Товар в наличии в следующих аптеках
Адрес: Аптека №100 (ул. Пушкинская, 216)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптека №51 (ул. Баранова, 79
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №257 (г. Ижевск, ул. Тарасова,2)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №259 (г. Ижевск, ул. Орджоникидзе, 38)
В наличии
В наличии
Адрес: Фармация аптека №1 (ул. Пушкинская, 213
)
В наличии
В наличии
Адрес: Фармация аптека №3 (ул. Дзержинского, 3
)
В наличии
В наличии
Адрес: Фармация аптека №92 (ул. Дзержинского, 46
)
В наличии
В наличии
Производитель
Фарматен Интернешнл С.А.
Состав
- На 1 таблетку:
- Действующее вещество: ропинирола гидрохлорид 9,121мг, что соответствует ропинирола 8 мг.
- Вспомогательные вещества: метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер [2:0.1:1] 21,12 мг; гипромеллоза 359,819мг; натрия лаурилсульфат 27мг; коповидон 178,56мг; магния стеарат 4,38мг.
- Оболочка: опадрай красный 03В25227 (18 мг).
- Опадрай красный 03В25227: гипромеллоза-2910 (гипромеллоза-бсР) 62,5 % (11,25 мг); титана диоксид 24,19% (4,3542 мг); макрогол-400 6,25% (1,125 мг); краситель железа оксид красный 6,14% (1,105 мг); краситель железа оксид черный 0,89% (0,1602 мг); краситель железа оксид желтый 0,03% (0,0054 мг)
Фармакотерапевтическая группа
- противопаркинсоническое средство - дофамина агонист
Фармакодинамика
- Механизм действия
- Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом D2-, D3- рецепторов.
- Болезнь Паркинсона характеризуется выраженным дефицитом дофамина в нигростриарной системе. Ропинирол компенсирует данный дефицит посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в стриатуме.
- Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, подавляя секрецию пролактина.
Фармакокинетика
- Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей и пациентов с болезнью Паркинсона. Биодоступность ропинирола составляет примерно 50% (36-57%).
- Всасывание
- После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме крови повышается медленно, среднее время достижения максимальной концентрации (Тmах) составляет 6 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола один раз в сутки в сочетании с пищей, богатой жирами, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) на 20% и 44% соответственно, Тmах удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи.
- Распределение
- Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется значительным объемом распределения (приблизительно 7 л/кг).
- Метаболизм
- Ропинирол преимущественно метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболит ропинирола в основном выводится почками. В моделях дофаминергической дисфункции на животных основной метаболит был как минимум в 100 раз менее активным, чем ропинирол.
- Выведение
- В среднем период полувыведения (T½) ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Сmах и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Отсутствуют отличия в выведении ропинирола после однократного и многократного приема внутрь.
- Особые группы пациентов
- Пациенты пожилого возраста
- Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
- Пациенты с нарушением функции почек
- Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона.
- У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%. Рекомендованная максимальная доза ограничена до 18 мг/сутки у пациентов с болезнью Паркинсона.
- Период беременности
- Прогнозируется, что физиологические изменения во время беременности (в том числе снижение активности изофермента CYP1А2) постепенно приведут к увеличению системной экспозиции ропинирола в организме матери (достигая приблизительно 2-кратного увеличения к третьему триместру на основании физиологически обоснованной фармакокинетической модели).
Показания
- Болезнь Паркинсона:
- • монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы.
- • в качестве комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен «включения-выключения») и эффекта «конца дозы» на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы
Противопоказания
- • Повышенная чувствительность к ропиниролу или любому из компонентов препарата;
- • Беременность и период грудного вскармливания;
- • Нарушения функции печени;
- • Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин) у пациентов, которым не проводится регулярный гемодиализ;
- • Редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- • Возраст до 18 лет;
- • Острый психоз.
- • С осторожностью
- В связи с фармакологическим действием ропинирола его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью.
- Ропинирол можно назначать пациентам с психотическим расстройством в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Фертильность
- Данные по влиянию ропинирола на фертильность у человека отсутствуют. В исследованиях фертильности у самок крыс было отмечено влияние на имплантацию. Влияние на фертильность у самцов крыс не установлено.
- Беременность
- Адекватные и хорошо контролируемые исследования по оценке применения ропинирола у беременных женщин не проводились. Концентрация ропинирола может постепенно увеличиваться во время беременности. В исследованиях на животных была продемонстрирована эмбриофетальная токсичность. Не рекомендуется применять ропинирол во время беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациентки превышает возможный риск для плода.
- Период грудного вскармливания
- Данные, касающиеся проникновения ропинирола в грудное молоко у человека, отсутствуют. Ропинирол определялся в молоке у крыс. Кормящим женщинам не следует применять ропинирол, поскольку он может подавлять лактацию
Способ применения и дозы
- Взрослые
- Внутрь.
- Синдранол следует принимать один раз в сутки в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимать целиком, не разжевывая, не разламывая.
- Необходимость титрации дозы должна рассматриваться при пропуске дозы (одной и более).
- Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы.
- При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.
- Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью. препарата.
- Монотерапия
- Начало лечения
- Рекомендованная стартовая доза препарата Синдранол® составляет 2 мг один раз в сутки в течение одной недели. В последствии дозу увеличивают
- на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг/день.
- Неделя 1 2 3 4
- Суточная доза (мг) 2 4 6 8
- Поддерживающая доза
- Если после подбора дозы терапевтический эффект недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1-2 недели (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз в сутки.
- Комбинированная терапия
- При применении препарата Синдранол® в дозах, используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы, дозу леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости от клинического эффекта). В клинических исследованиях у пациентов, одновременно получающих ропинирол в таблетках с замедленным высвобождением, дозу леводопы постепенно снижали приблизительно на 30%. У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих ропинирол в комбинации с препаратами леводопы, в период титрации дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозы препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.
- Отмена терапии
- Как и в случае с другими дофаминергическимим препаратами, Синдранол следует отменять, постепенно снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели.
- Если лечение было прервано на 1 день и дольше, то при возобновлении терапии следует рассмотреть вопрос о необходимости титрации дозы.
- Особые группы пациентов
- Пожилые пациенты
- Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрацию дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно.
- Пациенты с нарушениями функции почек
- Нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести
- У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется.
- Пациенты с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на гемодиализе
- Рекомедуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг один раз в сутки. Последующее увеличение дозы должно основываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется
Побочные действия
- Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом:
- очень часто: >1/10;
- часто: от >1/100 до <1/10;
- нечасто: от >1/1000 до <1/100;
- редко: от >1/10 000 до <1/1000;
- очень редко: <1/10 000;
- неизвестно (не может быть оценено на основании доступных данных).
- В ходе проведения клинических исследований ропинирола в форме таблеток пролонгированного действия наиболее часто сообщалось о нежелательных реакциях в случае монотерапии и о дискинезии в случае комбинированной терапии с леводопой.
- Частота встречаемости нежелательных реакций
- Применение в качестве монотерапии Применение в составе комбинированной терапии
- Нарушения психики
- часто галлюцинации
- Нарушения со стороны нервной системы
- очень часто сонливость Дискинезия*
- часто головокружение (включая вертиго), внезапное засыпание сонливость, головокружение (включая вертиго), внезапное засыпание
- * У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона в период начальной титрации дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. В клинических исследованиях было показано, что снижение дозы леводопы может приводить к уменьшению проявлений дискинезии.
- Нарушения со стороны сосудов
- часто ортостатическая гипотензия, гипотензия
- нечасто ортостатическая гипотензия, гипотензия
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
- очень часто тошнота
- часто запор тошнота, запор
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
- часто периферические отеки
- В дополнение к вышеперечисленным нежелательным реакциям в ходе клинических иссле-дований ропинирола в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (в дозе до 24 мг/сутки), с участием пациентов с болезнью Паркинсона и/или в ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены следующие нежелательные реакции:
- Применение в качестве
- монотерапии Применение в составе комбинированной терапии
- Нарушения со стороны иммунной системы
- неизвестно реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, кожную сыпь и кожный зуд)
- Нарушения психики
- часто спутанность сознания
- нечасто психотические реакции (исключая галлюцинации), включая делирий, бред, паранойю
- очень редко мания
- неизвестно агрессия*, синдром дофаминовой дисрегуляции, синдром импульсивных влечений**, включая патологическое влечение к азартным играм, непреодолимое влечение к покупкам, переедание, гиперсексуальность и повышенное либидо
- * Агрессия связана с психотическими реакциями и компульсивными симптомами.
- **Патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо, непреодолимое влечение к тратам или покупкам, переедание могут возникать у пациентов, получающих лечение дофаминовыми агонистами, включая Синдранол®, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
- Нарушения со стороны нервной системы
- очень часто обморок сонливость
- нечасто выраженная сонливость в дневное время, внезапное засыпание
- Нарушения со стороны сосудов
- нечасто ортостатическая гипотензия, гипотензия*** или гипотензия, редко тяжелой степени
- ***Как и в случае с другими агонистами дофамина, на фоне лечения ропиниролом наблюдалась гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.
- Нарушения со стороны ЖКТ
- очень часто тошнота
- часто рвота, изжога, боль в области живота изжога
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- неизвестно нарушения функции печени, в основном, повышение активности «печеночных» ферментов
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
- часто отек нижних конечностей
- очень редко синдром отмены препарата****
- **** Синдром отмены агонистов дофамина (включая бессонницу, апатию, повышенное беспокойство, депрессию, повышенную усталость, потливость и боль)
Передозировка
- Симптомы: в основном связаны с дофаминергическим действием (тошнота, рвота, головокружение, сонливость).
- Лечение: назначение антагонистов дофаминовых рецепторов, таких как типичные нейролептики и метоклопрамид
Лекарственное взаимодействие
- Типичные нейролептики и другие дофаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут уменьшать эффективность ропинирола и, следовательно, следует избегать одновременного применения этих препаратов с ропиниро лом.
- Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов.
- Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, часто используемыми для лечения болезни Паркинсона.
- У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз.
- Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2 ферментной системы цитохрома Р450. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает Сmax и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно. В связи с этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.
- Фармакокинетическое исследование лекарственных взаимодействий у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1А2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. В связи с чем при одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1А2 фармакокинетика ропинирола не изменяется.
- Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако, в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы.
- Информации о возможности взаимодействия ропинирола и алкоголя нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом.
- Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы
Особые условия
- Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии. Рекомендуется мониторинг артериального давления из-за возможности развития ортостатической гипотензии.
- Расстройства импульсного контроля
- У пациентов, принимающих дофаминергические препараты, в том числе ропинирол, сообщалось о синдроме импульсивных влечений, включая компульсивное поведение (в том числе патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание) и манию. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. В некоторых случаях при применении ропинирола другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких дофаминергических препаратов.
- Злокачественный нейролептический синдром
- Сообщалось о симптомах, характерных для злокачественного нейролептического синдрома, после резкой отмены терапии агонистами допамина. Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.
- Синдром отмены агонистов допамина
- При прекращении лечения у пациентов с болезнью Паркинсона ропинирол следует отменять постепенно. Возможно развитие немоторных побочных эффектов при постепенном снижении дозы или отмене агонистов допамина, в том числе ропинирола. К таким симптомам относятся апатия, тревожность, депрессия, утомляемость, чрезмерное потоотделение и боль (иногда сильная). Пациентам следует сообщить об этом до постепенной отмены агонистов допамина, и затем следует регулярно контролировать состояние пациентов. При стойких симптомах может потребоваться временное повышение дозы ропинирола.
- Таблетки дозировкой 4 мг содержат азокраситель солнечный закат желтый, который может вызывать аллергические реакции.
- Препарат Синдранол® выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 часов. В случае быстрого прохождения препарата через желудочно-кишечный тракт существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул.
- Специальная информация по вспомогательным веществам
- Препарат Синдранол® таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, в дозировке 2 мг содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
- Ропинирол может оказывать существенное влияние на способность управлять транспортными средствами или использовать механизмы. Пациенты, принимающие ропинирол, при наличии симптомов сонливости и/или внезапного засыпания, должны быть проинформированы о необходимости воздерживаться до разрешения повторяющихся эпизодов и сонливости от управления транспортными средствами или вовлечения в действия (например, использование механизмов), при которых нарушение внимания может сопровождаться риском развития серьезных травм или летального исхода с участием пациента или окружающих.