Производитель
Розлекс Фарм ООО
Состав
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: |
|
Валацикловира гидрохлорида (в пересчете на валацикловир) |
556,0 мг 500 мг |
Вспомогательные вещества: |
|
Целлюлоза микрокристаллическая |
87,0 мг |
Повидон (К 90) |
22,0 мг |
Коллидон (кросповидон CL) |
28,0 мг |
Кальция стеарат |
7,0 мг |
Состав пленочной оболочки: |
|
Аквариус Прайм ВАР218010 белый [гипромеллоза - 65%, титана диоксид -25%, макрогол - 10%] (Ph Eur, USP) |
25,0 мг |
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя, ядро таблетки белого или почти белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Фармакодинамика:
Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловиртрифосфат который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для Herpes simplex Varicella zoster вируса Эпштейна-Барр - вирусная тимидинкиназа которую обнаруживают только в клетках инфицированных вирусом). Для цитомегаловируса (ЦМВ) селективность препарата обусловлена тем что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.
Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов вируса Varicella zoster вируса Эпштейна-Барр ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира - 54% (в 3-5 раз выше чем при приеме ацикловира внутрь). После применения валацикловира в дозе 3 г 4 раза в сутки площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) после однократного приема 1 г - 15-25 мкмоль/мл время достижения максимальной концентрации (TCmax) 16-21 ч; через 3 ч неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется. Связь с белками плазмы валацикловира - 13-18% ацикловира - 9-33%.
Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма включая головной мозг почки легкие печень слезную жидкость кишечник мышцы селезенку матку слизистую оболочку и секрет влагалища сперму амниотическую жидкость спинномозговую жидкость (СМЖ) (50% от концентрации в плазме) жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения (Т1/2) валацикловира - менее 30 мин; ацикловира - 25-33 ч при терминальной стадии почечной недостаточности -14 ч у пожилых пациентов (65-83 лет) - 33-37.
Выводится почками (456%) преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина менее 1% - в неизмененном виде и через кишечник (4712%) в течение 96 ч.
Показания:
У взрослых: опоясывающий лишай заболевания кожи и слизистых оболочек вызванные вирусом Herpes simplex (в т.ч. генитальный герпес) профилактика рецидивов заболеваний вызванных вирусом Herpes simplex.
У взрослых и детей с 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.
Противопоказания:
Гиперчувствительность трансплантация костного мозга клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции трансплантация почки детский возраст (до 12 лет - для профилактики цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов до 18 лет - по другим показаниям).
С осторожностью:
Печеночная/почечная недостаточность беременность период лактации.
Беременность и лактация:
Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Применение возможно только в тех случаях когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери грудном молоке. Ацикловир основной метаболит валацикловира выделяется с грудным молоком. Учитывая это следует с осторожностью назначать валацикловир матери в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Для лечения опоясывающего герпеса
Взрослые
По 1 г 3 раза в сутки в течении 7 дней.
Лечение инфекций вызванных вирусом простого герпеса
Взрослые
По 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний вызванных вирусом Herpes simplex лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов и продолжают в течение 3-5 дней; в более тяжелых случаях при необходимости на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней.
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса
Взрослые
У пациентов с сохраненным иммунитетом - по 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при применении в суточной дозе 500 мг разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки).
Для пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза - 500 мг 2 раза в сутки.
Коррекция режима дозирования при почечной недостаточности (в зависимости от клиренса креатинина - КК) при лечении опоясывающего герпеса простого герпеса (лечение и профилактика)
Показания |
КК (мл/мин) |
Доза |
Опоясывающий герпес |
|
|
15-30 |
1 г 2 раза в сутки |
|
менее 15 |
1 г 1 раз в сутки |
|
Простой герпес (лечение) |
менее 15 |
500 мг 1 раз в сутки |
Простой герпес (профилактика) |
|
|
- пациенты с сохраненным иммунитетом |
менее 15 |
250 мг 1 раз в сутки |
- пациенты с иммунодефицитом |
менее 15 |
500 мг 1 раз в сутки |
У пациентов находящихся на гемодиализе рекомендуется принимать препарат сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе как у пациентов с КК менее 15 мл/мин.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендуемая доза - 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации.
Курс лечения - 90 дней при необходимости лечение может быть более продолжительным.
Коррекция режима дозирования в зависимости от показателя КК при профилактике цитомегаловирусной инфекции
КК (мл/мин) |
Доза |
75 и более |
2 г 4 раза в сутки |
50-75 |
15 г 4 раза в сутки |
25-50 |
15 г 3 раза в сутки |
10-25 |
15 г 2 раза в сутки |
Менее 10 или гемодиализ |
15 г 1 раза в сутки |
У пациентов находящихся на гемодиализе рекомендуется принимать препарат сразу после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо регулярно контролировать клиренс креатинина особенно сразу после трансплантации и приживления трансплантата.
При печеночной недостаточности (в т.ч. на фоне цирроза печени слабой или умеренной степени тяжести) коррекции дозы не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени также не свидетельствуют в пользу необходимости коррекции дозы однако опыт клинического применения при данной патологии ограничен.
У пациентов пожилого возрастакоррекция дозы требуется только в случае нарушения функции почек (см. соответствующие таблицы).Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота боль в животе рвота диарея повышение активности "печеночных" ферментов гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль усталость головокружение спутанность или угнетение сознания галлюцинации кома.
Побочные эффекты со стороны нервной системы обычно развиваются у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами. У пациентов получающих высокие дозы валацикловира (профилактика цитомегаловирусной инфекции) неврологические побочные эффекты наблюдаются чаще.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения микроангиопатическая гемолитическая анемия.
Со стороны кожных покровов: сыпь зуд крапивница фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: ангионевротический отек анафилактические реакции.
Передозировка:
Симптомы: возможно отложение ацикловира в почечных канальцах с развитием острой почечной недостаточности и анурии.
Лечение: гемодиализ.
Взаимодействие:
Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость но не полноту превращения в ацикловир).
Нефротоксичные лекарственные средства повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны центральной нервной системы.
Особые указания:
У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках инфицированных вирусом в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой "диких" вирусов.
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Опыт применения препарата у детей недостаточен.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.
Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции трансплантация почки) приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому вплоть до летального исхода.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 10 42 таблетки в банку полимерную.
Банку или одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту