Дозировка
2 мг
Действующее вещество
Лоперамид
Производитель
Гриндекс АО (Латвия)
Срок хранения
5 лет
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
П N015087/01 от 25.01.2018
Состав
1 капсула содержит:
активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Состав капсулы:
корпус: титана диоксид (Е 171), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е 124), желатин;
крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель железа оксид желтый (Е 172), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 3. Корпус розового цвета, крышечки темнозеленого цвета; содержимое - порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейное средство
Фармакодинамика:
Лоперамид связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды) снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Препарат замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие лоперамида развивается быстро и продолжается 4 - 6 ч.
Фармакокинетика:
Абсорбция - 40 %. ТСmах - 25 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97%. В рекомендованных дозах не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при "первом" прохождении через печень. Препарат практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т1/29 - 14 ч (в среднем 108 ч). Выводится преимущественно кишечником незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания:
Симптоматическое лечение острой (аллергической эмоциональной лекарственной лучевой) и хронической (при синдроме раздраженной кишки) диареи.
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
В качестве вспомогательного лекарственного средства - диарея инфекционного генеза.
Противопоказания:
Гиперчувствительность кишечная непроходимость острый язвенный колит дивертикулез диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр) период лактации детский возраст (до 6 лет); дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы:
Капсулы принимают внутрь не разжевывая запивая водой.
При острой диарее начальная доза для взрослых - 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза - 16 мг.
При хронической диарее рекомендуемая доза для взрослых - 4 мг/сутки; максимальная суточная доза - 16 мг.
При острой диарее у детей старше 6 лет рекомендуемая начальная доза лоперамида - 2 мг затем - по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.
При хронической диарее детям старше 6 лет лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Максимальная длительность лечения - 2 суток.
Пациенты с нарушением функции печени
Несмотря на то что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов не доступны ввиду выраженного эффекта "первого прохождения" через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность (см. раздел Особые указания).
Побочные эффекты:
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: высыпания зуд крапивница ангионевротический отек. Очень редко - буллезная сыпь включая erythemamultiforme синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции - крапивница ангионевротический отек; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта боль в животе вздутие или дискомфорт в животе тошнота рвота метеоризм диспепсия запоры; крайне редко - паралитическая кишечная непроходимость токсический мегаколон.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.
Со стороны нервной системы: сонливость головокружение.
Общие нарушения: утомляемость.
Передозировка:
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор нарушения координации движений сонливость миоз мышечная гипертония угнетение дыхания) кишечная непроходимость.
Лечение: антидот - налоксон; учитывая что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение активированный уголь промывание желудка искусственная вентиляция легких.
Взаимодействие:
Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. По данным доклинических исследований одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мг) с хинидином (разовая доза 600 мг) или ритонавиром (последние являются ингибиторами Р-гликопротеина) вызывало повышение уровня лоперамида в плазме крови в 2 - 3 раза. Ввиду возможного повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы при одновременном применении лоперамида с ингибиторами Р-гликопротеина хинидином и ритонавиром следует соблюдать осторожность.
При совместном применении лоперамида и саквинавира лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность саквинавира.
Одновременное применение лоперамида с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида.
Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.
Особые указания:
При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота лоперамид следует отменить.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы. Такими являются ступор сонливость миоз мышечная гипертония угнетение дыхания нарушения координации движений.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы 2 мг.Упаковка:
По 10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта