Действующее вещество
Гидрохлоротиазид + Телмисартан
Производитель
Лабораториос Ликонса С.А.
Состав
a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:84933:"
Гидрохлоротиазид + Телмисартан
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка 12,5 мг + 40 мг содержит:
действующие вещества: гидрохлоротиазид - 12,50 мг, телмисартан - 40,00 мг; вспомогательные вещества: маннитол - 163,85 мг, повидон-К25 - 10,80 мг, кросповидон - 10,0 мг, магния стеарат - 4,50 мг, меглюмин - 12,00 мг, натрия гидроксид - 3,35 мг, лактозы моногидрат - 49,84 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32,00 мг, гипромеллоза - 3,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А - 2,00 мг, железа оксид желтый (Е 172) - 0,17 мг.
Каждая таблетка 12,5 мг + 80 мг содержит:
действующие вещества: гидрохлоротиазид - 12,50 мг, телмисартан - 80,00 мг; вспомогательные вещества: маннитол - 327,70 мг, повидон-К25 - 21,60 мг, кросповидон - 40,0 мг, магния стеарат - 8,50 мг, меглюмин - 24,00 мг, натрия гидроксид - 6,70 мг, лактозы моногидрат - 49,84 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32,00 мг, гипромеллоза - 3,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А - 2,00 мг, железа оксид красный (Е 172) - 0,17 мг.
Каждая таблетка 25 мг + 80 мг содержит:
действующие вещества: гидрохлоротиазид - 25,00 мг, телмисартан - 80,00 мг; вспомогательные вещества: маннитол - 327,70 мг, повидон-К25 - 21,60 мг, кросповидон - 20,0 мг, магния стеарат - 9,00 мг, меглюмин - 24,00 мг, натрия гидроксид - 6,70 мг, лактозы моногидрат - 99,67 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 64,00 мг, гипромеллоза - 6,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А - 4,00 мг, железа оксид желтый (Е 172) - 0,33 мг.
Описание
Таблетки 12,5 мг + 40 мг
Круглые двояковыпуклые двухслойные таблетки, один слой белого цвета, другой слой желтого цвета.
Таблетки 12,5 мг + 80 мг
Круглые двояковыпуклые двухслойные таблетки, один слой белого цвета, другой слой розового цвета с возможными вкраплениями.
Таблетки 25 мг + 80 мг
Круглые двояковыпуклые двухслойные таблетки, один слой белого цвета, другой слой желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист + диуретическое средство)
Фармакодинамика:
Телпрес Плюс представляет собой комбинацию телмисартана (ангиотензина II рецепторов антагонист) и гидрохлоротиазида - тиазидного диуретика. Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному действию, чем применение каждого из них в отдельности.
Прием препарата Телпрес Плюс один раз в день приводит к существенному постепенному снижению артериального давления (АД).
Телмисартан
Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ 1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК), увеличению активности ренина плазмы крови, повышению секреции альдостерона, с последующим увеличением содержания в моче калия и гидрокарбонатов и, как следствие, снижение содержания калия в плазме крови. При одновременном приеме с телмисартаном отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). После приема внутрь диурез усиливается через 2 часа, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 часа. Диуретическое действие препарата сохраняется в течение, приблизительно 6-12 часов.
Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них.
Максимальный антигипертензивный эффект препарата Телпрес Плюс обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Фармакокинетика:
Совместное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.
Телмисартан:
Всасывание
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема, концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с "печеночным кровотоком" (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Гендерные различия
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза - 20 мг в сутки. Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Гидрохлоротиазид:
После приема внутрь препарата Телпрес Плюс максимальные концентрации гидрохлоротиазида в плазме достигаются в течение 1-3 часов. Абсолютная биодоступность, основанная на общей экскреции почками, составляет около 60 %. Связывается белками плазмы крови 64 % гидрохлоротиазида, а объем распределения 0,8±0,3 л/кг. Гидрохлоротиазид не метаболизируется в организме и выводится почками практически в неизмененном виде. Около 60 % дозы принятой внутрь элиминируется в течение 48 часов. Почечный клиренс около 250-300 мл/мин. Т1Л гидрохлоротиазида - 10 - 15 часов. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин концентрация телмисартана в плазме крови в 2-3 раза выше, чем у мужчин, также у женщин имеется тенденция к увеличению в плазме крови концентрации гидрохлоротиазида клинически незначимое.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена.
Исследования, проведенные с участием пациентов с клиренсом креатинина (КК) 90 мл/мин, показали, что Т1/2 гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек Т1/2 около 34 часов.
Показания:
Артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в монотерапии).
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к действующим веществам или вспомогательным компонентам препарата или другим производным сульфонамидов;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
- Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия;
- Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2);
- Одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел "Особые указания");
- Нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел "Особые указания");
- Снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
- Гиперкалиемия;
- Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
- Хроническая сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (ФК) по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации;
- Гиперкальциемия;
- Гиперхолестеринемия;
- Гипертриглицеридемия;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Прогрессирующие заболевания печени (риск развития печеночной комы);
- Стеноз аортального и митрального клапана;
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
- Сахарный диабет;
- Первичный гиперальдостеронизм;
- Подагра, гиперурикемия;
- Системная красная волчанка;
- Вторичная закрытоугольная глаукома (в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида);
- Применение у пациентов негроидной расы;
- Опыт применения у пациентов с нарушением почек (КК более 30 мл/мин) ограничен, но не подтверждает развитие побочных эффектов со стороны почек и коррекции дозы не требуется;
- Одновременное применение с ингибиторами АПФ или алискиреном;
- Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками.
Беременность и лактация:
Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при планировании или установлении факта беременности препарат должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия, имеющая установленный профиль безопасности при применении во время беременности. Применение препарата в период беременности противопоказано.
Телмисартан
В доклинических исследованиях телмисартана тератогенный эффект не отмечен, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную терапию с доказанным профилем безопасности применения у беременных. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом функции почек и состояния костей черепа у плода. Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.
Терапия препаратом Телпрес Плюс противопоказана в период грудного вскармливания. Исследования влияния на фертильность человека не проводились.
Гидрохлоротиазид
Опыт применения гидрохлоротиазида во время беременности, особенно во время первого триместра, ограничен.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Учитывая фармакологический механизм действия гидрохлоротиазида, предполагается, что его применение во время второго и третьего триместров беременности может нарушать фетоплацентарную перфузию и вызывать такие изменения у эмбриона и плода, как желтуха, нарушения водноэлектролитного баланса и тромбоцитопения.
Гидрохлоротиазид не должен применяться при отеках беременных, при артериальной гипертензии беременных или во время преэклампсии, так как существует риск снижения объема плазмы и снижения плацентарной перфузии, а благоприятный эффект при указанных клинических ситуациях отсутствует.
Гидрохлоротиазид не должен применяться для лечения эссенциальной гипертензии у беременных, за исключением тех редких ситуаций, когда не могут применяться другие виды лечения.
Терапия препаратом Телпрес Плюс противопоказана в период грудного вскармливания.
В исследованиях на животных влияния телмисартана и гидрохлоротиазида на фертильность не наблюдалось. Исследований влияния на фертильность человека не проводились.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Препарат Телпрес Плюс необходимо принимать 1 раз в день.
- Телпрес Плюс 12,5/40 мг может назначаться пациентам, у которых применение препаратов телмисартана в дозировке 40 мг или гидрохлоротиазида не приводит к адекватному контролю АД.
- Телпрес Плюс 12,5/80 мг может назначаться пациентам, у которых применение препаратов телмисартана в дозировке 80 мг или препарата Телпрес Плюс 12,5/40 мг не приводит к адекватному контролю АД.
- Телпрес Плюс 25/80 мг может назначаться пациентам, у которых применение препаратов телмисартана в дозировке 80 мг или препарата Телпрес Плюс 12,5/80 мг не приводит к адекватному контролю АД, или пациентам, состояние которых ранее было стабилизировано телмисартаном или гидрохлоротиазидом при раздельном применении.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии максимальная суточная доза телмисартана составляет 160 мг в комбинации с гидрохлоротиазидом в суточной дозе 12,5-25 мг.
Нарушения функции почек
Имеющийся ограниченный опыт применения Телпрес Плюс у пациентов с небольшими или умеренно выраженными нарушениями функции почек не требует изменения дозы препарата в этих случаях. У таких пациентов следует контролировать функцию почек (при КК менее 30 мл/мин, см. раздел "Противопоказания").
Нарушения функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата Телпрес Плюс не должна превышать 12,5/40 мг в день (см. раздел "Фармакокинетика").
Пожилые пациенты
Режим дозирования не требует изменений.
Побочные эффекты:
1) ожидающиеся на основании опыта применения телмисартана
2) ожидающиеся на основании опыта применения гидрохлоротиазида
3) побочные эффекты, которые не наблюдались в клинических исследованиях при одновременном применении телмисартана и гидрохлоротиазида, но ожидаются во время применения препарата Телпрес Плюс
Нарушения со стороны дыхательной системы:
респираторный дистресс синдром (включая пневмонию и некардиогенный отек легкого)3), одышка3).
Нарушения со стороны сердца:
аритмии3), тахикардия3), брадикардия1).
Нарушения со стороны сосудов:
выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию)3).
Нарушения со стороны нервной системы:
синкопе/обморок3), парестезия3), нарушения сна3), бессонница3), головокружение3), повышенная возбудимость2), головная боль2).
Нарушения со стороны психики:
тревога3), депрессия3).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Диарея3), сухость слизистой оболочки полости рта3), метеоризм3), боль в животе3), запор3), рвота3), гастрит3), снижение аппетита2), анорексия2), гипергликемия2), гиперхолестеринемия2), панкреатит2), диспепсия1),2),3).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нарушение функции печени3), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая)2).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Экзема1), лекарственная сыпь1),2), токсическим эпидермальный некроз1),2), эритема3), кожный зуд3), сыпь3), повышенное потоотделение3), реакция фотосенсибилизации2).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
боль в спине3), спазмы мышц3), миалгия3), артралгия3), судороги икроножных мышц3), артроз1), тендинитоподобные симптомы1), боль в грудной клетке3).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
железодефицитная анемия1), апластическая анемия2), гемолитическая анемия2), тромбоцитопения1), эозинофилия1), лейкопения2), нейтропения/агранулоцитоз2), тромбоцитопения2).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
почечная недостаточность1),2), включая острую почечную недостаточность1), интерстициальным нефрит2), глюкозурия2).
Нарушения со стороны органа зрения:
нарушение зрения3), преходящая нечеткость зрения3), ксантопсия2), острая закрытоугольная глаукома2), острая миопия2).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Импотенция3).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
сепсис, включая случаи с летальным исходом1), инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит)1),3), инфекции мочевыводящих путей (включая цистит)1), воспаление слюнных желез 2).
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
повышение концентрации креатинина в плазме крови3), повышение активности "печеночных" ферментов3), повышение активности креатинфосфокиназы3), повышение активности концентрации мочевой кислоты крови3), гипертриглицеридемия2), гипокалиемия2),3), гипомагниемия2), гиперкалиемия1), гипонатриемия2),3), гиперурикемия3), снижение ОЦК2), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)1), нарушение толерантности к глюкозе2), снижение гемоглобина в крови1).
Нарушения со стороны иммунной системы:
ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом)3), анафилактические реакции1),2), волчаночноподобные реакции2), обострение или усиление симптомов системной красной волчанки3), некротический васкулит2), системный васкулит2), рецидив системной красной волчанки2), васкулит
Ваш город г. Ижевск?