Производитель
Велфарм ООО
Состав
- Состав на одну таблетку:
- Действующее вещество: винпоцетин - 10 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон К-17), магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель).
Фармакотерапевтическая группа
- мозговой кровоток улучшающее средство
Фармакодинамика
- Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга.
- Повышает концентрацию аденозинтрифосфата (АТФ) и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга;
- усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
- Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
- Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объем, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика
- Всасывание
- После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови 1 ч.
- Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При
- прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
- Распределение
- При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
- У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность - около 7 %. Объем распределения - 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями.
- Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
- Метаболизм
- Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень.
- К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВКдиоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды).
- Выведение неизмененного винпоцетина низкое.
- При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует в организме.
- Выведение При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации.
- У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
- Фармакокинетика у особых групп пациентов
- Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.
- При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания
- Неврология. Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза, сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
- Офтальмология. Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
- Отология. Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.
Противопоказания
- - гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- - острая фаза геморрагического инсульта;
- - тяжелая форма ишемической болезни сердца;
- - тяжелые нарушения ритма сердца;
- - беременность, период грудного вскармливания;
- - детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
- - редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы (галактоземия),
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием лактозы в составе препарата).
- С осторожностью
- Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить м ниторинг электрокардиографии (ЭКГ)).
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- При беременности и в период грудного вскармливания препарат противопоказан.
- Беременность:
- Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения
- плацентарного кровотока).
- Период грудного вскармливания:
- В течении часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины.
Способ применения и дозы
- Внутрь, после еды.
- Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
- Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
- Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.
- Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется три месяца. При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочные действия
- Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).
- В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.
- Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность.
- Нарушения со стороны обмена веществ: нечасто - гиперхолестеринемия; редко -снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, повышение уровня триглицеридов вкрови; очень редко - увеличение массы тела.
- Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко -эйфория, депрессия, тревога.
- Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - дисгевзия,ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы,судороги.
- Нарушения со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко- гиперемия конъюнктивы, нечеткость зрения, диплопия.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко- гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
- Нарушения со стороны сердца: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия,брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; редко - изменениеЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT); очень редко - аритмия,фибрилляция предсердий.
- Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления (АД); редко- повышение АД; приливы, тромбофлебит; очень редко - лабильность АД.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - дискомфорт в животе,
- сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия,слюнотечение, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд,крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.
- Общие нарушения: редко - астения, слабость, ощущение жара; очень редко - дискомфортв грудной клетке.
- Прочие: редко - снижение/повышение количества эозинофилов; очень редко - уменьшение протромбинового времени, снижение количества эритроцитов, увеличение мочевины, повышение лактатдегидрогеназы.
Передозировка
- Симптомы. Случаи передозировки не зарегистрированы. Имеются сведения, что применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
- Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия
Лекарственное взаимодействие
- Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бетаадреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клоамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
- Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
- Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Особые указания
- Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих
- удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃