Дозировка
5 МЕ/мл
Количество в упаковке
5
Действующее вещество
Окситоцин
Производитель
Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2–15 °C
Номер регистрационного удостоверения
П N013027/01 от 21.04.2006
Состав
Действующее вещество
Окситоцин синтетический — 5 ME.
Вспомогательные вещества
Хлоробутанола гемигидрат (хлорбутанолгидрат), уксусная кислота, вода для инъекций.
Фармакологические действия
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Утеротоники
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.
Фармакокинетика
Распределение: Связь с белками плазмы — низкая (30%). Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие окситоцина наступает в первые 3–7 мин и длится в течение 2–3 ч. Небольшое количество окситоцина проникает через плаценту в систему кровообращения плода. Метаболизм и выведение: Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы, концентрация которой в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается в период беременности. Выводится, в основном, почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 1–6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период грудного вскармливания). Недостаточность функции почек: Исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое действие, возможна его кумуляция с усилением и увеличением длительности действия. Недостаточность функции печени: Исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Однако, изменение фармакокинетики окситоцина у пациентов с нарушением функции печени маловероятно, т.к. во время беременности концентрация окситокиназы, метаболизирующей окситоцин, значительно увеличивается в других органах и тканях (в том числе и в плаценте). Поэтому нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.
Фармакодинамика
Синтетическое гормональное средство, по фармакологическому действию подобное эндогенному окситоцину. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность миометрия и в меньшей степени тонус (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция Са2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (проявляет их только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. При внутримышечном (в/м) введении препарата эффект наступает через 1–2 мин и длится 20–30 мин; при внутривенном (в/в) введении эффект наступает через 0,5–1 мин.
Показания
Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре, или прерывания беременности во II триместре, в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).
Противопоказания
Гиперчувствительность к окситоцину или любому из вспомогательных веществ препарата; узкий таз (анатомически и клинически); поперечное и косое положение плода; лицевое предлежание плода; преждевременные роды; угрожающий разрыв матки; рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операции на матке); незрелая шейка матки; склонность к тетаническими сокращениям матки; риск разрыва матки вследствие ее пере-растяжения при многоводии, многоплодной беременности, у многорожавших женщин (более 4-х родов в анамнезе), особенно возрастных; частичное предлежание плаценты или предлежание сосудов (vasa previa); преждевременная отслойка плаценты; сепсис во время родов; инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки (возникший не в ходе родов); признаки дистресса плода; острая гипоксия плода; тяжелые гестозы второй половины беременности (преэклампсия, эклампсия); предлежание или пролапс пуповины; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания; хроническая почечная недостаточность. Препарат не должен вводиться в течение 6 ч после интравагинального введения простагландинов. Длительное введение препарата противопоказано при инертной к введению окситоцина матке.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или медицинском аборте. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала. В небольших количествах проникает в грудное молоко. При применении препарата для остановки маточного кровотечения неблагоприятного влияния окситоцина на организм новорожденного не ожидается, так как окситоцин быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте ребенка.
Способ применения и дозы
Препарат вводят в/в (струйно медленно и капельно), внутримышечно (в/м), в стенку матки. Разовая доза для в/м введения в зависимости от клинической ситуации обычно варьирует от 2 до 10 ME (от 0,4 до 2 мл); для в/в введения (струйно медленно или капельно) разовая доза обычно составляет 5–10 ME (1–2 мл). Для возбуждения родов — в/м по 0,5–2 ME (0,1–0,4 мл препарата); при необходимости повторяют инъекции каждые 30–60 мин. Индукция родов — в/в капельно, 5 ME окситоцина (1 мл препарата) разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Введение начинают с 5-8 кап/мин, не менее 20 мин с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности, но не более чем на 2-4 кап/мин. Необходим тщательный контроль за скоростью инфузии (по достижении регулярной родовой деятельности (3–4 сокращения мышц матки в течение 10 мин) скорость инфузии может быть уменьшена). Необходимо немедленно прекратить инфузию в случае гипертонических маточных сокращений или дистресса плода. В исключительных случаях при необходимости введения более высоких доз окситоцина (меньшая чувствительность матки к окситоцину при внутриутробной гибели плода или индукция родов на более раннем сроке беременности) целесообразно введение окситоцина в дозе 10 ME в 500 мл раствора 0,9% натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). В ходе инфузий необходим постоянный контроль маточной активности и числа сердечных сокращений плода. Начавшийся или неполный аборт — в/в капельно, 5 ME окситоцина в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 20–40 кап/мин. Для профилактики гипотонических маточных кровотечений в/м введение целесообразно в позднем послеродовом периоде или после аборта; после отделения плаценты и в раннем послеродовом периоде — в/в капельно в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) или в/в струйно в разведении (в течение не менее 5 мин) по 5 ME, допустимо в качестве альтернативы в/м введение 5–10 ME (1–2 мл). Женщинам, которым проводилась стимуляция родовой деятельности, инфузия препарата должна продолжаться в течение III периода родов и нескольких часов послеродового периода. Для лечения гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят в/в капельно по 5 ME в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) (в тяжелых случаях — до 20 ME (4 мл)) или в/в струйно медленно в разведении по 5 ME. При родах в тазовом предлежании — 2–5 ME (0,4–1 мл). При операции кесарева сечения (после удаления последа) окситоцин вводят в стенку матки в дозе 3‑5 ME (0,6–1 мл).
Побочные действия
У рожениц Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко — летальный исход. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой; редко — летальный исход. Нарушения со стороны сердца: при применении в высоких дозах — аритмия, желудочковая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия; при слишком быстром введении — брадикардия; ишемия миокарда, удлинение интервала QT. Нарушения со стороны сосудов: тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), шок, при слишком быстром введении — субарахноидальное кровоизлияние; в редких случаях — развитие синдрома внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: острый отек легких без гипонатриемии. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: при применении в больших дозах или повышенной чувствительности — гипертонус матки, спазм шейки матки, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза; разрывы мягких тканей половых путей. Лабораторные и инструментальные данные: гипонатриемия. У плода или новорожденного Как следствие введения окситоцина матери — низкая оценка по шкале Апгар на 1-ой и 5-ой минуте; гипербилирубинемия новорожденных; гипонатриемия; при слишком быстром введении — снижение концентрации фибриногена в крови; кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки — синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии; поражение центральной нервной системы; гибель плода в результате асфиксии.
Взаимодействие
Окситоцин усиливает прессорный эффект симпатомиметических аминов. В сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы возрастает риск повышения артериального давления. При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и нарушения AV-проводимости у роженицы во время анестезии.
Передозировка
Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция матки с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом >15–20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности; разрыву тела или шейки матки, влагалища; кровотечению в послеродовом периоде; маточноплацентарной недостаточности; брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40–50 мл/мин). Лечение: отмена препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.