Дозировка
30%
Количество в упаковке
10
Действующее вещество
Линкомицин
Производитель
Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при комнатной температуре
Номер регистрационного удостоверения
79/463/6 от 15.09.1998
Состав
активное вещество: линкомицина гидрохлорид моногидрат (в пересчете на линкомицин) - 300 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг, натрия гидроксид (раствор 1 М) - до pH 6,0, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с легким специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-линкозамид
Фармакодинамика:
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Чувствительны in vivo; Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae. Чувствительны in vitro; аэробные грамположительные кокки - Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; аэробные грамположительные палочки - Corynebacterium diphtheriae; анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки - Propionibacterium acnes; анаэробные грамположительные спорообразующие палочки - Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis; не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы и вирусы. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика:
После парентерального введения широко распределяется в организме. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается. При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови линкомицина достигается через 30 минут. При 120-минутном внутривенном введении 600 мг препарата терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов.
Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет около 5 часов. При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени - 8-12 часов. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к линкомицину, другим компонентам препарата, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 месяца).
С осторожностью:
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища, миастения.
Беременность и лактация:
Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период лактации (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).
Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно, внутримышечно.
Суточная доза для взрослых - 1800 мг, разовая - 600 мг. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2400 мг (в 3 приема с интервалом 8 ч). Внутривенно, детям - в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста. Внутривенно - только капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30 % раствора (600 мг) разбавляют 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1800 мг, с интервалом между введениями не менее 12 ч.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, диарея, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз); при длительном применении в больших дозах возможно развитие колита, в том числе псевдомембранозного.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка дыхания и сердца (при быстром внутривенном введении).
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
Передозировка:
Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимых побочных эффектов, диарея, колит.
Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе. Специфический антидот к линкомицину неизвестен.
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с канамицином. Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. При одновременном применении с линкомицином, ингибитором Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
Особые указания:
Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.
Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.
При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
На период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения (вертиго), что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий и внутримышечного введения 300 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С,
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту