Дозировка
35 мг
Количество в упаковке
120
Действующее вещество
Триметазидина дигидрохлорид
Производитель
Биоком ЗАО
Срок хранения
3 года с даты производства
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Состав
Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид - 35,00 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат - 79,93 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 57,40 мг, просолв (силицированная микрокристаллическая целлюлоза) – 20,50 мг, крахмал картофельный – 3,07 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,05 мг, магния стеарат - 2,05 мг;
состав оболочки: гипромеллоза 3,476 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0,524 мг, титана диоксид Е171 – 0,976 мг, краситель железа оксид красный Е172 - 0,024 мг.
Фармакологические действия
Антигипоксантное средство.
Описание лекарственной формы
таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 часа. Максимальная концентрация после однократного приема 35 мг триметазидина около 55 нг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4,5-5 часов. Связь с белками плазмы крови - 16%. Выводится из организма почками (около 60% в неизмененном виде). Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с нарушениями функции почек Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Пациенты пожилого возраста У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.
Фармакодинамика
Триметазидин оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшается слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшается головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Показания
Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; - Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения; - Тяжелая почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин); - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью - Тяжелая печеночная недостаточность (клинические данные ограничены); - Умеренная почечная недостаточность. Беременность и период грудного вскармливания Данные о применении препарата Триметазидин-АКОС МВ у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Триметазидин-АКОС МВ во время беременности. Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Триметазидин-АКОС МВ во время грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения.
Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Рекомендуемый режим дозирования - 2 таблетки (70 мг) в сутки, в 2 приема. Курс лечения по рекомендации врача.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести суточная доза составляет 35 мг утром во время завтрака.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.
Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (? 1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор. Общие расстройства: часто - астения. Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость). Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица. Со стороны кровеносной и лимфатической системы: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит. Передозировка Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Нет сведений.
Взаимодействие
Не было выявлено взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Передозировка
Данные о случаях передозировки ограничены. Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Меры предосторожности
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Особые указания
Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации). Триметазидин-АКОС МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин-АКОС МВ следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»). Следует с осторожностью назначать Триметазидин-АКОС МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: - При умеренной почечной недостаточности (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»). - У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Фармакологические свойства»). Влияние на способность управления автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы при приеме триметазидина (см. раздел «Побочное действие»), следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.