Дротаверин-СОЛОфарм 20мг/мл р-р в/в в/м введ 2мл амп №10

Дозировка

20 мг/мл

Действующее вещество

Дротаверин

Производитель

Гротекс ООО (Россия)

Срок хранения

2 года

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Номер регистрационного удостоверения

ЛП-004635 от 15.01.2018

Состав

Активное вещество
1 мл раствора содержит: дротаверина гидрохлорид 20 мг.

Вспомогательные вещества:
Этанол 95 % 67 мг, натрия дисульфит 1 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Фармакологические действия

Спазмолитическое средство

Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2-4 часа. Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.

Фармакодинамика

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+ -кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Показания

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом) при гинекологических заболеваниях: дисменорея.
При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому из компонентов препарата. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Тяжелая хроническая сердечная недостаточность. AV- блокада II-III степени. Период лактации, период родов, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации, необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутримышечно или подкожно - по 2-4 мл  1-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 недели и более. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь.
В случаях, когда необходим быстрый эффект, внутривенно медленно вводят 2-4 мл препарата в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.
Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, аритмия, артериальная гипотензия;
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, запор;
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, бессонница;
Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна - анафилактический шок;
Местные реакции: редко - реакции в месте введения;
Прочее: редко - чувство жара, потливость, развитие аллергического дерматита, при внутривенном введении - коллапс.

Взаимодействие

При одновременном применении дротаверин может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Передозировка

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Симптомы: в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: симптоматическое.

Меры предосторожности

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Особые указания

При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса).
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.