Ницерголин 10мг таб п/о №30

Действующее вещество

Ницерголин

Производитель

АВВА РУС АО

Состав

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:ницерголин (в пересчете на 100 % вещество) - 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 26,9 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг, магния стеарат -1,1 мг, лактозы моногидрат - до получения таблетки без оболочки массой 110,0 мг.

Вспомогательные вещества оболочки до полученш таблетки с оболочкой массой 180.0 мг:

сахароза - 48,1159 мг, магния карбонат (легкий) - 19,8800 мг, повидон К-17 - 1.0000 мг, воск пчелиный - 0,3880 мг, титана диоксид - 0,3036 мг, тальк - 0,2990 мг,

кремния диоксид коллоидный - 0,0135 мг.

Фармакотерапевтическая группа

альфа-адреноблокатор

Фармакодинамика

Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8ß- гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади пол кривой "концентрация- время" (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 мг/мл) и MDL (41 ±14 мг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к а-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-29 %) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания

- Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза и эмболии сосудов головного мозга), в том числе транзиторная ишемическая атака, сосудистая дементация и головная боль, вызванная вазоспазмом;

- Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока.

Противопоказания

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата.

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация:

В связи с отсутствием специальных исследований, в период беременности ницерголин следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 5 - 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

Доза и длительность терапии зависят от характера заболевания. В некоторых случая предпочтительнее начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные действия

Снижение артериального давления (АД), головокружение, диспептические явления, ощущение жара, аллергические реакции, сонливость или бессонница, Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

Может усиливать действие антигипертензивных средств. Ницерголин метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Особые указания

В терапевтических дозах Ницерголин, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев)оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃