Действующее вещество
Никотиновая кислота
Производитель
Велфарм ООО
Состав
- Действующее вещество: никотиновая кислота - 10,0 мг.
- Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат до pH 5,0-7,0, вода для инъекций до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа
- витамины
Фармакодинамика
- Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипидемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, улучшает микроциркуляцию.
- В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР).
- Нормализует концентрацию липопротеинов крови.
- Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
Фармакокинетика
- Всасывание
- При парентеральном введении, быстро распределяется в тканях организма. В организме трансформируется в никотинамид. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и почках.
- Распределение
- В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотин-амидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.
- Метаболизм
- Метаболизируется в печени. Основные метаболиты - N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью. Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В2).
- Выведение
- Период полувыведения - 45 минут.
- Выводится из организма почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.
Показания
- Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра).
- В составе комбинированной терапии:
- - при ишемическом инсульте;
- - при облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно);
- - при неврите лицевого нерва;
- - при сахарном диабете, в том числе его осложнениях (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия).
- Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).
Противопоказания
- - Гиперчувствительность к никотиновой кислоте и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
- - выраженная артериальная гипертензия;
- - атеросклероз;
- - подагра;
- - гиперурикемия;
- - гепатит;
- - цирроз печени;
- - декомпенсированный сахарный диабет;
- - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
- - детский возраст до 18 лет.
- С осторожностью:
- Геморрагии, глаукома, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), беременность, период грудного вскармливания.
- Беременность и лактация:
- Беременность
- Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, его побочные явления, применение в период беременности строго по назначению врача, в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Период грудного вскармливания
- Никотиновая кислота выделяется в грудное молоко.
- При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
- Препарат применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно).
- При пеллагре вводят парентерально по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2-3 раза в сутки, в течение 10-15 дней.
- При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.
- Болезнь Хартнупа - 40-200 мг в сутки.
- При других показаниях по 1 мл 1 % (10 мг) раствора 1-2 раза в сутки, в течение 10-15 дней.
- Максимальные дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 300 мг.
Побочные действия
- Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: при длительном применении - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, астения, повышение активности в крови аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы (ЩФ).
- Нарушения со стороны нервной системы: парестезии, головокружение.
- Нарушения со стороны сердца: при быстром внутривенном введении возможно значительное снижение артериального давления.
- Нарушения со стороны сосудов: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, с ощущением покалывания и жжения (ощущение «прилива» крови), ортостатическая гипотензия, коллапс.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: при длительном применении - жировая дистрофия печени.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: болезненность в месте подкожного и внутримышечного введения.
Передозировка
- Передозировка маловероятна в силу низкой токсичности препарата. Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать гиперемию кожи головы и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения (ощущение прилива крови), а также кожный зуд и желудочно-кишечные расстройства.
- Лечение: снижение дозы или отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
- При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать концентрацию глюкозы в крови. Одновременное применение никотиновой кислоты (в высоких дозах) с ингибитором ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.
- Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты может снижать метаболический клиренс никотиновой кислоты.
- Поливитамины или биологически активные добавки, содержащие высокие дозы никотиновой кислоты или родственных соединений (таких, как никотинамид) могут потенцировать побочные эффекты лекарственного препарата.
- Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.
- Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.
Особые указания
- Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и другие липогропные лекарственные средства.
- Никотиновая кислота может увеличить концентрацию глюкозы в крови натощак. У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое нарушение толерантности к глюкозе. При применении препарата рекомендуется контролировать гликемию, чтобы убедиться в отсутствии побочных эффектов.
- При применении препаратов никотиновой кислоты отмечалось незначительное, но статистически значимое снижение количества тромбоцитов и увеличение протромбинового времени. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного препарата с антикоагулянтами.
- Никотиновая кислота может вызывать повышение содержания мочевой кислоты в крови. Не следует применять данный лекарственный препарат у пациентов с гиперурикемией или подагрой.
- Никотиновая кислота может вызывать ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и в моче (при их определении фотоколориметрическим методом). При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
- В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, с учетом возможного развития побочных реакций.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃