Дозировка
80 мг
Количество в упаковке
30
Действующее вещество
Верапамил
Производитель
Алкалоид АД Скопье
Срок хранения
5 лет с даты производства. Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре 15-25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Состав
Каждая таблетка содержит
Активное вещество: верапамила гидрохлорид 240,00 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 4,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18,20 мг, лактозы моногидрат - 5,30 мг, натрия альгинат - 114,75 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза 4000 сР (гипромеллоза) - 38,25 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза 5 сР (гипромеллоза) - 9,00 мг.
Оболочка: Опадрай синий OY-L-30944 - 7,00 мг [гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сР (гипромеллоза) - 4,3750 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,4518 мг, тальк - 0,7000 мг, макрогол 400 - 0,4375 мг, краситель индигокарминовый (Е 132) - 0,0210 мг, железа оксид черный (Е 172) - 0,0140 мг, железа оксид желтый (Е 172) - 0,0007 мг].
Фармакологические действия
Блокатор "медленных" кальциевых каналов.
Описание лекарственной формы
Желтые, круглые, блестящие, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступносгь составляет 10-20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Верапамил подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основными метаболитами являются норверапамил N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови - 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 28 - 74 часа; при приеме повторных доз - 45 - 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %) остальная часть - в виде метаболитов (70 %) почками около 25 % - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.
Фармакодинамика
Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов “медленных” кальциевых каналов. Он обладает антиаршмической антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существено замедляет атриовентрикулярную проводимость угнетает автоматизм синусового узла что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.
Показания
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардия Принцметала);
- профилактика наджелудочковых тахикардий.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата выраженная брадикардия сердечная недостаточность II Б - III стадии артериальная гипотензия кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией) синоаурикулярная блокада атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма) острый инфаркт миокарда синдром слабости синусового узла стеноз устья аорты синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта синдром Морганьи-Адамса-Стокса острая сердечная недостаточность одновременное применение бета- адреноблокаторов (внутривенно) беременность период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Принимать во время еды или сразу после еды запивая небольшим количеством воды. Таблетки не разжевывают. Дозы препарата подбирают индивидуально.
Артериальная гипертензия
У больных с артериальной гипертензией доза препарата варьирует от 240 мг до 360 мг. В случае пациентов которым показано медленное снижение артериального давления лечение следует начинать с ½ таблетки пролонгированного действия утром.
Максимальная суточная доза 360 мг.
Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре.
Обычно Верапамил пролонгированного действия назначают в средней суточной дозе 240 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки утром при необходимости 240 мг утром и 120 мг (½ таблетки) вечером с интервалом в 12 часов.
Более низкие начальные дозы 120 мг назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек пожилым больным.
Профилактика приступов стенокардии
В начале лечения препарат назначают по 120 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Максимальная суточная доза 240 мг.
Профилактика наджелудочковых тахиаритмий
Средняя разовая доза составляет 120 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки.
У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным (в результате замедленного метаболизма лекарственного средства что зависит от степени выраженности нарушений функции печени). В таких случаях следует устанавливать дозу осторожно и лечение начинать с более низких доз верапамила используя верапамил в других лекарственных формах (таблетки по 40 мг).
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота запор редко - диарея гиперплазия десен повышение аппетита; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности "печеночных" ферментов и щелочной фосфатазы в плазме крови. Со стороны центральной нервной системы: головокружение головная боль обморок тревожность заторможенность повышенная утомляемость астения сонливость депрессия экстрапирамидные нарушения. Аллергические реакции:кожная сыпь кожный зуд гиперемия кожи лица мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) Прочие: увеличение массы тела очень редко - агранулоцитоз гинекомастия гиперпролактинемия галакторея артрит транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах) отек легких тромбоцитопения (без клинических проявлений) периферические отеки.
Взаимодействие
При одновременном применении верапамила с:
- антиаритмическими средствами бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады резкого снижения частоты сердечных сокращений развитие сердечной недостаточности резкого падения артериального давления);
- антигипертензивными средствами и диуретиками - возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;
- дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
- циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови;
- рифампицином фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила;
- теофиллином празозином циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
- миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
- ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
- хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови усиливается угроза снижения артериального давления а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
- карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов Верапамил повьпнает концентрацию в крови карбамазепина миорелаксантов вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.
Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.
Никотин ускоряя метаболизм в печени приводит к снижению концентрации верапамила в крови уменьшают выраженность антиангинального гипотензивного и антиаритмического действий. Прокаинамид хинидин и другие лекарственные средства вызывающие удлинение интервала QT повышают риск его значительного удлинения.
Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов задержки натрия и жидкости в организме. Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта вплоть до летального исхода). Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в г.ч. производных кумарина и индандиона НПВП хинина салицилатов сульфинпиразона).
Передозировка
Симптомы: синусовая брадикардия переходящая в атриовентрикулярную блокаду иногда асистолию выраженное снижение артериального давления сердечная недостаточность шок. Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - внутривенное введение изопреналина норэпинефрина атропина 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.
Меры предосторожности
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).
Особые указания
С целью повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин.
Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем уровня глюкозы и электролитов крови объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.