармгруппы
Антиоксидантное средство (Антигипоксанты и антиоксиданты)