Производитель
Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани
Состав
- 1 таблетка 100 мг содержит: действующее вещество суматриптан (суматриптана сукцинат) 100,00 мг (140,00 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 140,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 13,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, магния стеарат 3,00 мг; оболочка Опадрай II 33G28707 белый (гипромеллоза (Е 464) 4,0000 мг, титана диоксид (Е 171) 2,4000 мг, лактозы моногидрат 2,2000 мг, макрогол-3000 0,8000 мг, триацетин 0,6000 мг).
Фармакотерапевтическая группа
- противомигренозное средство
Фармакодинамика
- Механизм действия. Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
- У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.
- Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
- Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата.
- Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
- Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени.
Фармакокинетика
- Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
- Всасывание. После перорального приема суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14 %, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.
- Распределение. Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14-21 %), средний общий объем распределения составляет 170 л.
- Метаболизм. Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1 и 5-НТ2 - серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
- Выведение. Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80 % от общего клиренса.
- Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.
- Особые группы пациентов
- Пациенты с нарушением функции печени. Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.
Показания
- Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.
Противопоказания
- • Повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- • гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
- • ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также симптомы, позволяющие предположить наличие ИБС;
- • окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- • инсульт или транзиторная ишемическая атака (в том числе в анамнезе);
- • неконтролируемая артериальная гипертензия;
- • прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5-НТ1-рецепторов;
- • применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
- • тяжелая степень нарушения функции печени и/или почек;
- • дефицит лактазы, непереносимость галактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
- • возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлена).
- С осторожностью
- • Контролируемая артериальная гипертензия;
- • заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);
- • эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности);
- • у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана у таких пациентов.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Следует соблюдать осторожность при применении препарата при беременности, необходимо провести оценку потенциальной пользы для матери и возможных рисков для плода.
- Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения препарата у женщин во II и III триместрах беременности ограничен.
- Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния препарата на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода.
- Период грудного вскармливания
- Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 ч после приема препарата.
Способ применения и дозы
- Суматриптан нельзя применять в профилактических целях.
- Следует применять препарат при первых проявлениях приступа мигрени. Прием суматриптана одинаково эффективен на любой стадии приступа мигрени.
- Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.
- Рекомендуемая доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза - 100 мг.
- Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени принимать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные средства. Однако суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
- Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно принять вторую дозу. При этом максимальная доза суматриптана не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.
- Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.
- Особые группы пациентов
- Пациенты пожилого возраста
- Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.
- Пациенты с печеночной недостаточностью
- У пациентов с печеночной недостаточностью дозы должны быть ниже (25-50 мг).
Побочные действия
- Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 и < 1/10); нечасто (> 1/1000 и < 1/100); редко (> 1/10 000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
- Данные клинических исследований
- Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и снижение чувствительности).
- Нарушения со стороны сосудов: часто - преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).
- Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - незначительные отклонения показателей печеночных проб.
- Данные пострегистрационных наблюдений
- Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно - реакции повышенной чувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.
- Нарушения со стороны нервной системы: неизвестно - судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
- Нарушения со стороны органа зрения: неизвестно - мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
- Нарушения со стороны сердца: неизвестно - брадикардия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, ЭКГ признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.
- Нарушения со стороны сосудов: неизвестно - снижение артериального давления, синдром Рейно.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестно - ишемический колит, диарея.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия; неизвестно - ригидность шеи, артралгия.
- Нарушения психики: неизвестно - тревога.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно - гипергидроз.
Передозировка
- Симптомы. Прием суматриптана перорально в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.
- Лечение. В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Лекарственное взаимодействие
- Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
- При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.
- Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ1 рецепторов, теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.
- Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин-содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-НТ1 рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-НТ1 рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и, как минимум, 24 часа до применения другого триптана/5-НТ1 агониста рецепторов.
- Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.
- Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
- Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный.
Особые условия
- Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
- Суматриптан нельзя применять в профилактических целях.
- Суматриптан противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов с ранее недиагностированной мигренью или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак).
- Прием суматриптана может быть связан с возникновением таких преходящих симптомов, как боль и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи; симптомы могут носить интенсивный характер. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
- Не следует применять суматриптан у пациентов с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (к таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС). Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях у пациентов, не имеющих в анамнезе сердечно-сосудистой патологии, могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.
- Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
- Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.
- Если пациенту показано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.
- Одновременное применение любого триптана (5-HT1 агониста) с суматриптаном не рекомендуется.
- Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, у пациентов с нарушением функции почек или печени).
- Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности.
- У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана у таких пациентов.
- Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
- Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
- У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом суматриптана. Пациенты должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.