Верошпилактон 25мг таб №20

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

Спиронолактон — 25 мг

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк.

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

Спиронолактон — 25 мг

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым, коричневатым или розоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны таблетки, с фаской, почти без запаха или со слабым специфическим запахом.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 100%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренона — 90%). Максимальная концентрация (С_max) канренона в плазме крови достигается через 2–4 часа после приема. После ежедневного приема 100 мг в течение 15 дней С_mах достигает 80 нг/мл, время достижения после очередного утреннего приема — 2–6 ч. Объем распределения — 0,05 л/кг.

Метаболизм

Спиронолактон метаболизируется в печени, превращаясь в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, но при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.

Выведение

Выводится с почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично через кишечник. Период полувыведения (Т_1/2) спиронолактона 13–24 ч, активных метаболитов — до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т_1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–26 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т_1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, действие которого обусловлено антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен.

Диуретический эффект проявляется на 2–5 день лечения,

-     повышенная чувствительность к спиронолактону или какому-либо другому компоненту препарата;

-     болезнь Аддисона;

-     гиперкалиемия;

-     гипонатриемия;

-     тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин),

-     анурия;

-     одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия;

-     детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);

-     беременность;

-     период грудного вскармливания;

-     редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюко‑галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

Атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии): сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетическая нефропатия; дисменорея; гиперкальциемия; метаболический ацидоз; печеночная недостаточность; цирроз печени; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст.

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения во время лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь. Одновременно с приемом пищи.

При эссенциальной гипертензии:

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50–100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

Идиопатический гиперальдостеронизм и гипокалиемия:

Назначают 100–400 мг/сут.

Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия:

Суточная доза составляет 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2–3 приема, при улучшении состояния дозу снижают до 25 мг/сут.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками:

Назначают препарат в дозе 25–100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма:

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте:

Препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении содержания калия в плазме крови во время приема препарата и снижении после его отмены, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

В качестве диагностического средства при длительном диагностическом тесте:

Препарат назначают в той же дозе в течение 3–4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма:

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, препарат следует принимать по 100–400 мг/сут, разделив на 1–4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом применяется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома:

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100–200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и поэтому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности:

Препарат назначают ежедневно, в течение 5 дней по 100–200 мг/сут в 2–3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта (см. раздел «Фармакокинетика у отдельных групп пациентов»), суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени:

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na⁺/К⁺) превышает 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки у детей:

Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1–3,3 мг/кг массы тела или 30–90 мг/м²/сут в 1–4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и, при необходимости, увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Применение у пожилых пациентов:

Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек.

Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV функционального класса по классификации ХYНА) на фоне стандартной терапии:

Лечение начинают с 25 мг 1 раз в сутки, если калий сыворотки крови менее 5,0 мг-экв/л и креатинина крови менее 2.5 мг/л. Пациентам, которые хорошо переносят дозу 25 мг 1 раз/сутки дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сутки. Лечение проводят под контролем содержания калия и креатинина крови через одну неделю после начала терапии или увеличении дозы, затем ежемесячно в течение первых 3-х месяцев, затем ежеквартально в течение года, а затем каждые 6 месяцев.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

крапивница.

Эндокринные нарушения:

огрубение голоса, нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде гирсутизм.

Нарушения со стороны нервной системы:

атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания.

Желудочно-кишечные нарушения:

тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нарушение функции печени.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей:

гипертрихоз, кожный зуд, макулопапулезная и эритематозная кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер и после отмены препарата исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), у женщин — боль в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено), сексуальная дисфункция.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

лекарственная лихорадка, алопеция.

Лабораторные и инструментальные данные:

гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного обмена (гиперкалиемия/гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).

Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандинона) и токсичность сердечных гликозидов (т. к. нормализация уровня калия в плазме крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона (антипирина).

Снижает чувствительность сосудов к ноэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.

Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ (АРА ІІ), блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гипергликемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Симптомы:

Тошнота, рвота, головокружение. снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмия, слабость), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины в плазме крови.

Лечение:

Промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5–20% растворы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов в плазме крови и функции почек.

Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При одновременном лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и содержание электролитов в плазме крови.

Следует избегать пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Отпускают по рецепту.