Действующее вещество
лопатадин
Производитель
Польфа Варшавский фармацевтический завод АО
Состав
- Состав на 1 мл:
- Действующее вещество: олопатадин 1,0 мг (в виде олопатадина гидрохлорида 1,11 мг).
- Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат додекагидрат, натрия хлорид, полисорбат-80, хлористоводородная кислота разбавленная 10 %, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
- противоаллергическое средство
Фармакодинамика
- Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством несколь-ких различных механизмов действия. Является антагонистом гистамина (главного ме-диатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистами-ном высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения про-тивовоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.
- У пациентов с проходимыми носослёзными протоками местное применение олопата-дина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выражен-ность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту. Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако, концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от уровня ниже количественного определения (˂ 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
- Выведение
- По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов - молодесметина и н-оксида. В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизмененном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). Концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, следовательно, изменения режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек не требуется. Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно. По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст - 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывания с белками плазмы и параметрах выведения препарата в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания
- Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата, период грудного вскармливания, возраст до 3 лет.
- С осторожностью
- У пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.
- Применение при беременности и в период лактации
- Фертильность
- Исследований влияния местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.
- Беременность
- Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применении олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.
- Период грудного вскармливания
- Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен.
- Не рекомендовано применение лекарственного препарата Олофтадин ЭКО в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
- Местно.
- Детям старше 3 лет и взрослым закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день (с интервалом 8 часов). Длительность лечения может составлять до 4 месяцев. При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
- Перед закапыванием глазных капель:
- При первом применении, прежде чем закапать капли в глаза, следует потренироваться закапывать по одной капле из флакона в воздух, подальше от глаз, медленно сжимая флакон.
- Когда пациент уверен, что он может закапать по одной капле за один раз, следует выбрать удобное положение для закапывания капель (сидя, лежа на спине или стоя перед зеркалом).
- Порядок работы с флаконом-капельницей:
- 1. Перед применением препарата необходимо тщательно вымыть руки.
- 2. Нельзя использовать препарат, если упаковка или флакон повреждены.
- 3. При первом применении убедитесь, что не нарушена герметичность кольца контроля первого вскрытия на крышке. При отвинчивании крышки ощущается легкое сопротивление до тех пор, пока кольцо контроля первого вскрытия не сломается.
- 4. После отделения кольца контроля первого вскрытия, его следует выбросить, чтобы оно не попало в глаз.
- 5. Пациент должен слегка наклонить голову назад и осторожно оттянуть нижнее веко вниз, чтобы образовался мешочек между глазом и веком (следует избегать контакта между кончиком капельницы и глазом, веком или пальцами).
- 6. Препарат следует закапывать, плавно надавливая на середину флакона. Возможна задержка в несколько секунд между нажатием на флакон и вытеканием капли. Не рекомендуется сжимать флакон слишком сильно. В случае затруднений в применении препарата, следует обратиться к врачу, фармацевту или медсестре.
- 7. Пациент должен повторить шаги 5 и 6 для другого глаза, если врач рекомендовал ему сделать это.
- 8. После использования и перед повторным применением препарата, флакон следует встряхнуть один раз в направлении вниз, не касаясь кончика капельницы, чтобы удалить остатки жидкости на кончике. Это необходимо для обеспечения доставки последующих капель. Затем флакон плотно закрыть крышкой.
- В случае сопутствующей терапии другими топическими глазными лекарственными средствами между последовательными должен быть интервал в 5 минут.
- Глазные мази следует назначать последними.
Побочные действия
- В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4,5%, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1,6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьезных нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, была боль в глазу, это явление отмечалось у 0,7% пациентов.
- Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до ˂1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до ˂1/100), редко (от ≥1/10,000 до ˂1/1000), очень редко (˂1/10,000), частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных).
- Инфекционные нарушения
- Нечасто: ринит
- Нарушения со стороны иммунной системы
- Частота неизвестна: гиперчувствительность, отечность лица
- Нарушения со стороны нервной системы
- Часто: головная боль, дизгевзия
- Нечасто: головокружение, гипестезия
- Частота неизвестна: сонливость
- Нарушения со стороны органа зрения
- Часто: боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого глаза», необычные ощущения в глазу
- Нечасто: эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, чувство инородного тела в глазу, слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, конъюнктивальная инъекция
- Частота неизвестна: отек роговицы, отек конъюнктивы, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрительных функций, корочки на краях век
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Часто: сухость в носу
- Частота неизвестна: диспноэ, синусит
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Частота неизвестна: тошнота, рвота
- Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
- Нечасто: контактный дерматит, чувство жжения кожи, сухость кожи
- Частота неизвестна: дерматит, эритема
- Общие нарушения
- Часто: повышенная утомляемость
- Частота неизвестна: астения, чувство недомогания.
- В очень редких случаях при применении фосфатсодержащих капель пациентам с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
Передозировка
- Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании. При развитии передозировки при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.
- При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.
Лекарственное взаимодействие
- Не было описано клинически значимых взаимодействий.
Особые условия
- Олофтадин ЭКО является антиаллергическим / антигистаминным средством и, несмотря на локальное применение абсорбируется системно. При появлении признаков серьезных аллергических реакций или развитии гиперчувствительности необходимо прекратить использование препарата.
- Применение Олофтадин ЭКО не изучалось у пациентов с контактными линзами.
- Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов необходимо предупреждать о необходимости снимать контактные линзы перед применением препарата и снова устанавливать их не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.
- Препарат Олофтадин ЭКО является стерильным раствором и не содержит консервантов.
- Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
- Олопатадин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.