Верапамил 80мг таб п/о №50

Состав на одну таблетку:

Активное вещество:

Верапамила гидрохлорид — 40,0 мг или 80,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро):

Лактозы моногидрат — 16,75 мг или 33,50 мг, крахмал картофельный — 16,89 мг или 33,78 мг, повидон — 3,64 мг или 7,28 мг, тальк — 1,90 мг или 3,80 мг, магния стеарат — 0,82 мг или 1,64 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка):

Макрогол-4000 — 0,29 мг или 0,72 мг, тальк — 0,29 мг или 0,72 мг, титана диоксид — 0,16 мг или 0,42 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,01 мг или 0,02 мг, гипромеллоза — 1,25 мг или 3,12 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Биодоступность — 10–20%. Максимальная концентрация (С_max) препарата в плазме крови достигается через 1–2 часа после приема внутрь (80–400 мг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил и N‑деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови — 90%. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8–7,4 часа; при приеме повторных доз — 4,5–12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизменном виде (3–4%), остальная часть — в виде метаболитов (70%) почками, около 25% — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром Морганьи-Адамса-Стокса, выраженная дисфункция левого желудочка, трепетание или фибрилляция предсердий, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием колхицина.

С осторожностью необходимо назначать больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, хронической сердечной недостаточностью I–IIA стадии, выраженными нарушениями функции печени и/или почек, артериальной гипотензией, брадикардией, в пожилом возрасте, с замедленной нервно-мышечной передачей.

Верапамил принимают внутрь вовремя или после еды, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40–80 мг 3–4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120–160 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз.

Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

При применении Верапамила возможны:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных, тахикардия; редко — стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков);

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, повышение аппетита, редко — диарея; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, утомляемость;

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);

Прочие: гинекомастия, гиперпролактинемия, гиперплазия десен, увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

При одновременном применении:

-     Повышает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).

-     Повышает AUC, C_ss (клиренс) и С_max (максимальная концентрация препарата) циклоспорина.

-     Повышает AUC и С_max глибенкламида.

-     Повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.

-     Значимо повышает AUC и С_max буспирона и мидазолама.

-     Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения артериального давления).

-     Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина.

-     Повышает значимо AUC и С_max симвастатина.

-     Повышает AUC и С_max алмотриптана.

-     Повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

-     Повышает AUC и С_max метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.

-     Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р‑гликопротеина).

-     При приеме внутрь значимо повышает AUC и С_max доксорубицина.

-     Незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

-     Повышает С_max празозина и теразозина и AUC теразозина.

-     Ингибиторы CYP3A (в том числе эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.

-     Грейпфрутовый сок повышает AUC и С_max R- и S- изомера верапамила.

-     Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40–50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

-     Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также AUC и С_max верапамила.

-     Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.

-     Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%).

-     Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S- изомера верапамила и соответственно С_max.

-     При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.

-     Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

-     Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингибиторы АТФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.

-     Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).

-     Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

-     Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребоваться изменение режима дозирования).

-     При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения, чем при применении только АСК.

-     Карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10–20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Для повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин.

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь компенсированного состояния.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

По рецепту.