Дозировка
15 мг
Действующее вещество
Пророксан
Производитель
ФармВилар НПО ООО (Россия)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Номер регистрационного удостоверения
ЛП-004403 от 03.08.2017
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| пророксана гидрохлорид | 0,015 г |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 0,078 г; крахмал картофельный — 0,005 г; тальк — 0,001 г; магния стеарат — 0,001 г |
Характеристика
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| пророксана гидрохлорид | 0,015 г |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 0,078 г; крахмал картофельный — 0,005 г; тальк — 0,001 г; магния стеарат — 0,001 г |
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
При приеме внутрь пророксан хорошо всасывается в ЖКТ, эффективная концентрация достигается через 30–40 мин и сохраняется в течение 3–4 ч. Связывание с белками плазмы слабое. У препарата отмечен большой Vd, он быстро проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор.
Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический. Избирательно задерживается в гипоталамусе, задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны. Выводится в основном почками. Около 70% от введенной дозы выводится почками в первые 24 ч.
В опытах на животных при внутрибрюшинном введении T1/2 установлен не был, при этом в плазме крови через 1 ч после введения сохранялось менее 5% от введенной дозы препарата, а через 2 ч — только следы. В головном мозге через 1 ч обнаруживали 22%, через 2 ч — 6% от Cmax. Также в опытах с меченым углеродом пророксаном было показано, что продукты его метаболизма способны надолго (до 10 сут) задерживаться в различных органах и тканях (плазма, головной мозг, печень, почки).
Фармакодинамика
Пророксан оказывает гипотензивное и противозудное действие. Блокирует постсинаптические альфа1- и пресинаптические альфа2-адренорецепторы, независимо от места локализации. Обладает периферическим и центральным влиянием. Снижает чувствительность адренорецепторов к адреналину, изменяя проницаемость клеточных мембран. Снижает интенсивность стимуляции гипоталамических структур, уменьшая выделение тропных гормонов, гормонов периферических желез. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата;
ишемическая болезнь сердца (II–IV функциональный класс);
недостаточность кровообращения II–III степени;
артериальная гипотензия;
кардиогенный шок;
брадикардия;
инфаркт миокарда;
выраженный атеросклероз;
выраженная цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. инсульты, транзиторные ишемические атаки в анамнезе);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: пожилой возраст; ишемическая болезнь сердца; аритмия; язвенная болезнь желудка.
Рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови (возможно повышение уровня эндогенного инсулина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Вегетрокс® противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности.
Способ применения и дозы
Внутрь.
При соматоформной вегетативной дисфункции, протекающей по симпатоадреналовому типу, в составе комплексной терапии назначают по 15–30 мг (1–2 табл.) 2–3 раза в день. Длительность лечения определяется лечащим врачом.
При аллергических дерматитах в составе комплексной терапии рекомендуется назначать по 15–30 мг (1–2 табл.) внутрь перед сном. Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Частота развития нежелательных реакций приведена согласно классификации ВОЗ: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100 и менее 1/10; нечасто — более 1/1000 и менее 1/100; редко — более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).
Со стороны ССС: частота неизвестна — артериальная гипотензия, брадикардия, возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов, ортостатическая гипотензия, аритмии, головокружение, гиперемия кожных покровов, заложенность носа.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — диарея, повышение секреции соляной кислоты в желудке.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — аллергические реакции.
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Одновременное применение пророксана и адреналина может привести к снижению эффективности последнего (развитие депрессорного эффекта вместо прессорного).
Одновременное применение с гипотензивными средствами приводит к взаимному усилению эффекта снижения АД.
Усиливает действие нейролептиков (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена).
На фоне совместного применения с новокаинамидом возможно снижение ударного объема сердца.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, резкое снижение АД, ортостатический коллапс.
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций.
Особые указания
Особенности действия препарата при первом приеме. При приеме первой дозы препарата возможно резкое понижение АД, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение и ухудшение субъективного состояния (феномен первой дозы), что не является поводом для отмены препарата, поскольку этот эффект исчезает при повторном приеме. Также отмечают сонливость, быстро проходящее ощущение онемения языка. Кроме того, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможного повышения уровня эндогенного инсулина. В связи с чем необходимо начинать лечение под наблюдением врача с минимальной эффективной дозы и соблюдать постельный режим после приема препарата в течение 6–8 ч.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармгруппы
Альфа-адреноблокатор (Альфа-адреноблокаторы)
Фармдействия
альфа-адреноблокирующее, гипотензивное