Производитель
МакНил АБ
Состав
Таблетки для рассасывания, покрытые пленочной оболочкой мятные от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "n" на одной стороне и "4" - на другой стороне.
1 таб.
никотина резинат 21 мг,
что соответствует содержанию никотина 4 мг
Вспомогательные вещества: маннитол - 538.5 мг, камедь ксантановая - 12 мг, ароматизатор Winterfresh RDE4-149 - 8 мг, натрия карбонат - 7 мг, сукралоза - 1 мг, ацесульфам К - 0.5 мг, магния стеарат - 12 мг.
Оболочка таблетки: гипромеллоза - 16.8 мг, ароматизатор Winterfresh RDE4-149 - 2.5 мг, титана диоксид - 2.5 мг, сукралоза - 2.1 мг, ацесульфам калия - 1 мг, полисорбат-80 - 0.1 мг, полировачный агент Sepifilm Gloss - 1 мг.
Фармакологическое действие
Н-холиномиметик. Алкалоид, содержащийся в листьях табака (Nicotiana tabacum и Nicotiana rustica), а также в некоторых других растениях. Влияет на периферические и центральные н-холинорецепторы. Наиболее чувствительны к никотину н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые никотин оказывает двухфазное действие. В фазу возбуждения происходит деполяризация мембран ганглионарных нейронов, фаза угнетения обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.
Никотин стимулирует хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при накоплении в крови значительного количества никотина.
В низких дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и потому увеличивает выделение в кровь адреналина. В высоких дозах никотин вызывает противоположный эффект.
В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для воздействия на вегетативные ганглии, никотин сначала облегчает, а затем угнетает нервно-мышечную передачу.
При действии никотина на синаптическую передачу в ЦНС также наблюдается двухфазность: в низких дозах вещество вызывает возбуждающий эффект, в больших - тормозный.
ЧСС после введения никотина сначала замедляется (возбуждение центра блуждающих нервов и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем учащается (стимуляция симпатических ганглиев и увеличение адреналина хромаффинными клетками).
Никотин в низких дозах повышает АД, что обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина мозговым слоем надпочечников и прямым миотропным сосудосуживающим влиянием.
Действие никотина часто проявляется тошнотой (центрального происхождения), иногда рвотой. Моторику кишечника никотин повышает. Секреция слюнных и бронхиальных желез сначала повышена, затем следует угнетение.
Показания
Лечение табачной зависимости и облегчение симптомов, возникающих на фоне
отказа от курения.
Способ применения и дозировка
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его
формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет
врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной
формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от степени зависимости от
табака и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тревожные состояния, раздражительность,
бессонница, изменение вкуса, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, изжога, раздражение слизистой оболочки полости
рта, икота, метеоризм, болезненность или раздражение языка, стоматит,
эзофагит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцание предсердий, аритмии, тахикардия, гиперемия кожи.
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, ринит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек и анафилактические
реакции.
Местные реакции: при применении трансдермальных терапевтических систем - зуд, эритема,
дерматит, пузыри на коже, крапивница.
Прочие: боль в горле, сухость в горле, аллергические реакции, фарингит, повышение
аппетита, увеличение массы тела, нечеткость зрения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к никотину; выраженная аритмия, артериальная
гипертензия, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда и нарушение
мозгового кровообращения (недавно перенесенные); беременность и период
грудного вскармливания - в зависимости от лекарственной формы; детский и
подростковый возраст до 18 лет - в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью: пациентам перенесшим в течение последнего месяца шунтирование или
ангиопластику; пациентам с умеренными или выраженными нарушениями функции
печени, тяжелой почечной недостаточностью; обострением эзофагита, язвенной
болезни двенадцатиперстной кишки и желудка; с воспалительными заболеваниями
ротовой полости или гортани; пациентам с заболеваниями сосудов головного
мозга. Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии
или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя
надпочечников. В связи с этим данное средство необходимо применять с
осторожностью пациентам с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой,
сахарным диабетом.
Особые указания
Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала
никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать
концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов,
высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм
углеводов. После прекращения курения пациентам с сахарным диабетом может
потребоваться снижение доз инсулина.
Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме,
индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и,
возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление
метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в
крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким
терапевтическим индексом - например, теофиллина, такрина, клозапина и
ропинирола.
Никотин применяется в экспериментальной фармакологии для анализа действия
веществ. В связи с широким распространением курения табака никотин
представляет значительный интерес в токсикологическом отношении. В
медицинской практике применение ограничивается использованием для
облегчения отвыкания от курения.