Дозировка
100 мг
Количество в упаковке
60
Действующее вещество
Пентоксифиллин
Производитель
Биосинтез ПАО (Россия)
Срок хранения
2 года
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30 °C
Номер регистрационного удостоверения
ЛСР-005034/08 от 08.11.2017
Состав
Активное вещество:
Пентоксифиллин (в пересчете на сухое вещество) – 100 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактоза (сахар молочный), метилцеллюлоза водорастворимая МЦ 16, кальция стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), крахмал картофельный.
Вспомогательные вещества оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза), титана диоксид, масло вазелиновое, тальк, касторовое масло, воск пчелиный, азорубин (краситель кислотный красный 2 С).
Фармакологические действия
Вазодилатирующее средство
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакокинетика
После приема внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем Пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации — 1 час. Период полувыведения — 0,5–1,5 часа. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4%, за первые 4 часа выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедленно. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие, Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере — в почках.
Показания
- нарушение периферического кровообращения обусловленного атеросклерозом сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);
- хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
- атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии болезнь Рейно);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы посттромбофлебитический синдром обморожения гангрена);
- облитерирующий эндартериит;
- острая подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
- нарушение слуха сосудистого генеза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, порфирия, острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый геморрагический инсульт, выраженный коронарный или церебральный атеросклероз, выраженные нарушения ритма сердца, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано
Способ применения и дозы
Пентоксифиллин принимают внутрь после еды, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило, 1–2 недели) дозу снижают до 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения 1–3 месяца.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллином устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Взаимодействие
Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").
Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и артериального давления), неотложные мероприятия при кровотечении.
Меры предосторожности
С осторожностью препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или кронарных сосудов особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца сердечной недостаточности печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Особые указания
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Условия отпуска из аптек
