Транквезипам 1мг таб №50

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин — 0,5 мг или 1 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 69,5 мг или 104,05 мг, крахмал картофельный — 28,5 мг или 42,7 мг, кальция стеарат — 1,0 мг или 1,27 мг, желатин медицинский — 0,5 мг или 0,98 мг (масса таблетки 100 мг или 150 мг).

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин — 0,5 мг или 1 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 69,5 мг или 104,05 мг, крахмал картофельный — 28,5 мг или 42,7 мг, кальция стеарат — 1,0 мг или 1,27 мг, желатин медицинский — 0,5 мг или 0,98 мг (масса таблетки 100 мг или 150 мг).

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в крови от 1 до 2 ч. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма от 6 до 18 часов. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Транквезипам^® является производным бензодиазепина.

Оказывает анксиолитическое, снотворное, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Стимулирует участки связывания с бензодиазепинами, расположенными в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидное тело лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, препарат подавляет распространение судорожного импульса, но не снимает возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков (при применении в I триместре беременности). Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Внутрь.

Для лечения невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояний, реактивных состояний, ипохондрическо-сенестопатического синдрома начальная доза составляет 0,5–1 мг 2–3 раза в день. Через 2–4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4–6 мг в сутки, утренняя и дневная дозы составляют 0,5–1 мг, на ночь 2,5 мг.

При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг в сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При нарушениях сна 0,5–1 мг за 20–30 мин до сна.

В составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома назначают в дозе 2,5–6 мг в сутки.

В качестве вспомогательного средства для лечения пациентов с височной и миоклонической эпилепсией доза составляет 2–10 мг в сутки.

При повышенном мышечном тонусе, гиперкинезах, тиках и ригидности мышц при поражении ЦНС препарат назначают по 2–3 мг один или два раза в день.

Разовая доза обычно составляет 0,5–1 мг. Средняя суточная доза препарата составляет 1,5–5 мг, ее разделяют на 2 или 3 приема, обычно по 0,5–1,0 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. Максимальная суточная доза 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения препарата, как и других бензодиазепинов составляет 10–14 дней. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев.

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела.

Нарушения психики: привыкание, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, судороги (у пациентов с эпилепсией); парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Нарушения со стороны органа зрения: редко нарушение зрения (диплопия).

Нарушения со стороны сердца: снижение артериального давления, тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи.

нарушение функции почек.

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: снижение или повышение либидо, дисменорея.

Общие расстройства: при резком снижении дозы или прекращении приема может возникнуть синдром "отмены" (нарушения сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, психотические реакции).

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема побочные эффекты исчезают.

Транквезипам^® совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции центральной нервной системы (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.

Снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Препарат может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.

На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При умеренной передозировке — усиление терапевтического действия и дозозависимых побочных эффектов; при значительной передозировке — выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен. В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил — внутривенно (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе натрия хлорида) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема препарата побочные эффекты исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при приеме более 2 недель.

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8–12 нед.). Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Препарат усиливает действие этанола, поэтому употребление напитков, содержащих этанол, в период лечения препаратом противопоказано.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отпускают по рецепту.