Производитель
Синтез ОАО
Состав
Действующее вещество:
Троксерутин — 300,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат — 22,0 мг, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) — 21,0 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил‑300) — 4,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг;
Капсулы (желтые № 0):
Вспомогательные вещества оболочки капсулы:
Титана диоксид (E171) —1,0%, краситель железа оксид желтый (E172) — 0,5%, желатин — до 100%
или
Титана диоксид (Е171) — 2,0%, краситель железа оксид желтый (E172) 0,629%, желатин — 100%.
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами желтого цвета. Содержимое капсул — гранулы или порошок от желтого до зеленовато‑желтого цвета; содержимое капсул может иметь вид уплотненной массы в форме цилиндра.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь троксерутина с радиоактивной меткой абсорбция 14C‑O‑(β‑гидроксиэтил)‑рутозидов у человека составляет около 10–15%.
Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в пределах 1–9 часов. В течение 120 часов концентрации остаются определяемыми, снижение концентрации носит биоэкспоненциальный характер.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 27–29%, в наибольших количествах накапливается в эндотелии. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер незначительно, в минимальных количествах выводится с грудным молоком.
Биотрансформация
Метаболизируется в основном посредством о‑глюкуронирования в печени.
Выведение
Выводится в основном через кишечник и в меньшей степени почками.
Фармакодинамика
Механизм действия, фармакодинамические эффекты
Препарат Троксерутин содержит не менее 95% троксерутина. Троксерутин избирательно накапливается в эндотелиальном слое сосудов, проникает глубоко в субэндотелиальный слой венозной стенки, создавая там более высокие концентрации по сравнению с окружающими тканями. Предотвращает вызванное окислительными реакциями повреждение клеточных мембран. Антиоксидантное действие проявляется в предотвращении и устранении окислительных свойств кислорода, подавлении окисления липидов и защите эндотелия сосудов от окислительного воздействия гидроксильных радикалов. Троксерутин уменьшает повышенную проницаемость капилляров и оказывает венотоническое действие. Цитопротективный эффект является результатом подавления активирования и адгезии нейтрофилов, снижения агрегации эритроцитов и повышении их устойчивости к деформации, уменьшении высвобождения медиаторов воспаления. Троксерутин повышает венозно‑артериальный рефлюкс и увеличивает время повторного наполнения вен, улучшает микроциркуляцию и микрососудистую перфузию. Троксерутин уменьшает патологические изменения, связанные с венозной недостаточностью: отек, боль, улучшает трофику тканей.
Благодаря воздействию на проницаемость и резистентность стенок капилляров троксерутин способствует замедлению прогрессирования диабетической ретинопатии.
Влияние троксерутина на реологические свойства крови способствует предотвращению развития микротромбоза сосудов сетчатки.
Показания
- Хроническая венозная недостаточность;
- посттромботический синдром;
- трофические нарушения при варикозной болезни и трофические язвы;
- в качестве вспомогательного лечения после склеротерапии вен и удаления варикозных узлов;
- геморрой (боль, экссудация, зуд и кровотечение);
- в качестве вспомогательного лечения ретинопатии у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией и атеросклерозом.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к троксерутину, рутозидам или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- беременность (I триместр);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- хронический гастрит в фазе обострения;
- детский возраст до 18 лет (опыт клинического применения недостаточен);
- период грудного вскармливания;
- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо‑галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Препарат Троксерутин следует применять с осторожностью при почечной недостаточности (при длительном применении), при беременности (II и III триместры).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата Троксерутин в течение I триместра беременности противопоказано. Возможность применения препарата Троксерутин во время II и III триместра беременности определяется врачом и возможно лишь в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости применения препарата Троксерутин во II и III триместрах беременности следует проконсультироваться с врачом.
Период грудного вскармливания
В минимальных количествах выводится с грудным молоком. Применение препарата Троксерутин в период грудного вскармливания не изучено.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Во время еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
При хронической венозной недостаточности и ее осложнениях, при симптоматическом лечении геморроя на начальном этапе лечения назначают по 1 капсуле (300 мг) 2–3 раза в сутки (600–900 мг) в зависимости от тяжести симптомов. Эффект обычно развивается в течение 2 недель. Лечение прекращают после исчезновения симптомов и отека.
В случае повторного возникновения симптомов лечение возобновляют в той же дозе или снижают дозу — 1 капсула 2 раза в сутки (600 мг).
Достигнутый эффект сохраняется на протяжении не менее 4 недель. Курс лечения составляет в среднем 3–4 недели.
При диабетической ретинопатии препарат Троксерутин применяют в дозе 1800–3000 мг по 6–10 капсул (2 раза в сутки по 3–5 капсул (1800–3000 мг)). Курс лечения составляет в среднем 3–4 недели.
Необходимость более длительного лечения определяется после консультации с врачом и индивидуально.
Передозировка
Симптомы
При передозировке возможно появление следующих симптомов: возбуждение, тошнота, головная боль, «приливы» крови к лицу.
Лечение
Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, при необходимости проводят симптоматическое лечение.
В случае передозировки препарата Троксерутин следует немедленно обратиться к врачу.
Побочные действия
Резюме нежелательных реакций
Частота возникновения нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, реакции повышенной чувствительности (например, кожная сыпь).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны сосудов
Очень редко: гиперемия («приливы» крови), экхимозы.
Желудочно‑кишечные нарушения
Редко: тошнота, боль и дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, диарея, эрозивно‑язвенные поражения желудочно‑кишечного тракта.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: зуд, сыпь, крапивница.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Очень редко: чувство усталости.
В случае возникновения нежелательных реакций следует обратиться к врачу.
Особые указания
При лечении поверхностного тромбофлебита или тромбоза глубоких вен применение препарата Троксерутин не исключает необходимость назначения средств противовоспалительной и антитромботической терапии.
Троксерутин неэффективен при отеках, вызванных сопутствующими заболеваниями печени, почек и сердца.
Если в период применения препарата Троксерутин выраженность симптомов заболевания не уменьшается или симптомы заболевания утяжеляются, следует немедленно обратиться к врачу.
Опыт применения препарата Троксерутин у детей в возрасте младше 18 лет недостаточен.
При самостоятельном применении препарата Троксерутин не следует превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Прием препарата Троксерутин не оказывает влияния на двигательные и психические реакции, не препятствует управлению транспортными средствами и другими сложными механизмами.
Взаимодействие
Нет установленного лекарственного взаимодействия.
Форма выпуска
Капсулы 300 мг.
10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.